QCM : Bases de pharmacologie oculaire — 22 questions

Explication

La pharmacologie étudie les mécanismes d’interaction entre une substance active et l’organisme. Les procédés de fabrication, la classification des maladies et les règles de prescription relèvent d’autres domaines.

Explication

Un médicament est présenté comme possédant des propriétés curatives ou préventives, ou comme pouvant servir au diagnostic et modifier des fonctions physiologiques. Une substance ayant seulement un rôle gustatif ou conservateur ne répond pas à cette définition.

Explication

Le principe actif est responsable de l’effet thérapeutique, alors que l’excipient aide à administrer, conserver et utiliser correctement le médicament. L’excipient n’est donc pas l’agent thérapeutique principal.

Explication

Les principes actifs peuvent provenir de sources végétales, animales, minérales, microbiologiques ou biotechnologiques, ou être obtenus par synthèse chimique. Les autres regroupements mélangent des catégories qui ne décrivent pas l’origine des principes actifs.

Explication

Les spécialités pharmaceutiques sont produites industriellement, possèdent un nom et un conditionnement particuliers et nécessitent une autorisation de mise sur le marché. Les préparations réalisées à la demande ne correspondent pas à cette définition.

Explication

Le princeps est le premier médicament commercialisé, tandis que le générique reprend le même principe actif au même dosage avec une efficacité attendue équivalente. Un générique ne se définit pas par le remplacement du principe actif.

Explication

La bioéquivalence compare l’exposition au même principe actif afin de démontrer l’équivalence thérapeutique attendue d’un générique avec le médicament de référence. Elle ne compare pas directement l’efficacité clinique comme paramètre principal.

Explication

La pharmacocinétique décrit le devenir du médicament dans l’organisme à travers l’administration, la distribution, le métabolisme et l’excrétion. La pharmacodynamie concerne plutôt les effets du médicament sur l’organisme, et non son devenir.

Explication

La demi-vie correspond au temps nécessaire pour que le taux plasmatique diminue de 50 %, donc de 80 à 40 mg/L. Une concentration de 20 mg/L correspondrait à une diminution de 75 %.

Explication

La pharmacodynamie étudie l’action du médicament sur l’organisme, notamment son interaction avec une cible ou un récepteur et la réponse produite. Le métabolisme, le passage sanguin et l’élimination décrivent plutôt le devenir du médicament.

Explication

Un agoniste se lie à une cible et active le récepteur, alors qu’un antagoniste bloque ce récepteur. Les autres propositions confondent leurs effets pharmacologiques avec des processus de dose, d’élimination ou d’absorption.

Explication

Les voies extravasculaires imposent le franchissement de barrières avant l’arrivée dans le sang, et leur absorption varie selon plusieurs paramètres. Les voies vasculaires ne comportent pas cette barrière d’absorption.

Explication

La voie intraveineuse introduit directement le médicament dans la circulation, ce qui permet une biodisponibilité maximale de 100 % et une action rapide. La dépendance à l’absorption digestive concerne une voie extravasculaire comme la voie orale.

Explication

Le segment antérieur, qui comprend notamment la cornée, la conjonctive et la chambre antérieure, est principalement accessible par collyres. Le segment postérieur est moins accessible par voie topique et peut nécessiter des doses importantes par voie intraveineuse ou intravitréenne.

Explication

Après l’instillation, le principe actif se dilue dans le sac lacrymal, franchit la cornée ou la conjonctive, diffuse vers les structures proches, puis subit un métabolisme et une élimination. Il ne rejoint donc pas directement la circulation générale et ne reste pas confiné à la surface oculaire.

Explication

Le film lacrymal mesure environ 6 µm d’épaisseur, possède un volume de 8 µl et présente un pH de 7,4, avec des couches lipidique, aqueuse et mucinique. Un volume de 25 µl correspond plutôt à l’ordre de grandeur d’une goutte de collyre qu’à celui du film lacrymal.

Explication

Une goutte de 25 à 60 µl dépasse la capacité du cul-de-sac conjonctival inférieur, inférieure à 30 µl, ce qui accroît le renouvellement lacrymal et dilue le principe actif. La rétention prolongée dans le cul-de-sac produirait l’effet inverse sur le renouvellement.

Explication

Entre 15 et 30 minutes, environ 80 % du collyre sont évacués par le sac lacrymal et le canal lacrymonasal, avec un risque de passage dans la circulation générale. La traversée cornéenne concerne une fraction destinée aux structures intraoculaires et non la majeure partie du collyre.

Explication

La voie transcornéenne constitue la principale voie d’accès aux structures intraoculaires antérieures, alors que la voie transconjonctivale peut atteindre la sclère et l’uvée et favoriser une absorption systémique. Le drainage lacrymonasal, plutôt qu’une traversée transcornéenne, explique le passage vers la circulation générale.

Explication

La barrière cornéenne ne laisse parvenir qu’environ 3 à 5 % du principe actif dans la chambre antérieure. Les proportions nettement supérieures surestimeraient la perméabilité cornéenne et la biodisponibilité intraoculaire.

Explication

Les petites molécules lipophiles traversent plus facilement l’épithélium, tandis qu’une lipophilie excessive est ensuite limitée par le stroma hydrophile. Les molécules volumineuses ou très hydrophiles rencontrent déjà une difficulté au niveau de l’épithélium.

Explication

Après une administration topique, environ 5 % de la dose sont absorbés par l’œil, contre environ 50 à 100 % pour le passage systémique. La faible absorption oculaire contraste donc avec l’importance du drainage et de l’absorption générale.