Fiche de révision : Bases de pharmacologie

📋 Plan du Cours

1. Pharmacodynamie et balance bénéfice risque
2. Origine des effets médicamenteux
3. Cibles moléculaires et interactions
4. Absorption et biodisponibilité
5. Distribution et métabolisme
6. Élimination et équilibre thérapeutique
7. Sécurisation de l’administration infirmière

📖 1. Pharmacodynamie et balance bénéfice risque

🔑 Notions clés & Définitions

• Adhésion thérapeutique : Repose sur la compréhension par le patient de son traitement et de ses enjeux.

📝 Points essentiels

📌 La balance bénéfice/risque doit être évaluée constamment avant toute prescription, car un traitement peut être préventif, curatif étiologique ou symptomatique.

💡 Astuce mémo

Bénéfice attendu contre risque encouru

📖 2. Origine des effets médicamenteux

🔑 Notions clés & Définitions

• Effet placebo : Réponse thérapeutique bénéfique indépendante d’un principe actif.
• Effet nocebo : Apparition d’un effet indésirable après l’administration d’un produit sans principe actif.
• Effet spécifique : Provient d’une interaction spécifique entre le médicament et une cible moléculaire.

📝 Points essentiels

• Les médicaments d’une même famille, qui agissent sur la même cible, partagent des mécanismes d’action et des risques communs.

💡 Astuce mémo

Placebo et nocebo sans principe actif, effets spécifiques avec cible moléculaire

📖 3. Cibles moléculaires et interactions

★ À maîtriser

• Les canaux ioniques et les échangeurs régulent les transferts d’ions, et les médicaments qui agissent sur eux sont des bloqueurs.

• Les enzymes catalysent les réactions biochimiques et les médicaments qui les ciblent sont principalement des inhibiteurs, comme les AINS qui inhibent la cyclo-oxygénase.

📌 Un agoniste se fixe sur un récepteur et le stimule en mimant le médiateur naturel, tandis qu’un antagoniste s’y fixe sans effet propre et bloque l’accès de l’agoniste.

📌 Les interactions pharmacodynamiques fonctionnelles impliquent des cibles différentes qui modifient une même fonction biologique, tandis que les interactions moléculaires reposent sur une compétition ou une addition sur la même cible.

Compléments

• La naloxone est un antagoniste spécifique utilisé comme antidote pour contrer un surdosage de morphine.

💡 Astuce mémo

Canal, enzyme, récepteur : bloquer, inhiber, stimuler ou antagoniser

📖 4. Absorption et biodisponibilité

🔑 Notions clés & Définitions

• Résorption : Passage du principe actif du site d’administration vers le sang, modulé par la forme galénique, le pH, la motilité digestive et l’alimentation.
• Effet de premier passage : Perte de principe actif par métabolisme avant son arrivée dans la circulation générale, principalement au niveau du foie pour la voie orale.
• Biodisponibilité : Proportion de principe actif inchangé qui atteint la circulation générale et vitesse à laquelle il y accède.

💡 Astuce mémo

Voie et premier passage → quantité de médicament disponible

📖 5. Distribution et métabolisme

🔑 Notions clés & Définitions

• Métabolisme : Transforme principalement dans le foie, par les enzymes du cytochrome P450, les molécules lipophiles en métabolites.

📝 Points essentiels

📌 Seule la forme libre d’un médicament, non liée aux protéines plasmatiques comme l’albumine, peut diffuser vers les tissus cibles et agir.

📌 L’inhibition enzymatique diminue l’activité enzymatique par l’action d’un autre produit et expose à un surdosage ou une toxicité, tandis que l’induction enzymatique augmente la quantité d’enzymes et expose à un sous-dosage ou une perte d’efficacité.

💡 Astuce mémo

Forme libre active contre forme liée inactive ; inhibition contre induction

📖 6. Élimination et équilibre thérapeutique

🔑 Notions clés & Définitions

• Clairance : Volume de plasma totalement épuré du médicament par unité de temps, principalement par les voies rénale et biliaire.
• Demi-vie d’élimination : Temps nécessaire pour réduire de moitié la concentration plasmatique d’un médicament.
• Marge thérapeutique : Zone de concentration comprise entre l’efficacité thérapeutique et la toxicité.

📝 Points essentiels

• L’élimination totale de plus de 99 % d’un médicament nécessite 5 à 7 demi-vies.

• Lors d’administrations répétées, l’état d’équilibre, ou plateau d’équilibre, est atteint après 5 demi-vies.

💡 Astuce mémo

Demi-vies successives → plateau, puis élimination complète

📖 7. Sécurisation de l’administration infirmière

★ À maîtriser

• 🔄 Avant toute administration, il faut: connaître la voie d’administration, adapter la surveillance aux risques de premier passage et de biodisponibilité, rechercher une insuffisance rénale ou hépatique, prendre en compte le grand âge

📌 Pour les médicaments à marge thérapeutique étroite, il faut surveiller les signes de sous-dosage ou de surdosage.

📌 La prévention de la iatrogénie exige une vigilance face à l’automédication et aux arrêts ou introductions de traitements combinés, en raison des risques d’interactions pharmacodynamiques ou enzymatiques.

Compléments

📌 Les effets secondaires liés au mode d’action doivent être anticipés, notamment la surveillance de la tension artérielle lors de l’administration d’agonistes.

💡 Astuce mémo

Vérifier, surveiller, prévenir

📊 Tableaux de synthèse

Types d’interactions pharmacodynamiques