Fiche de révision : Introduction à la pharmacologie médicale

📋 Plan du Cours

1. Modalités d’enseignement
2. Pharmacologie et médicament
3. Origine et types de médicaments
4. Classement des médicaments
5. Mécanismes d’action médicamenteux
6. Récepteurs et réponses pharmacodynamiques
7. Agonisme et antagonisme
8. Synergie et système nerveux autonome

📖 1. Modalités d’enseignement

📝 Points essentiels

• Les cours d’e-learning sont disponibles sur Moodle 24 h/24 et doivent être consultés avant l’enseignement dirigé correspondant.

📖 2. Pharmacologie et médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacologie : Discipline qui étudie les interactions entre les médicaments et les organismes vivants.
• Pharmacologie médicale : Discipline médicale visant à développer la recherche sur le médicament, son bon usage et sa sécurité.
• Médicament : Article L 5111-1 du Code de Santé Publique - Substance présentée comme curative ou préventive des maladies humaines ou animales, ou administrée pour établir un diagnostic médical ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions organiques.
• Pharmacodynamie : La pharmacodynamie étudie l’action du médicament sur l’organisme.
• Pharmacocinétique : La pharmacocinétique étudie l’action de l’organisme sur le médicament.

📝 Points essentiels

📌 La pharmacologie étudie les effets des médicaments, tandis que la pharmacie porte sur leur conception et leur distribution.

• Un pharmacologue est un pharmacien, un médecin ou un autre professionnel spécialisé dans la connaissance des effets du médicament ; il ne pratique pas nécessairement la pharmacie.

• La thérapeutique est la discipline du traitement des maladies, et un traitement regroupe les moyens mis en œuvre pour guérir ou soulager une maladie ou des symptômes.

💡 Astuce mémo

Le pharmacologue étudie les effets ; le pharmacien conçoit et distribue les médicaments.

📖 3. Origine et types de médicaments

★ À maîtriser

• Les médicaments se distinguent selon leur origine :

  • exogène minérale
  • exogène végétale
  • exogène animale
  • endogène
  • synthèse ou modification

• Les petites molécules, typiquement inférieures à 1 000, représentent environ 90 % des médicaments et traversent le plus souvent les membranes cellulaires.

Compléments

• Les petites molécules peuvent être des promédicaments à activer ou être formulées sous forme de sels ou de conjugués afin de les protéger, par exemple de l’acidité gastrique.

• Les principaux types de médicaments sont : les petites molécules, les macromolécules, notamment les protéines recombinantes et les oligonucléotides, les cellules matures ou immatures, autologues, allogéniques ou xénogéniques

• Les médicaments peuvent être classés selon :

  • leur structure chimique
  • leur effet principal pharmacodynamique
  • leur usage thérapeutique

📖 4. Classement des médicaments

🔑 Notions clés & Définitions

• Classification ATC : Classification réglementaire anatomique, thérapeutique et chimique des médicaments.

📝 Points essentiels

• 🔄 La classification ATC du diazépam suit ces niveaux : groupe anatomique principal N, groupe thérapeutique principal N05, sous-groupe thérapeutique ou pharmacologique N05B, sous-groupe chimique, thérapeutique ou pharmacologique N05BA, substance N05BA01

💡 Astuce mémo

ATC : anatomique, puis thérapeutique, puis chimique.

📖 5. Mécanismes d’action médicamenteux

★ À maîtriser

• L’action d’un médicament requiert une substance active et sa présence au lieu d’action à une concentration efficace pendant une durée suffisante ; cette présence dépend de la voie d’administration et de la forme galénique.

• Les mécanismes d’action présentés sont : l’effet physicochimique, notamment osmotique ou tampon, l’interaction avec un récepteur, l’interaction métabolique ou enzymatique

Compléments

• La concentration tissulaire est l’approche expérimentale de la présence du médicament au lieu d’action, tandis que la concentration plasmatique en est un reflet.

• Les mécanismes enzymatiques comprennent :

  • l’inhibition enzymatique
  • la potentialisation par apport de substrat
  • la potentialisation par inducteur enzymatique
  • l’utilisation de faux substrats

📖 6. Récepteurs et réponses pharmacodynamiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Récepteur : Macromolécule généralement protéique qui réagit avec un médicament ou un médiateur endogène pour produire une activité biologique.

