Fiche de révision : Inhibiteurs calciques et HTA

📋 Plan du Cours

1. Classification des inhibiteurs calciques
2. Mécanismes et profils pharmacologiques
3. Indications dans l’angor
4. Autres indications thérapeutiques
5. Effets indésirables des molécules
6. Contre-indications et surveillance
7. Hypertension artérielle et grossesse

📖 1. Classification des inhibiteurs calciques

★ À maîtriser

📌 Les inhibiteurs calciques comprennent les dihydropyridines et les autres inhibiteurs, représentés notamment par le diltiazem et le vérapamil.

• Les dihydropyridines citées sont :
  • la nifédipine
  • la nicardipine
  • la nitrendipine
  • l’amlodipine
  • la lercanidipine
  • l’isradipine
  • la félodipine
  • la lacidipine

Compléments

• La nimodipine (NIMOTOP) existe en comprimés de 30 mg et en forme injectable, avec une action cérébrale.

📖 2. Mécanismes et profils pharmacologiques

★ À maîtriser

• Les inhibiteurs calciques bloquent l’entrée du calcium dans les fibres cardiaques et les cellules musculaires lisses des parois vasculaires.

• Dans le cœur, le blocage calcique réduit la contractilité et l’automatisme sinusal et ralentit la conduction auriculo-ventriculaire, produisant des effets inotrope, chronotrope et dromotrope négatifs.

• Dans les vaisseaux, la relaxation des fibres musculaires lisses diminue la résistance artérielle et la pression artérielle.

Compléments

📌 Les dihydropyridines ont un effet vasculaire prédominant, le vérapamil une action cardiaque préférentielle et le diltiazem un profil intermédiaire.

• Le vérapamil et le diltiazem exercent un effet anti-ischémique par vasorelaxation coronaire, augmentation du débit coronaire et de l’apport en oxygène, ainsi que par diminution de la consommation myocardique en oxygène.

💡 Astuce mémo

Dihydropyridines : vaisseaux ; vérapamil : cœur ; diltiazem : intermédiaire.

📖 3. Indications dans l’angor

★ À maîtriser

• Dans l’angor d’effort, les inhibiteurs calciques peuvent être prescrits d’emblée ou en cas de contre-indication aux bêtabloquants.

• L’association d’un inhibiteur calcique à un bêtabloquant est à éviter avec le vérapamil ou le diltiazem en raison du risque de dépression de la conduction auriculo-ventriculaire.

• Dans l’angor spastique, les inhibiteurs calciques constituent le traitement de première intention, que les coronaires soient sténosées ou angiographiquement stables.

Compléments

📌 En monothérapie de l’angor d’effort, le vérapamil et le diltiazem sont préférés en raison de leur effet bradycardisant.

📌 L’association d’un inhibiteur calcique à un dérivé nitré expose à un risque d’hypotension orthostatique.

• Dans l’angor instable, le traitement antiangoreux comprend un dérivé nitré en perfusion pendant au moins 48 heures, associé à un bêtabloquant et/ou à un inhibiteur calcique, avec un traitement anticoagulant et antiagrégant plaquettaire.

📖 4. Autres indications thérapeutiques

★ À maîtriser

📌 Les dihydropyridines, le vérapamil et le diltiazem sont indiqués dans l’hypertension artérielle, de préférence sous forme à libération prolongée.

📌 Le vérapamil seul est indiqué dans la tachycardie supraventriculaire paroxystique.

Compléments

• Dans l’hypertension artérielle, les inhibiteurs calciques peuvent être associés aux bêtabloquants ou aux inhibiteurs de l’enzyme de conversion.

📌 Les inhibiteurs calciques sont utilisés dans le syndrome de Raynaud, notamment la nifédipine, la nicardipine et le diltiazem.

📌 La nicardipine injectable est utilisée dans les poussées hypertensives postopératoires.

