Qu'est-ce qu'un principe actif dans un médicament ?
C'est la substance responsable de l'effet biologique du médicament.
Qu'est-ce qu'un ligand en pharmacologie ?
C'est une substance capable de se lier à une cible moléculaire.
Quels types de cibles représentent 50 % des cibles des principes actifs ?
Les récepteurs représentent 50 % des cibles.
Quelle proportion des cibles des principes actifs sont des enzymes ?
Les enzymes représentent 25 % des cibles.
Que déclenche la fixation du principe actif sur sa cible moléculaire ?
Elle déclenche une signalisation cellulaire entraînant une réponse biologique.
Quel est le rôle d'un agoniste par rapport au ligand naturel ?
Il reproduit l'effet du ligand naturel.
Quel est le rôle d'un antagoniste en pharmacologie ?
Il bloque l'effet du ligand naturel.
Qu'est-ce qu'un récepteur en biologie cellulaire ?
Une structure protéique qui lie un ligand et convertit cette interaction en signal biologique.
Pourquoi les liaisons ligand-récepteur sont-elles dites réversibles ?
Parce qu'elles se forment et se défont.
Pourquoi les liaisons ligand-récepteur sont-elles saturables ?
Parce que le nombre de sites de liaison est limité.
Comment la quantité de récepteurs peut-elle varier ?
Elle peut varier selon les pathologies et traitements médicamenteux chroniques.
Qu'est-ce que la tolérance chronique aux benzodiazépines ou opiacés ?
Une désensibilisation avec diminution du nombre de récepteurs nécessitant une dose plus élevée.
Qu'est-ce qu'un récepteur ionotrope ?
Un récepteur-can al dont la fixation de l’agoniste ouvre un pore ionique.
Que fait l'acétylcholine dans un récepteur nicotinique ?
Elle ouvre un canal cationique.
Quelle conséquence provoque l'entrée de sodium dans un récepteur nicotinique ?
Elle entraîne une dépolarisation rapide.
Quel effet déclenche la dépolarisation rapide dans un neurone ou muscle ?
Un influx nerveux ou une contraction musculaire.
Que provoque la fixation du GABA sur le récepteur GABA-A ?
L'ouverture d'un canal chlorure.
Quel ion entre dans la cellule via le récepteur GABA-A ?
L'ion chlorure (Cl−).
Quelle est la conséquence de l'entrée de Cl− dans le récepteur GABA-A ?
Une hyperpolarisation.
Quel effet peut entraîner l'hyperpolarisation via le récepteur GABA-A ?
La relaxation musculaire.
Que font les récepteurs à activité protéine kinase ?
Ils phosphorylent des protéines en transférant un phosphate de l’ATP.
Quel messager secondaire produit le récepteur à activité guanylate cyclase ?
Le GMPc.
Qu'est-ce qu'un RCPG ?
Un récepteur métabotrope avec sept hélices transmembranaires couplé à une protéine G.
Que fait la sous-unité alpha après fixation de l’agoniste sur un RCPG ?
Elle échange le GDP contre du GTP, se dissocie et active un effecteur.
Quelle protéine G active l’adénylate cyclase et augmente l’AMPc ?
La protéine Gs.
Quelle protéine G inhibe l’adénylate cyclase et diminue l’AMPc ?
La protéine Gi.
Quelle protéine G active PLCβ qui clive PIP2 en IP3 et DAG ?
La protéine Gq.
Qu'est-ce qu'un récepteur nucléaire ?
Une protéine intracellulaire qui fixe un composé liposoluble et régule la transcription des gènes.
Que provoque la fixation du ligand sur un récepteur cytosolique ?
La dissociation des protéines associées au récepteur.
Quelle étape suit le changement de conformation d'un récepteur cytosolique ?
La migration nucléaire du récepteur.
Que permet la fixation du récepteur cytosolique à l'ADN ?
La régulation de la transcription des gènes.
Quels types de récepteurs font partie des récepteurs nucléaires ?
Les récepteurs des corticostéroïdes, hormones sexuelles, thyroïdiennes, vitamine D, vitamine A et PPAR.
Qu'est-ce qu'un canal ionique ?
Une protéine membranaire permettant le passage sélectif d’ions.
Quelle est la différence principale entre pompes ioniques et canaux ioniques ?
Les pompes transportent activement contre le gradient, les canaux passivement dans le sens du gradient.
Quel effet a l'amlodipine sur les canaux calciques ?
Elle inhibe les canaux calciques.
Quelle conséquence provoque l'inhibition des canaux calciques par l'amlodipine ?
Une vasodilatation des cellules musculaires lisses.
Par quels mécanismes les protéines de perméabilité membranaire peuvent-elles être activées ?
Par variation du potentiel, protéine G, phosphorylation ou liaison d’un médiateur.
Qu'est-ce qui différencie l'inhibition enzymatique compétitive de la non compétitive ?
L'inhibition compétitive occupe le site du substrat, la non compétitive un site allostérique.
Quelle enzyme l'atorvastatine inhibe-t-elle ?
La HMG-CoA réductase.
Quel est l'effet principal de l'ibuprofène sur les enzymes ?
Il inhibe la cyclo-oxygénase.
Quel est le résultat de l'inhibition de la cyclo-oxygénase par l'ibuprofène ?
La diminution de la formation des prostaglandines.
Quelle caractéristique des enzymes ciblées par les antimicrobiens est essentielle ?
Elles n'ont pas d'équivalent chez l'être humain.
Quelle enzyme bactérienne est inhibée par les pénicillines ?
Les transpeptidases nécessaires à la synthèse de la paroi bactérienne.
Quelle enzyme est ciblée par la ciprofloxacine ?
Les ADN-gyrases.
Sur quelle enzyme virale agit l'oseltamivir ?
Les neuraminidases virales.
Qu'est-ce qu'un transporteur en biologie cellulaire ?
Une protéine membranaire régulant la recapture des neuromédiateurs.
Quel effet a l'inhibition de la recapture d'un neuromédiateur ?
Elle augmente sa concentration dans la synapse et renforce ses effets.
Quel est l'effet de la cocaïne sur la recapture des neuromédiateurs ?
Elle inhibe non sélectivement la recapture de sérotonine, adrénaline et dopamine.
Quel transporteur la fluoxétine inhibe-t-elle sélectivement ?
Le transporteur SERT de la sérotonine.
Quel usage médical a la fluoxétine ?
Elle est utilisée comme antidépresseur.
Que faut-il caractériser avant de développer un candidat médicament ?
Sa cible sur différents modèles selon sélectivité, affinité, activité et réponse biologique.
Comment mesure-t-on l'affinité d'un candidat médicament pour sa cible ?
Par le coefficient de dissociation Kd.
Quels types d'activités doit-on évaluer chez une cible médicamenteuse ?
Son activité agoniste ou antagoniste.
Teste tes connaissances avec un QCM de 23 questions sur Cibles et mécanismes des médicaments.
1. Concernant le principe actif, cochez la (les) proposition(s) exacte(s) :
2. Parmi les propositions suivantes concernant les ligands, la(les)quelle(s) est(sont) exacte(s) ?
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