★ À maîtriser

📌 La réponse pharmacodynamique dépend de la nature physique ou chimique de la substance, est reproductible, spécifique et dose-dépendante, tandis que la réponse placebo dépend de phénomènes psychiques, est aléatoire, non spécifique et indépendante de la dose.

📐 Formule - L’effet thérapeutique est la somme de l’effet pharmacodynamique et de l’effet placebo : $\text{Effet thérapeutique} = \text{Effet pharmacodynamique} + \text{Effet placebo}$.

Compléments

• Un récepteur peut être membranaire ou intracellulaire, produit une réponse spécifique d’un organe et obéit à la loi d’action de masse.

• Les récepteurs membranaires comprennent :

  • les protéines-canaux
  • les récepteurs à activité tyrosine kinase
  • les récepteurs couplés aux protéines G

• La rapidité de l’effet varie selon le mécanisme : l’action ionique survient à l’échelle de la milliseconde, la liaison à un récepteur agit dans les secondes, l’action enzymatique dans les minutes et la modification transcriptionnelle en quelques heures.

💡 Astuce mémo

Pharmacodynamie : réponse spécifique et dose-dépendante ; placebo : réponse psychique, non spécifique et indépendante de la dose.

📖 7. Agonisme et antagonisme

🔑 Notions clés & Définitions

• Agoniste : Molécule qui se fixe sur un récepteur et peut l’activer.
• Antagoniste : Molécule qui se fixe sur un récepteur sans pouvoir l’activer.
• Activité intrinsèque : Capacité d’un agoniste à activer les récepteurs, qui varie de 0 à 1 et vaut 0 pour un antagoniste.

★ À maîtriser

📌 Un agoniste complet a une activité intrinsèque de 1, un agoniste partiel a une activité intrinsèque comprise entre 0 et 1, et un antagoniste pur a une activité intrinsèque de 0.

• L’antagonisme compétitif oppose agoniste et antagoniste pour l’occupation des récepteurs, qui dépend de leur nombre et de leur affinité.

Compléments

• Pour produire un effet comparable, un agoniste partiel doit occuper davantage de récepteurs qu’un agoniste complet.

• En présence d’un antagoniste compétitif, la courbe concentration-effet de l’agoniste se déplace vers la droite et l’effet maximal est conservé ; l’antagonisme est surmontable en augmentant la dose d’agoniste.

💡 Astuce mémo

L’agoniste active le récepteur ; l’antagoniste s’y fixe sans l’activer.

📖 8. Synergie et système nerveux autonome

★ À maîtriser

📌 Une synergie concerne deux substances ayant des types d’effets identiques, tandis qu’une potentialisation concerne deux substances ayant des effets différents.

• Le système sympathique prépare à l’activité et utilise l’adrénaline, la noradrénaline ainsi que des récepteurs alpha et bêta.

• Le système parasympathique ralentit généralement les fonctions, à l’exception des fonctions digestives et sexuelles, et utilise l’acétylcholine ainsi que des récepteurs muscariniques et nicotiniques.

Compléments

• La synergie additive vérifie $E_{A+B}=E_A+E_B$, la synergie additive partielle vérifie $E_{A+B}<E_A+E_B$ et la synergie potentialisatrice vérifie $E_{A+B}>E_A+E_B$.

• Lors d’une potentialisation, l’effet combiné de A et B est supérieur à l’effet de A seul en présence de B ou à celui de B seul en présence de A.

📌 Les agonistes du système sympathique sont dits orthosympathiques, sympathomimétiques ou adrénergiques, tandis que leurs antagonistes sont dits sympatholytiques ; les agonistes parasympathiques sont dits parasympathomimétiques ou cholinergiques, tandis que leurs antagonistes sont dits parasympatholytiques ou anticholinergiques.

💡 Astuce mémo

Sympathique : activité et fuite ; parasympathique : repos et digestion.

📊 Tableaux de synthèse

Pharmacodynamie et effet placebo

Agonistes et antagonistes