Fiche de révision : Médicaments antihypertenseurs

📋 Plan du Cours

1. Classes d’antihypertenseurs
2. Diurétiques et néphron
3. Diurétiques : usages et risques
4. Bloqueurs du système rénine-angiotensine
5. Antagonistes calciques
6. Bêta-bloquants
7. Autres antihypertenseurs
8. Seuils et objectifs tensionnels

📖 1. Classes d’antihypertenseurs

★ À maîtriser

• Les principales classes d’antihypertenseurs sont:
  • les diurétiques
  • les bloqueurs du système rénine-angiotensine
  • les inhibiteurs calciques
  • les bêta-bloquants
  • les antihypertenseurs centraux
  • les alpha-bloquants

Compléments

• Les diurétiques comprennent:
  • les diurétiques thiazidiques
  • les diurétiques de l’anse
  • les diurétiques épargneurs de potassium
  • les gliflozines

📖 2. Diurétiques et néphron

🔑 Notions clés & Définitions

• Gliflozines : Inhibent le cotransporteur Na/glucose SGLT2 dans le tubule proximal, ce qui provoque une glycosurie, une diurèse osmotique et une natriurèse.
• Diurétiques de l’anse : Inhibent le cotransporteur NKCC2 dans la branche ascendante large de Henlé et entraînent une perte rénale de NaCl, de potassium, de magnésium et de calcium.
• Diurétiques thiazidiques : Inhibent le transporteur NCC dans le tube contourné distal, altèrent les capacités de dilution et réduisent l’excrétion urinaire de calcium.
• Diurétiques épargneurs de potassium : Inhibent le canal sodique épithélial eNaC ou antagonisent les récepteurs de l’aldostérone, ce qui limite la perte de potassium mais expose à l’hyperkaliémie et à l’acidose métabolique.

📝 Points essentiels

• Les diurétiques diminuent la volémie extracellulaire en favorisant l’élimination rénale de NaCl.

💡 Astuce mémo

Proximal → anse → distal → collecteur

📖 3. Diurétiques : usages et risques

★ À maîtriser

• Les diurétiques de l’anse sont indiqués dans: les œdèmes d’origine cardiaque, rénale ou hépatique, l’insuffisance cardiaque, l’hypertension artérielle chez les patients atteints d’insuffisance rénale chronique

• Les principaux effets indésirables des diurétiques de l’anse et thiazidiques sont:

  • l’hypokaliémie
  • l’alcalose métabolique
  • l’hyponatrémie
  • l’hyperuricémie
  • la déplétion volémique
  • la déshydratation

• L’association d’un diurétique de l’anse ou thiazidique avec un anti-inflammatoire non stéroïdien et un bloqueur du système rénine-angiotensine augmente le risque d’insuffisance rénale aiguë.

Compléments

• L’amiloride peut être associé à un diurétique thiazidique ou de l’anse pour prévenir la déplétion potassique.

• Les gliflozines exposent principalement aux infections urogénitales, à la polyurie et à la nycturie.

💡 Astuce mémo

Perte de NaCl → baisse de la volémie extracellulaire

📖 4. Bloqueurs du système rénine-angiotensine

🔑 Notions clés & Définitions

• Inhibiteurs de l’enzyme de conversion : Reconnaissables au suffixe « -pril », inhibent la conversion de l’angiotensine I en angiotensine II et augmentent les concentrations de bradykinine.
• Antagonistes des récepteurs AT1 : Reconnaissables au suffixe « -sartan », inhibent compétitivement les récepteurs AT1 de l’angiotensine II.

📝 Points essentiels

• Les bloqueurs du système rénine-angiotensine diminuent la vasoconstriction artériolaire, favorisent la natriurèse et réduisent l’activation sympathique.

• Les IEC sont indiqués dans: l’hypertension artérielle, l’insuffisance cardiaque avec dysfonction systolique, la néphropathie glomérulaire protéinurique, le post-infarctus du myocarde récent

• Les effets indésirables des bloqueurs du système rénine-angiotensine comprennent l’hypotension artérielle, l’hyperkaliémie, l’insuffisance rénale aiguë, la fœtotoxicité et l’œdème angioneurotique, surtout avec les IEC.

