Fiche de révision : Physicochimie galénique

📋 Plan du Cours

1. Solutions et solubilité
2. Dissolution simple et extractive
3. Mélanges et granulométrie
4. Tensioactivité et équilibre HLB
5. Fonctions des tensioactifs
6. Familles de tensioactifs

📖 1. Solutions et solubilité

🔑 Notions clés & Définitions

• Solution : Préparation liquide et limpide obtenue par dissolution d’un ou plusieurs principes actifs dans un solvant, formant un mélange homogène.
• Concentration : Rapport entre la masse du corps dissous et la masse totale de la solution ; elle s’exprime en pourcentage ou en g/L.
• Solubilité : Quantité maximale d’un corps qu’il est possible de dissoudre dans une quantité de solvant à une température donnée.

★ À maîtriser

📌 Par rapport au coefficient de solubilité, une solution diluée en reste éloignée, une solution concentrée s’en approche, une solution saturée l’a atteint et une solution sursaturée l’a dépassé, avec du produit non dissous.

Compléments

• Une solution titrée a une concentration connue, comme la solution de carbocistéine à 5 %.

• La solubilité dépend de la nature chimique du corps et du solvant, de la température, du pH et de la présence d’autres substances ; elle augmente avec la température.

💡 Astuce mémo

La concentration décrit la solution obtenue ; la solubilité fixe la quantité maximale dissolvable.

📖 2. Dissolution simple et extractive

🔑 Notions clés & Définitions

• Dissolution : Division d’une substance solide, liquide ou gazeuse à l’état moléculaire dans un solvant ou véhicule liquide, aboutissant à une phase unique appelée solution.
• Dissolution extractive : La dissolution extractive consiste à extraire les principes actifs de matières premières végétales ou animales par entraînement dans un solvant approprié ; les principes actifs sont recueillis dans le soluté extractif et le résidu restant est appelé marc.

📝 Points essentiels

• 🔄 La dissolution simple ou complète suit ces étapes :
  1. Pulvériser finement les corps à dissoudre pour multiplier les surfaces de contact.
  2. Mettre le corps à dissoudre en contact avec un minimum de solvant.
  3. Ajouter du solvant lorsque la solution arrive à saturation.
  4. Agiter fréquemment et chauffer au bain-marie si nécessaire.
  5. Filtrer pour obtenir une solution limpide.

📌 Les cinq modes de dissolution extractive sont la macération à température ambiante, l’infusion par versement d’un solvant bouillant puis refroidissement, la décoction par maintien à ébullition, la digestion à température élevée mais inférieure à l’ébullition, et la lixiviation ou percolation par traversée lente de haut en bas par un solvant froid ou chaud.

💡 Astuce mémo

La dissolution simple vise une solution complète ; l’extraction laisse un marc.

📖 3. Mélanges et granulométrie

🔑 Notions clés & Définitions

• Mélange : Homogénéisation d’une association de plusieurs substances solides, pâteuses, liquides ou gazeuses.
• Homogénéité : État d’un mélange dont chaque fraction prélevée contient tous les constituants dans les mêmes proportions que la préparation entière ; le mélange doit aussi être stable.
• Granulométrie : La granulométrie est le contrôle de la taille des particules d’une poudre ; elle détermine l’homogénéité et la stabilité des mélanges de poudres, la qualité des comprimés, le pouvoir absorbant des poudres, la biodisponibilité des principes actifs et la vitesse de dissolution.

📝 Points essentiels

• Les associations de composants produisent les préparations suivantes :
  • Liquide + liquide miscible : solution.
  • Solide soluble + solvant : solution.
  • Solide insoluble + liquide : suspension.
  • Liquide + liquide non miscible : émulsion.
  • Liquide + gaz : nébulisation ou mousse.
  • Solide + semi-solide : pommade ; solide en forte proportion + semi-solide : pâte.
  • Solide + solide : poudre.

📖 4. Tensioactivité et équilibre HLB

🔑 Notions clés & Définitions

• Tensioactivité : Capacité de réduire les tensions interfaciales entre deux substances hétérogènes.
• Tensioactif : Molécule amphiphile qui possède une affinité à la fois pour l’eau, dite hydrophile, et pour l’huile, dite lipophile, et qui modifie les tensions superficielles même à faible quantité.
• HLB : La HLB (Hydrophile/Lipophile Balance) classe les émulsionnants de 0 à 20 et indique leur capacité à orienter une émulsion vers le type eau dans huile (E/H) ou huile dans eau (H/E).

