QCM : Principes fondamentaux de la pharmacocinétique — 16 questions

Explication

La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l’organisme, depuis son entrée jusqu’à son site d’action, notamment via l’ADME. L’étude des effets sur l’organisme relève plutôt de la pharmacodynamie.

Explication

ADME correspond aux quatre grandes étapes du devenir du médicament : absorption, distribution, métabolisme et élimination. Les autres propositions mélangent des notions ou emploient des termes non pertinents.

Explication

La pharmacocinétique aide à choisir la meilleure voie d’administration pour obtenir l’exposition attendue. Elle sert aussi à ajuster la dose et le rythme des prises, mais pas à poser un diagnostic.

Explication

Un objectif central est de déterminer la dose permettant de rester dans l’intervalle thérapeutique, entre le seuil efficace et le seuil toxique. Elle contribue aussi à planifier les prises et à limiter certaines interactions.

Explication

La biodisponibilité correspond à la fraction de la dose qui atteint la circulation générale et à la vitesse à laquelle elle y parvient. La bioéquivalence, elle, compare deux produits.

Explication

La bioéquivalence repose sur la quantité exposée, évaluée par l’AUC, et sur la vitesse d’atteinte, appréciée par le Tmax et le Cmax. C’est ce qui permet notamment d’appuyer le développement d’un générique.

Explication

L’absorption est l’étape d’entrée du principe actif depuis l’extérieur de l’organisme vers la circulation sanguine générale. Elle concerne surtout les voies extravasculaires, contrairement à la voie intraveineuse.

Explication

Le premier passage hépatique correspond à la métabolisation d’une partie de la dose lors de la première rencontre avec le foie, avant l’arrivée dans la circulation générale. Cela réduit l’exposition systémique.

Explication

La fraction libre, non complexée aux protéines plasmatiques, est celle qui exerce l’activité pharmacologique et qui peut être métabolisée et éliminée. La fraction liée constitue plutôt une réserve.

Explication

Le volume de distribution est un volume apparent qui permet d’estimer dans quel espace corporel le médicament semble se répartir. Il renseigne sur l’ampleur de la diffusion dans l’organisme, pas sur l’élimination.

Explication

La phase I regroupe surtout des réactions d’oxydoréduction, de réduction ou d’hydrolyse, avec l’oxydation comme mécanisme majeur. La phase II correspond à des conjugaisons qui augmentent l’hydrosolubilité.

Explication

La fluoxétine inhibe le CYP2D6, ce qui limite la conversion du tamoxifène en sa forme active et peut conduire à une inefficacité. Le millepertuis est au contraire un inducteur du CYP3A4.

Explication

La clairance correspond au volume de plasma totalement épuré d’une substance par unité de temps, souvent exprimé en mL/min. Elle caractérise l’élimination, et non la quantité totale ou le pic de concentration.

Explication

Le cycle entéro-hépatique correspond au recyclage de certains métabolites conjugués : ils sont hydrolysés dans l’intestin puis la forme initiale est réabsorbée. Ce mécanisme peut prolonger l’effet ou provoquer un effet rebond.

Explication

Le STP est surtout pertinent pour les médicaments à marge thérapeutique étroite et à forte variabilité pharmacocinétique entre les patients. Il aide alors à ajuster la posologie à partir des concentrations plasmatiques.

Explication

En insuffisance hépatique sévère, la baisse du métabolisme et du premier passage peut augmenter la biodisponibilité, tandis que la demi-vie et souvent la Cmax augmentent aussi. Cela expose à un risque accru de toxicité.