★ À maîtriser
La pharmacocinétique relie la dose administrée à la concentration mesurée, tandis que la pharmacodynamique relie la dose à l’effet observé.
L’effet pharmacologique dépend de la concentration du principe actif au site d’action et pas uniquement de la dose administrée.
Compléments
L’effet thérapeutique suppose que le médicament soit présent au site d’action pendant une durée suffisante et à une concentration optimale.
La concentration d’un médicament dépend des modalités d’administration et varie entre les individus, notamment selon l’âge et d’autres paramètres individuels.
PK relie dose et concentration ; PD relie dose et effet.
★ À maîtriser
Après la mise à disposition du principe actif au site d’administration, la phase pharmacocinétique décrit son devenir selon les étapes ADME, puis la phase pharmacodynamique étudie son action sur l’organisme.
Les étapes du devenir du médicament sont :
Compléments
📌 La posologie correspond au choix de la dose à administrer et de la fréquence d’administration afin de maintenir la concentration souhaitée lorsque cela est nécessaire.
Biopharmaceutique → pharmacocinétique → pharmacodynamique.
★ À maîtriser
📌 Au début de l’absorption, Qin est supérieur à Qout et la concentration augmente ; au pic, Qin égale Qout ; après le pic, Qout est supérieur à Qin et la concentration diminue.
Compléments
Après une administration orale, le médicament passe par la cavité buccale, l’œsophage, l’estomac, l’intestin, le foie par la veine porte, le cœur, les poumons, le cœur, puis les organes et tissus par la circulation générale.
Après le pic d’une administration extravasculaire, la distribution et l’élimination contribuent à la baisse de concentration ; en fin de courbe, l’absorption a cessé.
La résorption et l’absorption se distinguent notamment dans la voie orale : le passage dans la veine porte correspond à la résorption, tandis que l’absorption désigne le moment où le médicament rejoint la circulation générale.
Absorption progressive → pic de concentration → diminution.
★ À maîtriser
Après une administration intraveineuse en dose unique, la concentration plasmatique est immédiatement maximale, avec C0 = Cmax, puis diminue de manière exponentielle.
L’administration intraveineuse ne comporte pas de phase d’absorption, car le médicament est déjà dans le sang ; seules sa distribution et son élimination font ensuite diminuer la concentration.
Compléments
Les concentrations sanguines mesurées au cours du temps constituent l’outil de travail de la pharmacocinétique.
Les veines ramènent le sang des tissus vers le cœur, tandis que les artères transportent le sang depuis le cœur vers les organes.
★ À maîtriser
📌 Une même dose peut produire des concentrations différentes chez deux patients et doit être adaptée à leur état physiologique et pathologique.
Compléments
Chez un patient insuffisant hépatique, une métabolisation réduite de la morphine peut entraîner des concentrations trop élevées.
La pharmacocinétique contribue : au choix de la dose à administrer, au choix de la voie d’administration, à l’adaptation de la posologie, à la prévention de la toxicité, à l’optimisation de l’efficacité thérapeutique
Sous la concentration efficace : effet insuffisant ; au-delà de la concentration toxique minimale : toxicité.
★ À maîtriser
Les études pharmacocinétiques sont réalisées à tous les stades du développement du candidat médicament, pendant son évaluation et après celle-ci.
Une étude pharmacocinétique comprend l’administration du médicament, des prélèvements sanguins à différents temps, la centrifugation et l’extraction, le dosage et l’analyse LC/MS/MS, l’établissement des cinétiques plasmatiques, puis le calcul des paramètres quantitatifs.
Compléments
Les études pharmacocinétiques servent à : optimiser et sélectionner les molécules candidates, évaluer le candidat médicament en préclinique et en clinique, modéliser les relations PK/PD, identifier les métabolites
Les paramètres quantitatifs cités pour l’analyse pharmacocinétique comprennent l’AUC, F, MRT et T1/2.
Les compartiments étudiés comprennent : le sang et le plasma, le liquide interstitiel, les tissus et les organes, les compartiments pharmacocinétiques théoriques
Administrer → prélever → préparer → doser → analyser.
La vitesse de résorption dépend : de la vascularisation au niveau du site d’injection, du volume injecté, de la liposolubilité du principe actif administré
La vitesse et la quantité résorbée varient selon :
📌 Les médicaments administrés par voie intranasale, ophtalmique ou vaginale visent souvent un effet local, mais un passage systémique reste possible.
Les bêtabloquants ophtalmiques utilisés dans le glaucome peuvent diffuser fréquemment dans la circulation systémique et sont contre-indiqués chez les patients asthmatiques.
La vitesse de résorption dépend : de la taille des particules, du débit sanguin pulmonaire, de l’état physiopathologique, qui conditionne l’atteinte des alvéoles
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1. Quelle relation distingue la pharmacocinétique de la pharmacodynamique ?
2. Deux patients reçoivent la même dose d’un médicament, mais leurs concentrations au site d’action diffèrent. Quel principe explique le mieux qu’ils puissent présenter des effets différents ?
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Que décrit la pharmacocinétique des médicaments dans l’organisme ?
Le devenir des médicaments, de leur administration à leur élimination, et les processus physiologiques impliqués.
Quel lien la pharmacocinétique établit-elle entre dose et concentration ?
Elle relie la dose administrée à la concentration mesurée.
Quel lien la pharmacodynamique établit-elle entre dose et effet ?
Elle relie la dose administrée à l’effet observé.
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