Somnolence et troubles gastro-intestinaux
Explication
La tizanidine peut provoquer une somnolence et des troubles gastro-intestinaux. Elle agit surtout au niveau de la moelle épinière via les récepteurs alpha-2 adrénergiques.
Sa capacité à se lier au récepteur
Explication
L’affinité correspond à la capacité d’un médicament à se fixer au récepteur. L’efficacité, elle, concerne la production de la réponse biologique.
Le célécoxib
Explication
Le célécoxib est un inhibiteur sélectif de la COX-2. L’ibuprofène, le diclofénac et l’indométacine sont des AINS non sélectifs ou d’autres familles.
À la jonction neuromusculaire
Explication
Les myorelaxants périphériques bloquent la transmission à la jonction neuromusculaire. Ils n’agissent pas principalement au niveau central.
La fraction non liée aux protéines et disponible pour traverser les tissus
Explication
La forme libre est la fraction non liée aux protéines plasmatiques, donc disponible pour la distribution et l’élimination. La fraction liée est moins disponible.
La lopéramide
Explication
La lopéramide réduit la motilité intestinale et diminue la fréquence des selles. Le psyllium est un laxatif augmentant le volume, tandis que le sulfate de magnésium est osmotique.
Une réaction chimique entre substances en solution
Explication
L’antagonisme chimique repose sur une réaction chimique directe entre substances, sans intervention des récepteurs. Les chélateurs de métaux sont l’exemple cité.
Une sensibilité cellulaire accrue ou un déficit d’enzymes de métabolisation
Explication
Les hypersensibilités peuvent être liées à une cellule cible plus sensible ou à un défaut d’enzymes métabolisantes. Ces mécanismes amplifient l’effet du médicament.
La pharmacie galénique
Explication
La pharmacie galénique porte sur la conception et la fabrication des formes pharmaceutiques. La pharmacothérapie traite plutôt de la classification, de la posologie et de l’action thérapeutique.
Le baclofène
Explication
Le baclofène traverse mal la barrière hémato-encéphalique, d’où l’intérêt de la voie intrathécale. La succinylcholine agit surtout en périphérie à la jonction neuromusculaire.
Une diminution ou une annulation de l’effet d’un médicament par un autre
Explication
L’antagonisme médicamenteux correspond à la réduction ou à l’annulation de l’effet d’un médicament par un autre. Cela diminue l’efficacité thérapeutique attendue.
Après une phase expérimentale jugée sûre
Explication
La pharmacologie clinique intervient chez l’homme lorsque la phase expérimentale a montré une sécurité suffisante. Les essais précliniques précèdent cette étape.
La toxine botulique de type A
Explication
La toxine botulique de type A agit en empêchant la libération d’acétylcholine. Cela en fait un agent périphérique sur la jonction neuromusculaire.
Une compétition pour les mêmes sites récepteurs
Explication
L’antagonisme compétitif repose sur la compétition pour les mêmes récepteurs. L’atropine est citée comme exemple de déplacement de la courbe par l’antagoniste.
Antagonisme compétitif des récepteurs nicotiniques
Explication
L’atracurium est un bloqueur non dépolarisant qui agit par antagonisme compétitif sur les récepteurs nicotiniques. Il empêche donc la transmission neuromusculaire.
La pharmacodynamique
Explication
La pharmacodynamique s’intéresse aux effets du médicament et aux mécanismes impliqués. La pharmacocinétique concerne plutôt le devenir du médicament dans l’organisme.
Le baclofène
Explication
Le baclofène est cité comme relaxant musculaire à action centrale. Les autres propositions correspondent à d’autres classes thérapeutiques.
Le glucagon et l’insuline sur la glycémie
Explication
L’antagonisme physiologique oppose des effets sur une même fonction par des structures différentes, comme glucagon et insuline sur la glycémie. Les chélateurs illustrent l’antagonisme chimique.
Le lactulose
Explication
Le lactulose fait partie des laxatifs osmotiques, qui attirent l’eau dans l’intestin. Le bisacodyl est un laxatif de contact et la lopéramide est un antidiarrhéique.
L’atropine
Explication
L’atropine est l’exemple donné pour l’antagonisme compétitif ou pharmacologique. Le glucagon relève de l’antagonisme physiologique.
La succinylcholine
Explication
La succinylcholine est un relaxant musculaire périphérique dépolarisant. Le baclofène et la tizanidine sont des agents à action centrale.
Un groupe témoin et une randomisation
Explication
Les essais cliniques exigent un groupe témoin et la randomisation. Le placebo n’est utilisé que si aucun traitement efficace n’est prouvé.
Un effet antiagrégant plaquettaire
Explication
Les salicylates possèdent un effet antiagrégant plaquettaire en plus de leurs effets analgésiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils ne stimulent pas la COX-2.
Le système nerveux central
Explication
Le système nerveux central est cité comme cible majeure de nombreux médicaments toxiques. La barrière hémato-encéphalique influence aussi l’accès de certaines substances au cerveau.
Mémorisez les réponses avec 24 flashcards sur Introduction à la pharmacologie et ses mécanismes.
Pharmacocinétique — définition ?
Devenir du médicament dans l’organisme.
Pharmacodynamique — rôle ?
Étude des effets et mécanismes du médicament.
Pharmacie galénique — domaine ?
Fabrication des formes pharmaceutiques.
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