📌 Les bloqueurs du système rénine-angiotensine sont contre-indiqués pendant la grossesse et l’allaitement et déconseillés en cas de sténose bilatérale des artères rénales ou de sténose sur rein unique.

💡 Astuce mémo

IEC : « -pril » et bradykinine ; ARA II : « -sartan » et récepteur AT1

📖 5. Antagonistes calciques

🔑 Notions clés & Définitions

• Antagonistes calciques : Inhibent les canaux calciques voltage-dépendants de type L, diminuent l’entrée de calcium et provoquent une vasodilatation périphérique.

★ À maîtriser

📐 Formule — La baisse des résistances périphériques induite par les antagonistes calciques diminue la pression artérielle selon la relation $PA = DC \times RP$.

📌 Les dihydropyridines ont principalement un tropisme vasculaire, tandis que le vérapamil et le diltiazem ont un tropisme cardiaque avec des effets inotrope, chronotrope et dromotrope négatifs.

• Les antagonistes calciques sont indiqués dans l’hypertension artérielle et l’angor stable ; le vérapamil et le diltiazem sont aussi utilisés dans certaines tachycardies jonctionnelles paroxystiques et certains troubles du rythme supraventriculaires.

Compléments

• Les antagonistes calciques peuvent provoquer des œdèmes des membres inférieurs qui ne sont pas dus à une surcharge hydrosodée, ainsi que des céphalées et des flushs.

💡 Astuce mémo

Dihydropyridines : tropisme vasculaire ; vérapamil et diltiazem : tropisme cardiaque

📖 6. Bêta-bloquants

🔑 Notions clés & Définitions

• Bêta-bloquants : Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta-adrénergiques, principalement utilisés dans l’insuffisance cardiaque, la cardiopathie ischémique et l’hypertension artérielle.

📝 Points essentiels

• Le blocage des récepteurs β1 par les bêta-bloquants diminue les effets inotrope et chronotrope, réduit le débit cardiaque et abaisse la pression artérielle.

📌 La sélectivité β1 limite les effets bronchopulmonaires liés au blocage β2, tandis que les bêta-bloquants non sélectifs peuvent provoquer une bronchoconstriction.

• Les bêta-bloquants sont indiqués dans:
  • l’hypertension
  • l’angor
  • le post-infarctus du myocarde
  • l’insuffisance cardiaque systolique chronique
  • certains troubles du rythme cardiaque

📌 L’arrêt brutal d’un bêta-bloquant peut provoquer un effet rebond avec tachycardie, hypertension artérielle, sueurs et nervosité ; les doses doivent donc être diminuées progressivement.

💡 Astuce mémo

Blocage β1 → baisse du débit cardiaque → baisse de la pression artérielle

📖 7. Autres antihypertenseurs

🔑 Notions clés & Définitions

• Alpha-bloquants : Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha1-adrénergiques qui diminuent les résistances vasculaires.
• Antihypertenseurs centraux : Réduisent les décharges sympathiques des centres vasopresseurs du tronc cérébral.

📝 Points essentiels

• La clonidine et l’alpha-méthyldopa sont des agonistes centraux des récepteurs alpha2-adrénergiques, tandis que la rilménidine est un agoniste des récepteurs imidazoliniques.

• Les alpha-bloquants exposent principalement à l’hypotension orthostatique, tandis que les antihypertenseurs centraux peuvent provoquer sécheresse buccale, troubles de la vigilance, impuissance et syndrome dépressif.

💡 Astuce mémo

Alpha-bloquants : vaisseaux ; antihypertenseurs centraux : décharges sympathiques

📖 8. Seuils et objectifs tensionnels

📝 Points essentiels

📌 Selon les recommandations ESH 2023, un traitement antihypertenseur est nécessaire au-delà de 140/90 mmHg, au-delà de 160/90 mmHg après 80 ans et au-delà de 130/80 mmHg en prévention secondaire.

• Les objectifs tensionnels sont inférieurs à 130/80 mmHg entre 18 et 64 ans, inférieurs à 140/80 mmHg entre 64 et 79 ans, et compris entre 140 et 150 mmHg de pression systolique et 70 et 80 mmHg de pression diastolique après 80 ans. — ESH, 2023

📊 Tableaux de synthèse

Comparaison des principaux diurétiques

Tropisme des antagonistes calciques