★ À maîtriser

📌 Une HLB de 0 à 8 correspond à des tensioactifs lipophiles et à des émulsions E/H, une HLB de 8 à 12 à des tensioactifs intermédiaires, et une HLB de 12 à 20 à des tensioactifs hydrophiles et à des émulsions H/E.

Compléments

• La structure amphiphile des tensioactifs leur confère une affinité particulière pour les interfaces air/eau et eau/huile.

💡 Astuce mémo

HLB bas : E/H ; HLB haut : H/E.

📖 5. Fonctions des tensioactifs

🔑 Notions clés & Définitions

• Émulsifiant : Agent permettant de mélanger deux liquides non miscibles en dispersant l’un sous forme de petites gouttelettes, phase dispersée ou discontinue, dans l’autre, phase dispersante ou continue.

★ À maîtriser

• Les fonctions possibles des tensioactifs sont :

  • Détergente.
  • Moussante.
  • Mouillante.
  • Solubilisante.
  • Émulsionnante.
  • Dispersante.

• Pour déterger, les queues lipophiles se lient aux corps gras tandis que les têtes hydrophiles restent tournées vers l’eau ; les graisses et salissures se retrouvent au centre de la micelle, sont décrochées du support et éliminées au rinçage.

• À faible concentration, les tensioactifs solubilisants forment des solutions vraies en phase aqueuse ; au-delà de la concentration micellaire critique, ils se regroupent en micelles.

Compléments

• Pour former une mousse, les queues hydrophobes s’orientent vers l’air à l’interface eau/air et, sous agitation, les têtes hydrophiles emprisonnent une fine couche d’eau qui constitue la paroi d’une bulle.

• Les agents mouillants réduisent la tension superficielle et permettent ainsi un plus grand étalement du liquide sur un solide.

💡 Astuce mémo

Dans une micelle, les queues lipophiles se tournent vers le gras au centre et les têtes hydrophiles vers l’eau.

📖 6. Familles de tensioactifs

★ À maîtriser

• Les quatre familles de tensioactifs et leur charge sont :
  • Les tensioactifs anioniques, dont la partie hydrophile est chargée négativement.
  • Les tensioactifs cationiques, dont la partie hydrophile est chargée positivement.
  • Les tensioactifs amphotères, dont la partie hydrophile porte une charge positive et une charge négative
  • Les tensioactifs non ioniques, dont la molécule ne comporte aucune charge nette.

📌 Les tensioactifs anioniques ne sont pas compatibles avec les tensioactifs cationiques.

Compléments

• En solution aqueuse, les tensioactifs anioniques libèrent une charge négative, ont une HLB de 8 à 18 et orientent l’émulsion vers le type huile/eau ; le cours indique qu’au-delà de 18 ils sont détergents.

• Les tensioactifs cationiques libèrent une charge positive en solution aqueuse, ont des propriétés bactériostatiques et émulsionnantes, se combinent à la kératine chargée négativement pour former un film lisse et peuvent irriter la muqueuse oculaire.

• Les usages cités des tensioactifs cationiques sont :

  • Les après-shampoings.
  • Les antipelliculaires.
  • Certaines teintures.
  • Les déodorants.

📌 En pH alcalin, les tensioactifs amphotères se comportent comme des anioniques ; en pH acide, ils se comportent comme des cationiques, et ils sont décrits comme moins agressifs que les anioniques et recommandés pour les peaux fragiles.

• Les tensioactifs amphotères ont une HLB élevée et sont compatibles avec les autres tensioactifs.

• Les tensioactifs non ioniques ne comportent aucune charge et sont présentés comme de très bons détergents ; le Tween (Tween 20, 60 et 80) et les esters de saccharose en sont des exemples.

• Les esters de sucre sont décrits comme non toxiques et non irritants, sans goût ni odeur, et disponibles dans une large gamme de structures.

💡 Astuce mémo

A-C-A-N : anionique, cationique, amphotère, non ionique.