Qu'est-ce que le principe actif d'un médicament ?
La substance responsable de l'effet biologique du médicament.
Quelle est la première étape de l'action médicamenteuse ?
La fixation du principe actif à une cible moléculaire.
Quelle étape suit la réponse cellulaire dans l'action médicamenteuse ?
La modification du fonctionnement d'un organe et d'une fonction de l'organisme.
Selon Paul Ehrlich, que faut-il pour qu'un effet biologique se produise ?
La fixation du ligand sur sa cible est indispensable.
Qui a formulé le principe de la fixation du ligand sur sa cible ?
Paul Ehrlich (1864-1915).
Quel effet produit un agoniste ?
Un effet similaire à celui du ligand naturel.
Quel effet produit un antagoniste ?
Il bloque l'effet du ligand naturel.
Qu'est-ce qu'un ligand ?
Une substance capable de se lier à une cible moléculaire.
Quelle différence existe entre ligands endogènes et exogènes ?
Les endogènes sont produits par l’organisme, les exogènes sont étrangers.
Quelle est la proportion des récepteurs parmi les cibles moléculaires ?
Ils représentent 50 % des cibles des principes actifs.
Quelle proportion des cibles moléculaires sont des enzymes ?
Elles représentent 25 % des cibles des principes actifs.
Combien de cibles médicamenteuses connues sont codées par le génome humain ?
Environ 270 cibles sont codées par le génome humain.
Combien de cibles médicamenteuses appartiennent à des organismes pathogènes ?
Environ 60 cibles appartiennent à des organismes pathogènes.
Sur quoi repose la liaison entre un principe actif et sa cible ?
Sur une complémentarité structurale et électronique.
Quels types de liaisons peuvent former un principe actif avec sa cible ?
Des liaisons covalentes irréversibles ou non covalentes ioniques, hydrophobes ou hydrogène.
Qu'est-ce qu'un récepteur en biologie moléculaire ?
Une structure protéique liant un ligand et transmettant un signal biologique.
Pourquoi les liaisons ligand-récepteur sont-elles saturables ?
Parce que le nombre de sites de liaison est limité.
Pourquoi les liaisons ligand-récepteur sont-elles réversibles ?
Parce qu'elles peuvent se faire et se défaire.
De quoi dépend l'activité stéréospécifique des récepteurs ?
De la structure chimique du principe actif et de son affinité.
Quels énantiomères contient l'oméprazole ?
Les énantiomères R et S.
Quel énantiomère contient l'ésoméprazole ?
L'énantiomère S.
Comment varient la quantité et la fonctionnalité des récepteurs ?
Elles varient selon les pathologies et traitements chroniques.
Quelle différence principale existe entre récepteurs membranaires et intracellulaires ?
Les récepteurs membranaires fixent les médiateurs à l'extérieur, les intracellulaires nécessitent que le ligand traverse la membrane.
Qu'est-ce qu'un récepteur ionotrope ?
Un récepteur-canal permettant le passage sélectif d'ions après fixation d'un ligand.
Que provoque la fixation d'un médiateur sur un récepteur membranaire ?
Un changement de conformation qui active un effecteur et déclenche une voie de signalisation.
Quels ions passent par les récepteurs-canal cationiques ?
Na+, K+, Ca2+ ou Mg2+ passent par les récepteurs-canal cationiques.
Quel ion passe notamment par les récepteurs-canal anioniques ?
Le Cl- passe notamment par les récepteurs-canal anioniques.
Que fait le récepteur nicotinique après fixation de l’acétylcholine ?
Il ouvre son canal, permet l'entrée de Na+ et provoque une dépolarisation rapide.
Quelle est la conséquence de l'ouverture du canal du récepteur nicotinique ?
Une dépolarisation en millisecondes entraînant un influx nerveux ou une contraction musculaire.
Quel effet a le récepteur GABA-A sur une cellule musculaire ?
Il provoque une hyperpolarisation pouvant entraîner la relaxation musculaire.
Qu'est-ce qu'un récepteur couplé aux protéines G (RCPG) ?
Un récepteur métabotrope avec 7 domaines transmembranaires associé à une protéine G.
Quelle est la première étape de l'activation d'un RCPG ?
L'échange du GDP contre du GTP sur la sous-unité alpha.
Que se passe-t-il après l'échange de GDP contre GTP sur la sous-unité alpha ?
La dissociation du complexe alpha-GTP et l'activation d'effecteurs.
Quelle est la fonction des protéines Gs sur l'adénylate cyclase ?
Elles activent l'adénylate cyclase et augmentent l'AMPc.
Quel effet ont les protéines Gi sur l'AMPc ?
Elles inhibent l'adénylate cyclase et diminuent l'AMPc.
Quelle enzyme les protéines Gq activent-elles et quels messagers produisent-elles ?
Elles activent PLCβ et produisent IP3 et DAG à partir de PIP2.
Quel récepteur active le salbutamol et quel effet cela provoque-t-il ?
Le RCPG β2 adrénergique couplé à Gs, provoquant la relaxation du muscle lisse bronchique.
Quelle différence pharmacologique existe entre le salbutamol et le losartan ?
Le salbutamol est un agoniste β2 adrénergique, le losartan un antagoniste des RCPG AT1.
Qu'est-ce qu'un récepteur nucléaire ?
Une protéine intracellulaire fixant un composé liposoluble et agissant sur la transcription des gènes.
Que provoque la fixation du ligand sur un récepteur cytosolique ?
La dissociation des protéines associées et un changement de conformation.
Quelle étape suit le changement de conformation d'un récepteur cytosolique ?
La migration nucléaire du récepteur.
Comment un récepteur nucléaire activé agit-il sur l'ADN ?
Il se fixe à l'ADN pour activer le récepteur.
Comment les récepteurs nucléaires régulent-ils les gènes ?
En induisant ou en réprimant la transcription de l'ARN messager.
Quels types de récepteurs font partie des récepteurs nucléaires ?
Ceux des corticostéroïdes, progestérone, œstrogènes, hormones thyroïdiennes, vitamine D, vitamine A et PPAR.
Quel est le rôle de la prednisone ?
Un glucocorticoïde anti-inflammatoire stéroïdien agissant sur les récepteurs des corticostéroïdes.
Qu'est-ce qu'une pompe ionique ?
Une protéine transmembranaire maintenant les gradients ioniques par transport actif avec hydrolyse d'ATP.
Qu'est-ce qu'un canal ionique ?
Une protéine transmembranaire laissant passer sélectivement des ions selon leur gradient sans énergie.
Quels stimuli peuvent activer les protéines de perméabilité membranaire ?
Variation du potentiel, interaction avec protéine G, phosphorylation ou liaison d'un médiateur.
Comment un médicament peut-il inhiber une enzyme ?
Par compétition directe avec le substrat ou fixation allostérique empêchant la fixation du substrat.
Quel est l'objectif des médicaments antimicrobiens ciblant une enzyme ?
Trouver une enzyme pathogène sans équivalent humain pour une action sélective.
Que fait l'inhibition de la recapture d'un neuromédiateur ?
Elle augmente sa concentration dans la fente synaptique et renforce ses effets.
Quel rôle joue le transporteur SERT ?
Il recapture la sérotonine dans la fente synaptique.
Que faut-il évaluer avant de développer un candidat médicament ?
Sa cible, sélectivité, affinité (Kd), activité agoniste/antagoniste et réponse biologique.
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1. Que se passe-t-il après l’activation d’un RCPG au niveau de la sous-unité alpha ?
2. Quelle distinction caractérise correctement un agoniste et un antagoniste ?
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