QCM : Cibles et mécanismes des médicaments — 25 questions

Questions et réponses du QCM

1. Que se passe-t-il après l’activation d’un RCPG au niveau de la sous-unité alpha ?

Le GTP est hydrolysé avant sa fixation, puis la sous-unité alpha inactive migre vers le noyau.
Le GDP est converti en ATP, puis la sous-unité alpha reste associée au complexe et bloque un effecteur.
Le GDP est remplacé par du GTP, puis la sous-unité alpha-GTP se dissocie et active un effecteur.
Le GTP est remplacé par du GDP, puis la sous-unité alpha-GDP se dissocie et active un effecteur.

Le GDP est remplacé par du GTP, puis la sous-unité alpha-GTP se dissocie et active un effecteur.

Explication

L’activation entraîne l’échange du GDP contre du GTP, et la forme alpha-GTP active se sépare du complexe pour agir sur des effecteurs. La forme liée au GDP est au contraire inactive.

2. Quelle distinction caractérise correctement un agoniste et un antagoniste ?

L’agoniste reproduit un effet du ligand naturel, tandis que l’antagoniste en bloque l’effet
L’agoniste bloque l’effet du ligand naturel, tandis que l’antagoniste reproduit cet effet
L’agoniste détruit le ligand naturel, tandis que l’antagoniste augmente sa production
L’agoniste empêche la fixation du ligand naturel, tandis que l’antagoniste active sa cible

L’agoniste reproduit un effet du ligand naturel, tandis que l’antagoniste en bloque l’effet

Explication

Un agoniste produit un effet similaire à celui du ligand naturel, alors qu’un antagoniste bloque cet effet. L’antagoniste n’est donc pas défini par l’activation ou la destruction du ligand naturel.

3. Quel effet les récepteurs nucléaires exercent-ils principalement sur l’expression des gènes ?

Ils déclenchent l’échange du GDP contre du GTP sur une protéine G.
Ils convertissent directement le PIP2 en IP3 et en DAG dans le cytoplasme.
Ils modifient rapidement le potentiel membranaire par l’ouverture de canaux ioniques.
Ils induisent ou répriment la transcription de l’ARN messager.

Ils induisent ou répriment la transcription de l’ARN messager.

Explication

Les récepteurs nucléaires contrôlent l’expression des gènes en favorisant ou en réduisant la transcription de l’ARN messager. Les autres mécanismes relèvent principalement des récepteurs membranaires ionotropes ou des RCPG.

4. Dans quelle séquence une fixation sur un récepteur membranaire conduit-elle à une réponse cellulaire ?

Activation d’un effecteur, fixation du médiateur, réponse cellulaire, puis changement de conformation.
Changement de conformation, réponse cellulaire, fixation du médiateur, puis activation d’un effecteur.
Fixation du médiateur, réponse cellulaire, changement de conformation, puis activation d’un effecteur.
Fixation du médiateur, changement de conformation, activation d’un effecteur, puis réponse cellulaire.

Fixation du médiateur, changement de conformation, activation d’un effecteur, puis réponse cellulaire.

Explication

La fixation du médiateur modifie d’abord la conformation du récepteur, ce qui active un effecteur et une voie de signalisation avant la réponse cellulaire. La réponse n’est donc pas l’étape qui précède le changement de conformation.

5. Comment définir un ligand en pharmacologie ?

Une substance capable de se lier à une cible moléculaire
Une molécule qui constitue nécessairement un récepteur membranaire
Une protéine qui transmet un signal après activation cellulaire
Une structure qui transforme un médicament en métabolite

Une substance capable de se lier à une cible moléculaire

Explication

Un ligand est toute substance pouvant se lier à une cible moléculaire. Il ne correspond pas nécessairement à un récepteur ni à une protéine assurant la transmission du signal.

