Fiche de révision : Mélanges et dissolutions galéniques

📋 Plan du Cours

1. Principes des opérations pharmaceutiques
2. Dessiccation et procédés de séchage
3. Pulvérisation et matériels
4. Étapes et méthodes de pulvérisation
5. Tamisage et granulométrie
6. Mélanges et dispersions pharmaceutiques
7. Homogénéité et matériel de mélange
8. Dissolution et méthodes officinales
9. Solubilité et propriétés des substances

📖 1. Principes des opérations pharmaceutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Opérations pharmaceutiques : L’ensemble des manipulations techniques qui transforment diverses matières premières en un médicament terminé et prêt à l’emploi.

💡 Astuce mémo

Matières premières → transformations → médicament prêt à l’emploi

📖 2. Dessiccation et procédés de séchage

🔑 Notions clés & Définitions

• Dessiccation : Consiste à enlever totalement ou partiellement un corps liquide volatil contenu dans un autre corps non volatil ; en pharmacie, le liquide est généralement l’eau et le corps séché un solide.
• Lyophilisation : Consiste à congeler des solutions, suspensions ou tissus végétaux ou animaux, puis à sublimer sous pression réduite la glace formée sans passage par l’état liquide.

📝 Points essentiels

• La dessiccation contribue à conserver les substances en limitant les altérations favorisées par l’eau, notamment le développement de micro-organismes et la dégradation par réactions enzymatiques ou hydrolyses.

• Le choix du procédé de dessiccation dépend de la texture du produit, de la sensibilité du principe actif à la chaleur ou à l’oxygène de l’air et du degré de séchage recherché.

• Lors de la nébulisation, une solution ou une suspension est dispersée en fines gouttelettes dans un courant d’air chaud à 150 °C, qui les transforme instantanément en une poudre fine appelée nébulisat.

• La lyophilisation comprend une congélation rapide et totale du produit à basse température, à −50 °C minimum, puis la sublimation de la glace dans l’évaporateur, tandis que la vapeur d’eau se condense en glace sur les parois du condenseur.

💡 Astuce mémo

Nébulisation : gouttelettes dans l’air chaud ; lyophilisation : glace sublimée sous pression réduite

📖 3. Pulvérisation et matériels

🔑 Notions clés & Définitions

• Pulvérisation : Consiste à diviser des corps solides en particules plus ou moins fines qui constituent une poudre.

📝 Points essentiels

• La pulvérisation permet de :

  • Préparer des formes galéniques comme les comprimés, les gélules et les poudres.
  • Augmenter la vitesse de dissolution ou d’extraction en augmentant les surfaces de contact.
  • Améliorer la stabilité des suspensions.
  • Précéder d’autres opérations, notamment le mélange, la dissolution et la mise en suspension.

• À l’officine, le mortier et le pilon sont les instruments les plus utilisés pour pulvériser de petites quantités, et le pilon doit être de la même matière que le mortier.

📖 4. Étapes et méthodes de pulvérisation

📝 Points essentiels

📌 La division grossière peut se faire par contusion ou percussion pour les substances dures, par mouture pour les substances à tissus élastiques ou huileux, et par section avec des instruments tranchants pour les substances rigides ou fibreuses.

📌 La trituration écrase une substance entre le mortier et le pilon par un mouvement circulaire rapide, tandis que le concassage l’écrase par petits coups secs, réguliers et répétés.

• La porphyrisation au porphyre produit une poudre extrêmement fine à partir de substances très dures destinées notamment aux préparations ophtalmiques afin de ne pas irriter la cornée.

💡 Astuce mémo

Trier, sécher, fragmenter grossièrement, pulvériser, tamiser

📖 5. Tamisage et granulométrie

🔑 Notions clés & Définitions

• Tamisage : Le tri des particules selon leur taille par passage à travers les mailles plus ou moins larges d’un tamis, afin d’obtenir une poudre homogène de granulométrie déterminée.
• Granulométrie : La mesure de la forme, de la dimension et de la répartition des grains en différentes classes.

📝 Points essentiels

• La granulométrie influence l’homogénéité et la stabilité des mélanges de poudres, la vitesse de dissolution, les qualités des comprimés, la stabilité des suspensions, le dosage et la répartition volumétrique des poudres, le pouvoir adsorbant des poudres et la biodisponibilité des principes actifs peu solubles sous forme solide.

