Fiche de révision : Aspirine et antalgiques non opioïdes

📋 Plan du Cours

1. Choix et pharmacocinétique des AINS
2. Risques et surveillance des AINS
3. Aspirine et antiagrégation plaquettaire
4. Toxicité et formes de l’aspirine
5. Paracétamol : action et toxicité
6. Néfopam et échelle des antalgiques
7. Opioïdes : mécanismes et effets
8. Surveillance et contre-indications des opioïdes
9. Opioïdes faibles
10. Opioïdes forts et morphine
11. Fentanyl transdermique et transmuqueux
12. Co-analgésiques et antidépresseurs
13. Antiépileptiques et anesthésiques locaux
14. Anesthésie cutanée et patch de lidocaïne
15. MEOPA : indications et administration

📖 1. Choix et pharmacocinétique des AINS

🔑 Notions clés & Définitions

• AINS : Médicaments symptomatiques utilisés contre l’inflammation, la douleur et la fièvre.

📝 Points essentiels

• Les AINS ont une action antipyrétique centrale et une action antalgique périphérique en augmentant le seuil de réponse et en diminuant la sensibilité à la douleur.

• Tous les AINS inhibent les cyclo-oxygénases et peuvent donc agir sur tous les tissus qui expriment des COX.

📌 La COX-1 contribue principalement à la régulation physiologique, tandis que la COX-2 est surtout exprimée dans les foyers inflammatoires.

• Le choix d’un AINS dépend de sa sélectivité COX-1/COX-2 et de sa pharmacocinétique, notamment du délai et de la durée d’action, qui déterminent le schéma posologique.

📌 Une demi-vie courte est inférieure à 6 h et implique plusieurs prises par jour, une demi-vie intermédiaire est de 6 à 24 h et implique une à deux prises par jour, et une demi-vie longue dépasse 24 h et permet une prise par jour.

• Les AINS sont indiqués notamment pour les douleurs postopératoires, inflammatoires et menstruelles médiées par les prostaglandines, ainsi que comme antipyrétiques et anti-inflammatoires.

• Les gels et crèmes d’AINS entraînent toujours un passage systémique, sont contre-indiqués pendant la grossesse et exposent à un risque de photosensibilisation nécessitant une protection solaire.

📖 2. Risques et surveillance des AINS

📝 Points essentiels

• Les effets indésirables de classe comprennent : l’intolérance digestive, les ulcérations gastriques et leurs complications, la réduction de la fonction rénale, le bronchospasme

• Les associations d’AINS avec des anticoagulants, des antiagrégants plaquettaires ou des antivitamines K comme Coumadine® et Préviscan® posent problème.

• Les AINS peuvent masquer une infection débutante, retarder sa prise en charge et aggraver notamment les infections virales, ce qui justifie de privilégier le paracétamol en contexte infectieux.

📌 Les AINS sont contre-indiqués à partir de 24 semaines d’aménorrhée et ne doivent être utilisés auparavant que si nécessaire sur avis médical ; l’ibuprofène est compatible avec l’allaitement, et une hydratation suffisante est recommandée, particulièrement chez le sujet âgé exposé au risque rénal.

📖 3. Aspirine et antiagrégation plaquettaire

📝 Points essentiels

• L’acide acétylsalicylique bloque irréversiblement les COX-1 et COX-2, et le blocage de la COX-1 plaquettaire dure 7 à 10 jours, soit la durée de vie des plaquettes.

📌 À faible dose, l’aspirine est un puissant antiagrégant plaquettaire grâce à sa sélectivité pour la COX-1 et à son effet irréversible, tandis qu’à forte dose elle est un AINS moins bien toléré, notamment pour l’estomac et le rein.

• L’aspirine a des effets :
  • antalgiques périphériques
  • antipyrétiques
  • anti-inflammatoires
  • antiagrégants plaquettaires

💡 Astuce mémo

À faible dose, l’aspirine antiagrège ; à forte dose, elle agit comme AINS mais est mal tolérée

📖 4. Toxicité et formes de l’aspirine

📝 Points essentiels

• L’aspirine peut provoquer des saignements dont le risque persiste 4 à 8 jours après la prise.

📌 Les formes commerciales d’aspirine destinées à la douleur et à la fièvre sont fortement dosées, tandis que les formes à indication cardiovasculaire sont faiblement dosées.

📖 5. Paracétamol : action et toxicité

📝 Points essentiels

📌 Le paracétamol inhibe les cyclo-oxygénases mais n’a pas d’activité anti-inflammatoire.

• Le paracétamol exerce des effets antalgiques périphériques et centraux ainsi qu’un effet antipyrétique central.

📌 Les doses toxiques indiquées pour le paracétamol sont supérieures à 150 mg/kg par prise chez l’enfant, à 4 g par prise chez l’adulte ou à 10 g par 24 heures chez l’adulte.

💡 Astuce mémo

Le paracétamol bloque les COX, mais n’est pas anti-inflammatoire.