6. Quelle caractéristique structurelle définit un récepteur couplé aux protéines G ?

Il possède sept domaines transmembranaires et est associé à une protéine G.
Il traverse la membrane par deux domaines et active directement une kinase cytoplasmique.
Il se trouve dans le noyau et se fixe à l’ADN après l’entrée d’un composé liposoluble.
Il possède un canal ionique central et s’ouvre directement après la fixation d’un ligand.

Il possède sept domaines transmembranaires et est associé à une protéine G.

Explication

Un RCPG est un récepteur métabotrope formé de sept domaines transmembranaires et associé à une protéine G. Un récepteur-canal et un récepteur nucléaire correspondent à d’autres modes de signalisation.

7. Quelle fonction définit un récepteur moléculaire ?

Il se lie à un ligand et transmet cette interaction sous forme d’un signal produisant un effet biologique
Il transporte les principes actifs dans le sang sans participer à leur signalisation
Il dégrade tout ligand rencontré afin d’empêcher une réponse cellulaire
Il synthétise les médicaments après leur reconnaissance par la cellule

Il se lie à un ligand et transmet cette interaction sous forme d’un signal produisant un effet biologique

Explication

Un récepteur est une structure protéique qui lie un ligand et convertit cette interaction en signal conduisant à un effet biologique. Il ne se définit donc ni par la dégradation de tous les ligands ni par le transport sanguin des médicaments.

8. Quelle distinction décrit correctement les récepteurs membranaires et les récepteurs intracellulaires ?

Les premiers activent la transcription, tandis que les seconds ouvrent des canaux ioniques membranaires.
Les premiers transportent les ligands à travers la bicouche, tandis que les seconds les fixent dans la lumière cellulaire.
Les premiers fixent les médiateurs à l’extérieur, tandis que les seconds exigent un ligand traversant la membrane.
Les premiers fixent les médiateurs dans le noyau, tandis que les seconds les reconnaissent dans le cytoplasme.

Les premiers fixent les médiateurs à l’extérieur, tandis que les seconds exigent un ligand traversant la membrane.

Explication

Un récepteur membranaire reconnaît son médiateur sur la face extracellulaire, sans que celui-ci traverse la bicouche lipidique. À l’inverse, un ligand de récepteur intracellulaire doit pénétrer dans la cellule pour atteindre sa cible.

9. Quel enchaînement caractérise l’activation du récepteur nicotinique dans un neurone ou un muscle ?

Fixation du GABA, entrée de chlorure, hyperpolarisation rapide, puis influx nerveux ou contraction.
Fixation de l’acétylcholine, sortie de sodium, hyperpolarisation lente, puis relaxation musculaire.
Fixation de l’acétylcholine, entrée de sodium, dépolarisation rapide, puis influx nerveux ou contraction.
Fixation du GABA, entrée de calcium, dépolarisation prolongée, puis transcription de nouveaux gènes.

Fixation de l’acétylcholine, entrée de sodium, dépolarisation rapide, puis influx nerveux ou contraction.

Explication

Le récepteur nicotinique fixe l’acétylcholine et ouvre un canal permettant notamment l’entrée de Na+, ce qui entraîne une dépolarisation en quelques millisecondes. Cette dépolarisation peut déclencher un influx nerveux ou une contraction musculaire.

10. Lorsqu’un ion traverse une membrane par un canal ionique, quel mécanisme est mis en jeu ?

Un transport contre le gradient grâce à l’hydrolyse directe de l’ATP
Une conversion enzymatique de l’ion en une molécule organique
Un passage sélectif selon le gradient de concentration, sans dépense d’énergie
Une fixation sur un site allostérique qui modifie la forme de l’ion

Un passage sélectif selon le gradient de concentration, sans dépense d’énergie

Explication

Un canal ionique permet le passage sélectif d’ions suivant leur gradient de concentration sans consommation d’énergie. Le transport contre un gradient avec utilisation de l’ATP correspond à une pompe ionique.

