Fiche de révision : Interactions médicamenteuses et système nerveux

📋 Plan du Cours

1. Agonistes et antagonistes récepteurs
2. Interactions pharmacocinétiques
3. Résorption et fixation protéique
4. Induction et inhibition enzymatiques
5. Interactions pharmacodynamiques
6. Niveaux de contrainte et Thésaurus
7. Organisation générale du système nerveux
8. Récepteurs, nerfs et acte nerveux
9. Encéphale et moelle épinière
10. Protections et système nerveux périphérique

📖 1. Agonistes et antagonistes récepteurs

🔑 Notions clés & Définitions

• Effet agoniste : Activation du récepteur par un médicament, qui produit un effet comparable à celui du médiateur endogène.
• Effet antagoniste : Blocage de l’activation du récepteur par un médicament, dont l’effet est opposé à celui du médiateur endogène.

💡 Astuce mémo

Agoniste = active le récepteur ; antagoniste = bloque son activation.

📖 2. Interactions pharmacocinétiques

📝 Points essentiels

📌 Les interactions pharmacocinétiques se produisent au cours des étapes de la pharmacocinétique, tandis que les interactions pharmacodynamiques se produisent au niveau des sites d’action des médicaments.

💡 Astuce mémo

Résorption → distribution → métabolisation → élimination.

📖 3. Résorption et fixation protéique

★ À maîtriser

📌 Les laitages ou le calcium forment avec les tétracyclines des complexes insolubles non résorbables, ce qui diminue l’activité des tétracyclines.

• Lors d’une compétition entre deux médicaments fixés à l’albumine, le médicament ayant la plus forte affinité déplace l’autre, ce qui augmente la forme libre active, l’activité et le risque de surdosage du médicament déplacé.

Compléments

📌 Les pansements digestifs comme Maalox® et Gaviscon® diminuent la résorption et l’activité du médicament associé, et les prises doivent être espacées de 2 h.

💡 Astuce mémo

Complexe insoluble ou déplacement protéique → modification de la fraction active.

📖 4. Induction et inhibition enzymatiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Inducteur enzymatique : Médicament qui augmente le nombre et l’activité des enzymes, accélère la métabolisation du médicament associé et diminue son activité.
• Inhibiteur enzymatique : Médicament qui diminue le nombre et l’activité des enzymes, ralentit la métabolisation du médicament associé et augmente son activité et sa toxicité.

★ À maîtriser

• L’induction enzymatique apparaît progressivement avec un effet maximal en 7 à 10 jours, tandis que l’inhibition enzymatique est immédiate et liée à la concomitance des prises.

📌 L’induction enzymatique augmente la métabolisation et la clairance, diminue la demi-vie et peut entraîner une perte d’efficacité, tandis que l’inhibition diminue la métabolisation, augmente la demi-vie et expose au surdosage et à la toxicité.

Compléments

• Les principaux inducteurs enzymatiques sont:
  • le phénobarbital
  • la phénytoïne
  • la carbamazépine
  • la rifampicine
  • le millepertuis

📌 Les inducteurs et inhibiteurs enzymatiques peuvent provoquer des accidents graves avec les médicaments à marge thérapeutique étroite et sont contre-indiqués avec eux.

💡 Astuce mémo

Induction : métabolisation accrue et perte d’efficacité ; inhibition : métabolisation diminuée et toxicité.

📖 5. Interactions pharmacodynamiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Synergie additive : La synergie additive est une interaction pharmacodynamique dans laquelle l’effet de l’association est exactement égal à la somme des effets de chaque médicament utilisé seul, soit $A+B=A\text{ et }B$.
• Synergie potentialisatrice : La synergie potentialisatrice est une interaction pharmacodynamique dans laquelle l’effet de l’association est supérieur à la somme des effets de chaque médicament utilisé seul, soit $A+B>A\text{ et }B$.
• Antagonisme : Interaction pharmacodynamique dans laquelle un médicament diminue ou supprime les effets de l’autre médicament.

💡 Astuce mémo

Synergie additive : A+B = somme ; synergie potentialisatrice : A+B dépasse la somme ; antagonisme : l’un réduit l’autre.

📖 6. Niveaux de contrainte et Thésaurus

★ À maîtriser

• La contre-indication est absolue et interdit de délivrer l’association, tandis que l’association déconseillée doit généralement être évitée et impose une surveillance étroite si elle est retenue.