💡 Astuce mémo

Granulométrie maîtrisée → homogénéité, dissolution et biodisponibilité

📖 6. Mélanges et dispersions pharmaceutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Mélange : Opération pharmaceutique qui rend homogène l’association de plusieurs produits solides, pâteux, liquides ou gazeux ; le résultat porte aussi le nom de mélange.
• Dispersion : Division en fines particules d’un produit dans un liquide ou un gaz où il est insoluble, ce qui produit une préparation à deux phases.

📝 Points essentiels

📌 Un mélange est homogène si chaque fraction ou dose prélevée au hasard contient tous les constituants dans les mêmes proportions que la préparation entière.

• Les opérations et préparations obtenues comprennent : solide avec solide : trituration, poudre composée, solide avec une petite quantité de liquide : mouillage, granulés, liquide avec une grande quantité de solide insoluble : malaxage, pâte, liquide avec un solide soluble : dissolution, solution, liquide avec un liquide miscible : dissolution, solution

• Les mélanges par dispersion donnent une suspension avec un liquide et une petite quantité de solide insoluble, une émulsion avec deux liquides non miscibles, une mousse avec un gaz dans un liquide et un aérosol avec un liquide ou un solide dans un gaz.

💡 Astuce mémo

Le mélange homogène répartit les constituants ; la dispersion forme deux phases.

📖 7. Homogénéité et matériel de mélange

📝 Points essentiels

• La ténuité des composants est le facteur le plus important pour obtenir un mélange homogène ; les matières premières sont broyées, pulvérisées puis tamisées afin d’obtenir des particules de dimensions identiques.

📌 Un constituant présent en faible proportion est plus difficile à répartir homogènement dans le mélange, même s’il s’agit souvent du principe actif qui doit être rigoureusement réparti.

• Dans l’industrie, l’homogénéité d’un mélange pulvérulent se contrôle en prélevant des échantillons de même taille à différents niveaux et en déterminant les proportions de chaque composant dans chaque prélèvement.

📖 8. Dissolution et méthodes officinales

🔑 Notions clés & Définitions

• Dissolution : Opération pharmaceutique qui met un soluté dans un solvant afin de préparer une solution homogène constituée d’une seule phase ; elle est dite simple lorsqu’elle est totale.
• Solution : Préparation liquide, limpide et homogène formant une phase unique, qui contient une ou plusieurs substances dissoutes à l’état moléculaire ou ionique dans un solvant ou dans des solvants miscibles ; les substances dissoutes peuvent être solides, liquides ou gazeuses.

📝 Points essentiels

📌 La dissolution simple, complète ou vraie est totale, tandis que la dissolution extractive, ou partielle, laisse un résidu appelé marc.

• La dissolution contribue à la biodisponibilité des médicaments quelle que soit leur voie d’administration et est indispensable pour les médicaments liquides injectés par voie intraveineuse ou intra-artérielle, car des particules dans la solution peuvent provoquer une embolie.

• 🔄 La technique générale de dissolution suit ces étapes : pulvériser le corps à dissoudre pour augmenter les surfaces de contact, dissoudre le corps dans un minimum de solvant, ajouter le reste du solvant par petites fractions, agiter, filtrer pour obtenir une solution limpide

💡 Astuce mémo

Pulvériser, dissoudre dans peu de solvant, compléter par fractions, agiter, puis filtrer.

📖 9. Solubilité et propriétés des substances

🔑 Notions clés & Définitions

• Coefficient de solubilité : Quantité minimale de solvant nécessaire pour dissoudre une quantité donnée d’un corps à une température donnée, ou quantité maximale de corps dissoluble dans une quantité donnée de solvant ; il exprime un rapport entre la substance et le solvant.

📝 Points essentiels

• Par gramme de substance, les termes descriptifs correspondent aux volumes approximatifs suivants :

  • très soluble : moins de 1 mL
  • facilement soluble : de 1 à 10 mL
  • soluble : de 10 à 30 mL
  • assez soluble : de 30 à 100 mL
  • peu soluble : de 100 à 1000 mL
  • très peu soluble : de 1000 à 10 000 mL
  • pratiquement insoluble : plus de 10 000 mL

• Les familles minérales généralement insolubles dans l’eau sont :

  • arséniates
  • arsénites
  • borates
  • carbonates
  • oxalates
  • phosphates
  • sulfures métalliques

💡 Astuce mémo

ABCOPS : les familles généralement insolubles dans l’eau ; AKNa : exceptions solubles.

📊 Tableaux de synthèse

Opérations de mélange et préparations