11. Quelle association entre une protéine G et sa voie de signalisation est correcte ?

Gs augmente l’AMPc, Gi diminue l’AMPc et Gq produit IP3 et DAG via PLCβ.
Gs augmente l’AMPc, Gi produit IP3 et DAG et Gq diminue l’AMPc par PLCβ.
Gs produit IP3 et DAG, Gi active PLCβ et Gq augmente l’AMPc par l’adénylate cyclase.
Gs diminue l’AMPc, Gi augmente l’AMPc et Gq produit IP3 et DAG via l’adénylate cyclase.

Gs augmente l’AMPc, Gi diminue l’AMPc et Gq produit IP3 et DAG via PLCβ.

Explication

Gs stimule l’adénylate cyclase et augmente l’AMPc, tandis que Gi l’inhibe et réduit l’AMPc. Gq active PLCβ, qui génère IP3 et DAG à partir de PIP2.

12. Quelle substance est directement responsable de l’effet biologique d’un médicament ?

L’ensemble des excipients
La forme galénique
Le principe actif
Le conditionnement extérieur

Le principe actif

Explication

Le principe actif est la substance qui produit l’effet biologique recherché. La forme galénique désigne la présentation du médicament et peut contenir plusieurs composants, dont le principe actif.

13. Quel principe attribué à Paul Ehrlich explique qu’une fixation à la cible soit nécessaire à l’effet biologique ?

Un principe actif produit un effet dès qu’il atteint la circulation sanguine
Un principe actif agit proportionnellement à sa masse, indépendamment de sa cible
Un principe actif devient actif après sa transformation complète en métabolite
Un principe actif doit se fixer à une cible pour produire un effet biologique

Un principe actif doit se fixer à une cible pour produire un effet biologique

Explication

Selon le principe formulé par Paul Ehrlich, la fixation du ligand sur sa cible est indispensable à l’exercice d’un effet biologique. L’arrivée dans le sang ou la transformation métabolique ne suffit donc pas à expliquer cet effet.

14. Quelle association décrit correctement les deux principaux modes d’inhibition enzymatique par un médicament ?

Le transport du substrat contre son gradient et l’hydrolyse de l’ATP par le médicament
La compétition avec le substrat au site actif et la fixation allostérique empêchant sa fixation
La dégradation du substrat dans le cytosol et l’ouverture d’un canal ionique membranaire
La stimulation du site actif et la libération accrue du produit dans la cellule

La compétition avec le substrat au site actif et la fixation allostérique empêchant sa fixation

Explication

Un médicament peut concurrencer le substrat sur son site de fixation ou se fixer sur un site allostérique qui empêche cette fixation. L’inhibition compétitive ne correspond donc pas à une action sur un canal ou à un transport membranaire.

15. Quelle répartition des cibles moléculaires des principes actifs est correcte ?

Récepteurs 25 %, enzymes 50 %, transporteurs et canaux 15 %, autres cibles 10 %
Récepteurs 50 %, enzymes 25 %, transporteurs et canaux 15 %, autres cibles 10 %
Récepteurs 40 %, enzymes 30 %, transporteurs et canaux 20 %, autres cibles 10 %
Récepteurs 50 %, enzymes 15 %, transporteurs et canaux 25 %, autres cibles 10 %

Récepteurs 50 %, enzymes 25 %, transporteurs et canaux 15 %, autres cibles 10 %

Explication

Les récepteurs représentent 50 % des cibles, les enzymes 25 %, les transporteurs membranaires et canaux ioniques 15 %, et les autres cibles 10 %. La confusion la plus fréquente consiste à attribuer aux enzymes la proportion majoritaire de 50 %.

16. Un patient reçoit de l’ibuprofène pour réduire la formation de prostaglandines : quelle enzyme ce médicament inhibe-t-il ?

La cyclo-oxygénase
La pompe ionique membranaire
La HMG-CoA réductase
La cholinestérase

La cyclo-oxygénase

Explication

L’ibuprofène inhibe la cyclo-oxygénase, ce qui diminue la formation des prostaglandines. La HMG-CoA réductase est la cible de l’atorvastatine, tandis que la cholinestérase est inhibée par la rivastigmine.