• Les précautions d’emploi permettent l’association si des mesures comme l’adaptation posologique et le renforcement de la surveillance clinique, biologique ou ECG sont respectées.

• L’association de colchicine avec les macrolides sauf la spiramycine est contre-indiquée en raison d’une augmentation potentiellement fatale de ses effets indésirables et impose de ne pas délivrer le traitement et d’appeler le médecin.

Compléments

• Le Thésaurus des interactions médicamenteuses est un ensemble d’interactions régulièrement mis à jour, mais il est supprimé le 15 juin 2027 et doit alors être remplacé par le RCP accessible dans la Base de données publique des médicaments.

💡 Astuce mémo

Contre-indiquée → déconseillée → précautions d’emploi → à prendre en compte.

📖 7. Organisation générale du système nerveux

🔑 Notions clés & Définitions

• Système nerveux central : Composé de l’encéphale et de la moelle épinière, qui constituent les centres nerveux.
• Système nerveux autonome : Le système nerveux autonome assure les fonctions automatiques de nutrition comme la digestion, l’activité cardiaque et la respiration, et comprend les systèmes sympathique et parasympathique.

📝 Points essentiels

• L’encéphale comprend:
  • le cerveau
  • le cervelet
  • le bulbe rachidien

💡 Astuce mémo

SNC = centres nerveux ; SNP = nerfs qui les relient au reste du corps.

📖 8. Récepteurs, nerfs et acte nerveux

🔑 Notions clés & Définitions

• Récepteur sensoriel : Capte une excitation et permet la naissance de l’influx nerveux.
• Organe effecteur : Muscle ou glande stimulé par l’influx nerveux et chargé d’effectuer le travail commandé.

📝 Points essentiels

• Un acte nerveux suit la séquence du récepteur sensoriel vers le nerf afférent, le centre nerveux, le nerf efférent puis l’organe effecteur.

• Les nerfs se distinguent ainsi:

  • Le nerf sensitif ou afférent transmet l’influx du récepteur sensoriel vers le centre nerveux.
  • Le nerf moteur ou efférent transmet l’influx du centre nerveux vers l’organe effecteur.
  • Le nerf mixte contient des fibres sensitives et motrices.

💡 Astuce mémo

Récepteur → nerf afférent → centre nerveux → nerf efférent → effecteur.

📖 9. Encéphale et moelle épinière

📝 Points essentiels

• Le cerveau possède deux hémisphères réunis en profondeur par le corps calleux, et chaque hémisphère est séparé en lobes frontal, pariétal, temporal et occipital par des sillons.

• Le cortex cérébral est une surface extérieure plissée constituée de substance grise, tandis que le reste du cerveau est constitué de substance blanche et que les noyaux gris centraux sont de la substance grise interne.

• Le bulbe rachidien appartient au tronc cérébral et contient les centres respiratoire et cardiaque.

📌 Dans la moelle épinière, la substance grise est centrale en forme de papillon et la substance blanche est périphérique, tandis que dans l’encéphale la substance grise est périphérique et la substance blanche centrale.

💡 Astuce mémo

Dans la moelle, la substance grise est centrale ; dans l’encéphale, elle est périphérique.

📖 10. Protections et système nerveux périphérique

🔑 Notions clés & Définitions

• Liquide céphalo-rachidien : Occupe l’espace entre l’arachnoïde et la pie-mère, protège les centres nerveux, amortit les chocs et lutte contre les infections grâce aux lymphocytes qu’il contient.
• Barrière hémato-encéphalique : Constituée par les capillaires cérébraux, qui sont les moins perméables de l’organisme et empêchent la pénétration de nombreuses substances dans le cerveau.

📝 Points essentiels

• L’encéphale est protégé par la boîte crânienne et la moelle épinière par la colonne vertébrale.

• Les trois méninges sont, de l’extérieur vers l’intérieur:

  • la dure-mère
  • l’arachnoïde
  • la pie-mère

• Le système nerveux périphérique comprend 12 paires de nerfs crâniens qui se détachent de l’encéphale et 31 paires de nerfs rachidiens qui se détachent de la moelle épinière, tous les nerfs rachidiens étant mixtes.

💡 Astuce mémo

Os → dure-mère → arachnoïde → pie-mère → centre nerveux.

📊 Tableaux de synthèse

Types d’interactions médicamenteuses

Niveaux de contrainte