Fiche de révision : β-bloquants cardiovasculaires

📋 Plan du Cours

1. Récepteurs β-adrénergiques et effets
2. Effets du blocage β1
3. Familles et spécialités disponibles
4. Cardiosélectivité des β-bloquants
5. ASI et vasodilatation directe
6. Intérêts thérapeutiques des propriétés

📖 1. Récepteurs β-adrénergiques et effets

🔑 Notions clés & Définitions

• Récepteurs β-adrénergiques : Comprennent les sous-types β1, β2 et β3, qui ont des localisations, des voies de signalisation et des effets différents.

★ À maîtriser

• L’activation des récepteurs β2 entraîne une bronchodilatation, une vasodilatation et une glycogénolyse musculaire.

Compléments

• L’activation des récepteurs β3 augmente la lipolyse dans les adipocytes et participe à la vasodilatation avec les récepteurs β2.

💡 Astuce mémo

β1 fait battre le cœur, β2 ouvre les bronches, β3 mobilise les lipides

📖 2. Effets du blocage β1

🔑 Notions clés & Définitions

• Effet chronotrope : Correspond à la diminution de la fréquence cardiaque provoquée par le blocage des récepteurs β1.
• Effet bathmotrope : Correspond à l’augmentation du seuil d’excitabilité cardiaque provoquée par le blocage des récepteurs β1.

★ À maîtriser

• Le blocage des récepteurs β1 augmente le seuil d’excitabilité cardiaque, diminue la fréquence cardiaque, ralentit la conduction, réduit la force de contraction, diminue la vitesse de relaxation et réduit la sécrétion de rénine.

Compléments

• La diminution de la sécrétion de rénine par le blocage β1 entraîne une diminution de l’angiotensine II et de l’aldostérone.

💡 Astuce mémo

Blocage β1 → baisse de l’activité cardiaque et de la rénine

📖 3. Familles et spécialités disponibles

★ À maîtriser

📌 Les β-bloquants sont classés en non cardiosélectifs, qui bloquent les récepteurs β1 et β2, et en cardiosélectifs, qui ciblent préférentiellement les récepteurs β1.

Compléments

• Les β-bloquants non cardiosélectifs cités sont:

  • Carvédilol
  • Propranolol
  • Sotalol
  • Labétalol
  • Nadolol
  • Tertatolol
  • Timolol

• Les β-bloquants cardiosélectifs cités sont l’acébutolol, le céliprolol, le cartéolol, le pindolol, l’aténolol, le métoprolol, le bétaxolol, le bisoprolol, l’esmolol, le nébivolol et le landiolol.

📖 4. Cardiosélectivité des β-bloquants

🔑 Notions clés & Définitions

• Cardiosélectivité : Désigne la sélectivité préférentielle d’un β-bloquant pour les récepteurs β1 par rapport aux récepteurs β2.

📝 Points essentiels

📌 Chez les patients souffrant d’asthme, de troubles de la circulation ou de diabète, le blocage des récepteurs β2 est contre-indiqué ou peut entraîner des effets indésirables, ce qui justifie l’utilisation de β-bloquants cardiosélectifs.

💡 Astuce mémo

Cardiosélectif = β1 préférentiel, non pas exclusivement cardiaque

📖 5. ASI et vasodilatation directe

🔑 Notions clés & Définitions

• Activité sympathomimétique intrinsèque : Correspond à l’action d’un β-bloquant agoniste partiel des récepteurs β1.

📝 Points essentiels

📌 Un β-bloquant avec ASI est un agoniste partiel des récepteurs β1, tandis qu’un β-bloquant sans ASI est un antagoniste qui bloque totalement ces récepteurs.

📌 Chez les patients âgés dont la pression artérielle ou la fréquence cardiaque baisse trop sous antagoniste, un β-bloquant avec ASI peut être utilisé pour éviter une hypotension ou une bradycardie excessive.

💡 Astuce mémo

Sans ASI bloque totalement, avec ASI maintient une activation partielle

📖 6. Intérêts thérapeutiques des propriétés

🔑 Notions clés & Définitions

• Propriétés vasodilatatrices directes : Correspondent à des mécanismes d’action supplémentaires d’un β-bloquant sur des cibles présentes directement dans les vaisseaux sanguins.

★ À maîtriser

📌 La vasodilatation supplémentaire augmente l’efficacité des β-bloquants, notamment pour réduire la pression artérielle, et peut permettre de diminuer les posologies et les effets indésirables.

Compléments

• Le nébivolol est un antagoniste sélectif β1, un antagoniste α1, un agoniste β3 et un antioxydant, ce qui lui confère un effet relaxant direct sur les vaisseaux sanguins.

💡 Astuce mémo

Propriété adaptée → meilleure tolérance et effets indésirables réduits

📊 Tableaux de synthèse

Propriétés des β-bloquants