17. Pourquoi les liaisons entre un ligand et un récepteur sont-elles décrites comme réversibles et saturables ?

Elles reposent sur des liaisons covalentes fixes, et la concentration du ligand ne les influence pas
Elles deviennent irréversibles après chaque interaction, et les récepteurs sont en quantité illimitée
Elles se produisent entre deux molécules identiques, et chaque récepteur possède plusieurs sites illimités
Elles peuvent se former et se rompre, et le nombre de sites de liaison est limité

Elles peuvent se former et se rompre, et le nombre de sites de liaison est limité

Explication

La réversibilité correspond à la possibilité de formation et de dissociation de la liaison, tandis que la saturation résulte du nombre limité de sites disponibles. Une liaison covalente fixe n’explique donc pas le comportement général ligand-récepteur.

18. Quelle caractéristique définit une pompe ionique membranaire ?

Elle transforme un substrat chimique en produit dans le cytoplasme
Elle bloque la fixation d’un ligand sur un site allostérique
Elle laisse diffuser des ions selon leur gradient sans apport énergétique
Elle utilise l’hydrolyse de l’ATP pour maintenir des gradients ioniques

Elle utilise l’hydrolyse de l’ATP pour maintenir des gradients ioniques

Explication

Une pompe ionique est une protéine transmembranaire qui réalise un transport actif grâce à l’hydrolyse de l’ATP. La diffusion d’ions selon leur gradient décrit plutôt le fonctionnement d’un canal ionique.

19. Quel mécanisme explique l’effet bronchodilatateur du salbutamol ?

Il active un récepteur nicotinique, augmente l’entrée de sodium et provoque une contraction bronchique.
Il active un RCPG β2 couplé à Gs, augmente l’AMPc et la PKA, puis relâche le muscle lisse bronchique.
Il active un récepteur nucléaire, modifie rapidement la transcription et ferme les canaux bronchiques.
Il bloque un RCPG AT1, réduit l’AMPc et la PKA, puis contracte le muscle lisse bronchique.

Il active un RCPG β2 couplé à Gs, augmente l’AMPc et la PKA, puis relâche le muscle lisse bronchique.

Explication

Le salbutamol stimule le RCPG β2 associé à Gs, ce qui augmente l’AMPc, active la PKA et favorise la relaxation du muscle lisse bronchique. Le blocage du récepteur AT1 correspond plutôt au mécanisme du losartan.

20. Quel enchaînement décrit l’activation d’un récepteur cytosolique par son ligand ?

Le ligand active une adénylate cyclase, augmente l’AMPc, stimule une PKA et empêche la migration nucléaire.
Le ligand ouvre un canal membranaire, provoque une entrée d’ions, active une protéine G et déclenche une dépolarisation.
Le ligand dégrade l’ADN, bloque la transcription, quitte le cytosol et active ensuite un récepteur membranaire.
Le ligand dissocie les protéines associées, modifie la conformation, permet la migration nucléaire et favorise la fixation à l’ADN.

Le ligand dissocie les protéines associées, modifie la conformation, permet la migration nucléaire et favorise la fixation à l’ADN.

Explication

La fixation du ligand libère le récepteur cytosolique de ses protéines associées et entraîne un changement de conformation. Le complexe activé migre ensuite vers le noyau et se fixe à l’ADN pour réguler la transcription.

21. Quelle association distingue correctement les ligands endogènes des ligands exogènes ?

Les ligands endogènes sont produits par l’organisme, tandis que les exogènes sont des xénobiotiques
Les ligands endogènes sont des médicaments, tandis que les exogènes sont des médiateurs physiologiques
Les ligands endogènes sont des xénobiotiques, tandis que les exogènes sont produits par l’organisme
Les ligands endogènes sont des enzymes, tandis que les exogènes sont des récepteurs membranaires

Les ligands endogènes sont produits par l’organisme, tandis que les exogènes sont des xénobiotiques

Explication

Les ligands endogènes sont des médiateurs produits par l’organisme, tandis que les ligands exogènes sont des xénobiotiques étrangers à celui-ci. Confondre médiateurs et xénobiotiques inverse cette distinction.