📖 5. Effets indésirables des molécules

★ À maîtriser

• Les effets indésirables fréquents des dihydropyridines comprennent :

  • une vasodilatation artérielle
  • des céphalées
  • une rougeur de la face
  • des bouffées vasomotrices
  • des œdèmes des membres inférieurs
  • une hypotension transitoire
  • une tachycardie transitoire

• Le diltiazem provoque fréquemment des œdèmes des membres inférieurs et une bradycardie sinusale ; ses effets rares comprennent des troubles digestifs, une asthénie, des céphalées et un bloc sino-auriculaire nécessitant l’arrêt du traitement.

• Le vérapamil peut provoquer des troubles digestifs, une asthénie, une agitation, une hypotension, des œdèmes et une bradycardie, avec un risque important de bloc auriculo-ventriculaire et de poussée d’insuffisance cardiaque.

Compléments

• Les effets rares des dihydropyridines comprennent :
  • l’asthénie
  • les nausées
  • les douleurs gastriques
  • les allergies
  • les gingivites

📖 6. Contre-indications et surveillance

★ À maîtriser

📌 L’hypersensibilité au produit, la grossesse et l’allaitement sont des contre-indications aux dihydropyridines comme aux autres inhibiteurs calciques.

📌 Les autres inhibiteurs calciques sont contre-indiqués en cas de bloc auriculo-ventriculaire, de dysfonctionnement sinusal, d’insuffisance cardiaque, de certaines interactions médicamenteuses et, pour le vérapamil, en phase aiguë d’infarctus du myocarde.

Compléments

• Les inhibiteurs calciques sont administrés principalement par voie orale, de préférence au même moment de la journée et généralement avant les repas.

• La surveillance porte sur :

  • la pression artérielle couchée et debout
  • la fréquence cardiaque
  • l’ECG
  • l’apparition d’œdèmes des membres inférieurs
  • le dosage des transaminases

📌 Les dérivés dihydropyridiniques sont utilisés avec prudence en cas d’hypotension, tandis que les autres inhibiteurs calciques appellent à la prudence en cas de troubles du rythme ou de bradycardie et chez les sujets âgés.

📌 Le vérapamil et le diltiazem sont déconseillés avec d’autres antiarythmiques.

📖 7. Hypertension artérielle et grossesse

★ À maîtriser

📌 Une hypertension sévère pendant la grossesse, définie par une pression artérielle systolique supérieure ou égale à 160 mmHg ou une pression artérielle diastolique supérieure ou égale à 110 mmHg, doit être traitée sans délai.

📌 Un traitement peut être instauré dès 140–159/90–109 mmHg en cas de risque cardiovasculaire élevé, de maladie cardiovasculaire ou rénale, ou de diabète gestationnel.

• L’objectif tensionnel pendant la grossesse est une pression artérielle systolique inférieure à 160 mmHg et une pression diastolique comprise entre 85 et 100 mmHg.

• Les antihypertenseurs autorisés pendant la grossesse sont :

  • l’alpha-méthyldopa
  • le labétalol
  • la nifédipine
  • la nicardipine

📌 Les IEC, les ARA2 et les antialdostérones sont contre-indiqués pendant la grossesse, tandis que les diurétiques ne sont pas recommandés. Certains bêtabloquants peuvent être utilisés, notamment le labétalol, qui fait partie des traitements recommandés.

Compléments

• Les désordres hypertensifs de la grossesse surviennent dans 7,4 % des cas et augmentent le risque maternel et fœtal ainsi que le risque ultérieur de maladies cardiovasculaires ou rénales.

📌 L’automesure est préconisée chez les femmes enceintes hypertendues, avec une surveillance tensionnelle très rapprochée en raison du risque de prééclampsie et d’éclampsie.

📌 Une grossesse chez une femme hypertendue doit être préparée et suivie de manière coordonnée par les différents intervenants de santé.

📊 Tableaux de synthèse

Profils pharmacologiques comparés