QCM : Solutions et formes liquides (10 questions)

Questions et réponses du QCM

1. Pourquoi l’intestin est-il le principal site d’absorption des substances actives administrées par voie orale ?

Parce que son épaisseur membranaire est plus grande
Parce que sa surface d’absorption est importante
Parce que son coefficient de partage est plus élevé
Parce que son gradient de concentration est plus faible

Parce que sa surface d’absorption est importante

Explication

La grande surface intestinale favorise le passage des substances actives et en fait le principal site d’absorption après administration orale. Une faible épaisseur membranaire peut favoriser la diffusion, mais n’explique pas ici le rôle majeur de l’intestin.

2. Que décrit le coefficient de perméabilité d’une membrane ?

La vitesse de déplacement du contenu dans l’intestin
La proportion de substance liée aux protéines plasmatiques
La quantité de substance dissoute dans le milieu intestinal
L’aptitude de la membrane à laisser passer une substance

L’aptitude de la membrane à laisser passer une substance

Explication

Le coefficient de perméabilité caractérise la capacité d’une membrane à laisser traverser une substance. La quantité dissoute renseigne sur la solubilité, qui est une propriété différente.

3. Un médicament présente une faible solubilité et une bonne perméabilité : à quelle classe du BCS appartient-il ?

À la classe II
À la classe IV
À la classe I
À la classe III

À la classe II

Explication

La classe II associe une faible solubilité à une bonne perméabilité, de sorte que l’absorption est notamment limitée par la solubilité. La classe III présente le profil inverse, avec une bonne solubilité et une faible perméabilité.

4. Selon le BCS, quel seuil de biodisponibilité orale correspond à une grande perméabilité ?

Une biodisponibilité orale supérieure à 90 %
Une solubilité de la dose dans 250 ml d’eau
Une biodisponibilité orale supérieure à 75 %
Une dissolution de la dose à trois pH différents

Une biodisponibilité orale supérieure à 90 %

Explication

Dans le BCS, une grande perméabilité correspond à une biodisponibilité orale supérieure à 90 %. La dissolution dans 250 ml à différents pH caractérise le critère de grande solubilité, pas celui de perméabilité.

5. Qu’est-ce que la phase biopharmaceutique après l’administration orale d’un comprimé ?

La modification de la substance active par les enzymes avant son arrivée dans l’intestin
Le passage de la substance active dissoute à travers la paroi intestinale vers la circulation générale
La transformation du comprimé qui libère la substance active et la met en solution avant son absorption
La répartition de la substance active entre les tissus après son entrée dans la circulation générale

La transformation du comprimé qui libère la substance active et la met en solution avant son absorption

Explication

La phase biopharmaceutique regroupe les étapes qui, à partir du comprimé, conduisent à la libération puis à la dissolution de la substance active, préalable à son absorption. Le passage à travers la paroi intestinale correspond plutôt à l’absorption elle-même.

6. Quelle caractéristique distingue une forme solide amorphe d’une forme cristalline et influence sa solubilité ?

Elle présente un réseau ordonné à grande distance et généralement plus soluble.
Elle est désordonnée à grande distance et généralement plus soluble.
Elle est désordonnée à grande distance et généralement moins soluble.
Elle présente un réseau ordonné à grande distance et possède une solubilité identique.

Elle est désordonnée à grande distance et généralement plus soluble.

Explication

La forme amorphe ne présente pas d’organisation à grande distance et est généralement plus soluble que la forme cristalline. Une structure cristalline est ordonnée et répétitive, mais cela ne la rend pas généralement plus soluble que la forme amorphe.

7. Quel est le rôle de la convection au cours de la dissolution d’un solide ?

Solvater les espèces libérées par le solide
Filtrer les particules qui n’ont pas été dissoutes
Rompre les liaisons qui maintiennent le solide
Renouveler le milieu autour des espèces dissoutes

Renouveler le milieu autour des espèces dissoutes

Explication

La convection renouvelle le milieu autour des espèces en cours de dissolution. La rupture des liaisons correspond à une étape distincte qui précède leur solvatation.

8. Lors de la préparation d’une tisane, quel ordre décrit correctement les étapes de la macération ?

Réduire les végétaux en morceaux, les laisser reposer dans un solvant, puis préparer la tisane au moment de l’emploi.
Pulvériser la drogue, faire passer le solvant lentement à travers elle, puis évaporer le liquide obtenu.
Mélanger une partie de plante avec cinq à dix parties de solvant, puis concentrer le mélange par évaporation.
Chauffer les végétaux dans l’eau jusqu’à ébullition, puis laisser refroidir la préparation avant son emploi.

Réduire les végétaux en morceaux, les laisser reposer dans un solvant, puis préparer la tisane au moment de l’emploi.

Explication

La macération consiste à laisser reposer des végétaux réduits en morceaux dans un solvant, et une tisane est préparée au moment de l’emploi. Le passage lent du solvant à travers une drogue pulvérisée décrit plutôt la lixiviation.

9. En quoi les modèles Caco-2 et PAMPA diffèrent-ils dans l’évaluation de la perméabilité intestinale ?

Caco-2 mesure la solubilité dans plusieurs milieux et PAMPA détermine la biodisponibilité orale chez l’humain.
Caco-2 repose sur une monocouche de cellules intestinales humaines et PAMPA sur des phospholipides déposés sur une membrane artificielle.
Caco-2 repose sur des phospholipides déposés sur une membrane artificielle et PAMPA sur des cellules intestinales humaines.
Caco-2 utilise une membrane sans composant biologique et PAMPA reproduit une monocouche de cellules intestinales humaines.

Caco-2 repose sur une monocouche de cellules intestinales humaines et PAMPA sur des phospholipides déposés sur une membrane artificielle.

Explication

Caco-2 emploie des cellules d’origine intestinale humaine, tandis que PAMPA utilise des phospholipides sur une membrane microporeuse artificielle et se prête au criblage à haut débit. L’inversion des supports biologiques et artificiels attribue à chaque modèle le principe de l’autre.

10. Si la dose thérapeutique maximale d’un médicament est soluble dans 250 ml d’eau à trois pH compris entre 1 et 7, quelle conséquence cela a-t-il pour son classement BCS ?

Il satisfait au critère de grande solubilité.
Il satisfait au critère de grande perméabilité.
Il relève de la classe III du BCS.
Il présente une biodisponibilité orale supérieure à 90 %.

Il satisfait au critère de grande solubilité.

Explication

La grande solubilité est définie par la dissolution de la dose thérapeutique maximale dans 250 ml d’eau à trois pH différents compris entre 1 et 7. Une biodisponibilité orale supérieure à 90 % indique une grande perméabilité, et non une grande solubilité.

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Où se fait majoritairement l’absorption orale des substances actives ?

Dans l’intestin.

De quels facteurs dépend la diffusion passive à travers une membrane ?

Des coefficients de diffusion et de partage, de la surface d’échange, du gradient de concentration et de l’épaisseur membranaire.

Quelles propriétés de solubilité et de perméabilité caractérisent les classes I à IV du BCS ?

I : grande solubilité et perméabilité ; II : faible solubilité et bonne perméabilité ; III : bonne solubilité et faible perméabilité ; IV : faible solubilité et perméabilité.

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