22. Quelle définition correspond à un récepteur nucléaire ?

C’est une protéine extracellulaire qui fixe un médiateur hydrosoluble et ouvre immédiatement un canal ionique.
C’est une enzyme cytoplasmique qui transforme un ligand en ion avant son passage dans la membrane.
C’est une protéine intracellulaire qui fixe un composé liposoluble et agit sur la transcription des gènes.
C’est un récepteur membranaire à sept domaines qui active une protéine G après stimulation.

C’est une protéine intracellulaire qui fixe un composé liposoluble et agit sur la transcription des gènes.

Explication

Un récepteur nucléaire est intracellulaire et reconnaît des composés liposolubles capables d’atteindre l’intérieur de la cellule. Il régule ensuite l’expression des gènes plutôt que d’ouvrir directement un canal membranaire.

23. Quelle séquence décrit correctement l’action médicamenteuse, de la cible moléculaire à l’organisme ?

Fixation à la cible, modification d’un organe, réponse cellulaire, changement d’une fonction
Fixation à la cible, réponse cellulaire, modification d’un organe, changement d’une fonction de l’organisme
Réponse cellulaire, fixation à la cible, modification d’une fonction, changement d’un organe
Modification d’un organe, fixation à la cible, réponse cellulaire, changement d’une fonction

Fixation à la cible, réponse cellulaire, modification d’un organe, changement d’une fonction de l’organisme

Explication

L’action commence par la fixation du principe actif à une cible moléculaire, puis entraîne une réponse cellulaire et des modifications successives de l’organe et de la fonction de l’organisme. La modification de l’organe intervient donc après la réponse cellulaire.

24. Quelle propriété décrit correctement la liaison entre un principe actif et sa cible moléculaire ?

Elle exige une identité chimique complète entre le principe actif et la cible
Elle repose sur une complémentarité de taille et est toujours covalente et irréversible
Elle repose sur une complémentarité structurale et électronique et peut être covalente ou non covalente
Elle dépend principalement de la solubilité et se fait par des liaisons nucléiques

Elle repose sur une complémentarité structurale et électronique et peut être covalente ou non covalente

Explication

La liaison dépend d’une complémentarité structurale et électronique et peut être covalente, donc irréversible, ou non covalente, notamment ionique, hydrophobe ou liée à l’hydrogène. Elle ne se réduit donc ni à la taille ni à une liaison covalente dans tous les cas.

25. Quelle propriété définit un récepteur ionotrope ?

C’est un récepteur membranaire qui active une protéine G après l’échange du GDP contre du GTP.
C’est une protéine nucléaire qui modifie la transcription après la fixation d’un composé liposoluble.
C’est un récepteur-canal qui laisse passer sélectivement des ions après la fixation d’un ligand.
C’est un transporteur qui déplace des médiateurs contre leur gradient grâce à l’hydrolyse de l’ATP.

C’est un récepteur-canal qui laisse passer sélectivement des ions après la fixation d’un ligand.

Explication

Un récepteur ionotrope est un récepteur-canal dont l’ouverture dépend de la fixation d’un ligand et permet un passage ionique sélectif. Les autres propositions décrivent respectivement un récepteur nucléaire, un RCPG et un transporteur actif.

Révisez avec les flashcards

Mémorisez les réponses avec 53 flashcards sur Cibles et mécanismes des médicaments.

Qu'est-ce que le principe actif d'un médicament ?

La substance responsable de l'effet biologique du médicament.

Quelle est la première étape de l'action médicamenteuse ?

La fixation du principe actif à une cible moléculaire.

Quelle étape suit la réponse cellulaire dans l'action médicamenteuse ?

La modification du fonctionnement d'un organe et d'une fonction de l'organisme.

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