Fiche de révision : Acidité et basicité des médicaments

📋 Plan du Cours

1. Définitions des acides et des bases
2. pH et échelle d’acidité
3. Ionisation des principes actifs
4. Absorption digestive des médicaments
5. Excrétion rénale et ionisation

📖 1. Définitions des acides et des bases

🔑 Notions clés & Définitions

• Acide : Substance chimique, constituée d’une molécule ou d’un ion, susceptible de donner en solution aqueuse un ou plusieurs ions H3O+.

📝 Points essentiels

📌 Chaque acide ou base existe en solution sous une forme non ionisée, appelée forme moléculaire, et une forme ionisée, notées respectivement HA et A- pour un acide, et B et BH+ pour une base.

• Plus le pKa est petit, plus l’acide est fort, tandis que plus le pKa est élevé, plus l’acide est faible.

💡 Astuce mémo

Acide : donne H3O+ ; base : donne OH-

📖 2. pH et échelle d’acidité

🔑 Notions clés & Définitions

• pH : Mesure de la concentration en ions H3O+ d’une solution, définie par la relation $pH=-\log[H_3O^+]$.

★ À maîtriser

📌 Dans une solution aqueuse, le pH est neutre à 7, la solution est acide si le pH est inférieur à 7 et basique si le pH est supérieur à 7.

📌 Dans le sang, le pH est neutre à 7,4, l’acidose correspond à un pH inférieur à 7,35 et l’alcalose à un pH supérieur à 7,45.

Compléments

• Quelques exemples de pH sont:
  • le jus de tomate à 4
  • le vinaigre entre 2 et 3
  • le bicarbonate de soude à 8
  • l’eau de javel à 12
  • l’hydroxyde de sodium au-dessus de 13

💡 Astuce mémo

Sous 7 acide, 7 neutre, au-dessus de 7 basique

📖 3. Ionisation des principes actifs

★ À maîtriser

📌 Les principes actifs sont fréquemment des acides faibles ou des bases faibles et existent dans l’organisme sous une forme non ionisée et une forme ionisée.

📌 La proportion de principe actif sous forme ionisée ou non ionisée dépend du pKa du principe actif et du pH du milieu où il se trouve.

• Seule la forme non ionisée d’un principe actif franchit les membranes cellulaires et les barrières de l’organisme, et elle constitue la forme active.

📌 Une base faible est majoritairement ionisée en milieu acide et non ionisée en milieu basique, tandis qu’un acide faible est majoritairement ionisé en milieu basique et non ionisé en milieu acide.

Compléments

• Les principaux pH des milieux de l’organisme sont:
  • 7,4 dans le sang
  • environ 2 dans l’estomac
  • 6 dans l’intestin grêle
  • 8 dans le gros intestin
  • autour de 6 dans la prostate
  • entre 4,5 et 7,5 dans l’urine

💡 Astuce mémo

pKa et pH du milieu → proportion ionisée ou non ionisée

📖 4. Absorption digestive des médicaments

📝 Points essentiels

📌 L’absorption digestive d’un acide faible ou d’une base faible dépend de son degré d’ionisation, lui-même déterminé par son pKa et le pH local du tube digestif.

• Un acide faible est majoritairement non ionisé en milieu acide et son absorption digestive est donc favorisée dans l’estomac.

• Une base faible est fortement ionisée en milieu acide et peu absorbée dans l’estomac, mais elle est principalement absorbée dans l’intestin où le pH est plus basique et où elle est majoritairement non ionisée.

💡 Astuce mémo

Acide faible dans l’estomac, base faible dans l’intestin

📖 5. Excrétion rénale et ionisation

★ À maîtriser

📌 La réabsorption tubulaire d’un principe actif dépend de son pKa et du pH de l’urine, car certains principes actifs peuvent diffuser passivement de l’urine vers le sang.

• L’alcalinisation des urines augmente l’excrétion d’un acide faible comme l’aspirine en maintenant le médicament sous forme ionisée, ce qui diminue sa réabsorption tubulaire et réduit rapidement sa concentration sanguine.

📌 Un acide faible est essentiellement ionisé en milieu urinaire basique, ce qui augmente son excrétion, tandis qu’une base faible est fortement ionisée en milieu urinaire acide, ce qui favorise son excrétion rénale.

Compléments

📌 La forme non ionisée est la forme active et traverse les membranes, tandis que la forme ionisée traverse difficilement les membranes et favorise l’excrétion rénale.

💡 Astuce mémo

Ionisation urinaire → réabsorption tubulaire diminuée → excrétion augmentée

📊 Tableaux de synthèse

Effet du pH sur les acides et bases faibles