📖 6. Néfopam et échelle des antalgiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Néfopam : Analgésique central non opiacé administré par voie injectable selon son autorisation de mise sur le marché

📝 Points essentiels

📌 Le risque de pharmacodépendance lié au néfopam conduit à éviter son utilisation dans les douleurs chroniques, et son emploi est déconseillé chez la personne âgée.

• L’échelle OMS associe une douleur faible, EVA de 0 à 4, au palier 1 et au paracétamol ou aux AINS.

• L’échelle OMS associe une douleur modérée, EVA de 4 à 6, au palier 2 et à la codéine ou au tramadol.

• L’échelle OMS associe une douleur forte, EVA de 7 à 10, au palier 3 et à la morphine, l’oxycodone ou le fentanyl.

📖 7. Opioïdes : mécanismes et effets

📝 Points essentiels

• Les opioïdes agissent sur les récepteurs opioïdes μ, δ et κ.

• Les agonistes purs utilisés en pratique comprennent des opioïdes faibles et forts, tandis que la naloxone est un antagoniste utilisé comme antidote en cas de surdosage.

• Les opioïdes inhibent la transmission douloureuse par trois actions :

  • Dans le cerveau, ils activent les voies inhibitrices descendantes
  • Dans la moelle épinière, ils inhibent la transmission des influx nociceptifs
  • En périphérie, ils inhibent la libération de substances pro-nociceptives

• Les opioïdes provoquent fréquemment une constipation par action sur les récepteurs du tube digestif et par hypertonie des fibres circulaires des sphincters.

📌 Un laxatif doit être prévu systématiquement lors d’un traitement par opioïdes.

• Les opioïdes peuvent provoquer une dépression respiratoire et un bronchospasme par action directe sur le muscle lisse bronchique.

📖 8. Surveillance et contre-indications des opioïdes

📝 Points essentiels

📌 Les contre-indications des opioïdes comprennent l’insuffisance respiratoire, l’insuffisance rénale sévère ou l’insuffisance hépatocellulaire, l’épilepsie non contrôlée pour le tramadol et les opioïdes forts, ainsi que le traumatisme crânien et l’hypertension intracrânienne.

• La surveillance infirmière sous opioïdes comprend l’évaluation de la douleur par EVA ou EN avant et après l’administration, la surveillance de la vigilance par l’échelle EDS et de la respiration par l’échelle EQR, puis la stimulation, l’oxygénation et l’administration de naloxone IV en cas de surdosage suspecté.

📌 Un surdosage opioïde est suspecté lorsque EDS est supérieur ou égal à 2 et EQR est supérieur ou égal à 2; il faut alors arrêter le traitement, stimuler le patient, l’oxygéner et injecter de la naloxone à 0,04 mg toutes les 2 minutes, puis discuter des mesures de réanimation selon l’évolution.

💡 Astuce mémo

Dépression respiratoire → surveillance de la respiration et vigilance.

📖 9. Opioïdes faibles

🔑 Notions clés & Définitions

• Opioïdes faibles : Antalgiques de palier 2 qui inhibent la transmission des messages douloureux dans le système nerveux central en se liant partiellement aux récepteurs de la morphine, avec un effet moins puissant que les antalgiques de palier 3.

📝 Points essentiels

• Les opioïdes faibles comprennent :
  • la codéine
  • le tramadol
  • la poudre d’opium

📌 Les opioïdes faibles sont indiqués pour les douleurs modérées à intenses résistantes aux antalgiques de palier 1.

• La codéine est une prodrogue sans effet antalgique propre, transformée en morphine active par l’enzyme hépatique CYP2D6.

📖 10. Opioïdes forts et morphine

📝 Points essentiels

📌 Les opioïdes forts sont indiqués dans les douleurs aiguës intenses ou les douleurs modérées résistantes aux opioïdes faibles, notamment en cancérologie, en postopératoire, lors de coliques néphrétiques ou d’accès aigus de douleurs chroniques.

• 🔄 La titration des opioïdes forts se déroule ainsi : débuter par de faibles doses en forme à libération immédiate, ajuster jusqu’à obtenir une antalgie efficace sans effets indésirables, réévaluer régulièrement la douleur, la tolérance, la somnolence et la fréquence respiratoire

📌 Les opioïdes forts relèvent de la réglementation des stupéfiants : leur prescription requiert une ordonnance sécurisée d’un prescripteur autorisé, leur dispensation se fait à l’unité sans chevauchement de prescription et leur administration doit être tracée en toutes lettres à chaque prise, sans traçage anticipé.

• La morphine est un opioïde de référence disponible sous forme de sulfate de morphine par voie orale et de chlorhydrate de morphine injectable, administrable par voie intraveineuse, sous-cutanée ou périmédullaire.

📖 11. Fentanyl transdermique et transmuqueux

🔑 Notions clés & Définitions

• Accès douloureux paroxystique : Exacerbation passagère d’une douleur par ailleurs soulagée par un traitement de fond ; il peut être spontané ou provoqué.

📝 Points essentiels

• Le sulfate de morphine existe sous forme de gélules à libération immédiate Actiskénan ou Actiskénan oro de 5 à 30 mg, de comprimés Sevredol de 10 à 20 mg, de solutions buvables Oramorph à 10 mg/5 mL et 30 mg/5 mL, de gélules LP Skénan de 10 à 200 mg et de comprimés LP Moscontin de 10 à 200 mg.

📌 Les formes LP de morphine et d’oxycodone doivent être prises à 12 heures d’intervalle et ne doivent pas être écrasées.

• L’oxycodone est un opioïde semi-synthétique dont la puissance est 1,5 à 2 fois celle de la morphine.

📌 Pour convertir une dose orale d’oxycodone en dose IV, il faut diviser la dose par deux.

• Le fentanyl est un opioïde de synthèse dont la puissance est 100 fois celle de la morphine.

• Le patch de fentanyl a un délai d’action de 12 à 18 heures, agit pendant 72 heures et se change tous les trois jours.

📌 La fièvre augmente l’absorption du fentanyl transdermique et expose à un risque de surdosage.

📌 Le fentanyl transmuqueux est indiqué pour les accès douloureux paroxystiques des douleurs cancéreuses et est réservé aux patients déjà traités par opioïdes forts, avec un traitement de fond associé.

💡 Astuce mémo

Le patch couvre 72 h ; le transmuqueux agit vite pour une ADP.

📖 12. Co-analgésiques et antidépresseurs

🔑 Notions clés & Définitions

• Co-analgésiques : Médicaments initialement non antalgiques qui ont un effet antalgique dans certaines douleurs, notamment neuropathiques ou induites par les soins.

📝 Points essentiels

• L’effet antalgique des co-analgésiques est souvent différé de 1 à 2 semaines.

• Les deux classes d’antidépresseurs efficaces dans les douleurs neuropathiques sont les tricycliques, comme l’amitriptyline, et les IRSNa, comme la duloxétine.

• L’amitriptyline est un antidépresseur tricyclique recommandé en première intention et utilisé pour les douleurs neuropathiques ainsi que comme traitement de fond des migraines et des céphalées chroniques.

📖 13. Antiépileptiques et anesthésiques locaux

🔑 Notions clés & Définitions

• Anesthésiques locaux : Médicaments qui bloquent les canaux sodiques voltage-dépendants de la membrane neuronale, interrompant la conduction nerveuse et le message nociceptif ; ils ciblent préférentiellement les fibres nociceptives peu myélinisées, ce qui permet un bloc sensitif sans bloc moteur.

📝 Points essentiels

• Les molécules antiépileptiques citées sont :

  • la carbamazépine
  • la gabapentine
  • la prégabaline

• La carbamazépine est le traitement de référence des névralgies du trijumeau et constitue un très fort inducteur enzymatique susceptible d’entraîner de nombreuses interactions médicamenteuses.

📖 14. Anesthésie cutanée et patch de lidocaïne

📝 Points essentiels

• EMLA® associe lidocaïne 5 % et prilocaïne 5 % sous forme de patch ou de crème, à appliquer 1 h avant le soin ; son action dure 1 à 2 h et atteint une profondeur de 3 à 5 mm.

📌 EMLA® est contre-indiqué sur les lésions cutanées et les muqueuses, ainsi que chez les nourrissons de moins de 1 mois.

• Versatis® est un patch de lidocaïne indiqué dans les douleurs neuropathiques post-zostériennes.

📌 Versatis® s’applique 12 h par jour sur la zone douloureuse et doit être retiré après 12 h.

💡 Astuce mémo

EMLA anesthésie avant un soin ; Versatis soulage une douleur neuropathique post-zostérienne.

📖 15. MEOPA : indications et administration

🔑 Notions clés & Définitions

• MEOPA : Mélange équimolaire d’oxygène et de protoxyde d’azote

📝 Points essentiels

• Le MEOPA produit un effet antalgique rapide, en environ 5 min, rapidement réversible, et peut être euphorisant et amnésiant.

📌 Le MEOPA est contre-indiqué en cas de trouble de la conscience, de traumatisme maxillo-facial, d’anomalie des cavités aériennes, de détresse cardiovasculaire ou respiratoire, ou de besoin de ventilation en oxygène pur.

• Le protocole d’administration du MEOPA consiste à informer le patient et expliquer le soin, préparer le matériel, débuter l’administration 3 à 5 min avant le soin, adapter le débit pendant le soin (au maximum 1 h) en maintenant un contact verbal, puis surveiller le patient 5 min après l’arrêt.

📌 Les bouteilles d’oxygène et de MEOPA se ressemblent ; elles ne doivent pas être rangées côte à côte et le gaz branché doit être vérifié avant l’administration.

📌 La kétamine peut être associée à un opioïde en cas d’échec ou d’intolérance à l’opioïde seul, ou utilisée pour des douleurs neuropathiques réfractaires sévères après échec des traitements recommandés.

• La kétamine est un stupéfiant présentant un risque de détournement et son usage est réservé à l’hôpital, par des équipes spécialisées en douleur ou en soins palliatifs.

💡 Astuce mémo

Informer, préparer, débuter, adapter, surveiller.

📊 Tableaux de synthèse

Durée et délai des formes opioïdes