Fiche de révision : Voies d’administration et formes pharmaceutiques

📋 Plan du Cours

1. Principes du choix de la voie
2. Principales voies et effets recherchés
3. Voie orale et absorption digestive
4. Voies parentérales générales
5. Voies intraveineuse et intramusculaire
6. Voies sous-cutanée et intradermique
7. Peau et voie cutanée
8. Voie oculaire et préparations ophtalmiques

📖 1. Principes du choix de la voie

🔑 Notions clés & Définitions

• Voie d’administration : Voie par laquelle un produit est introduit dans l’organisme afin de produire un effet pharmacologique.

★ À maîtriser

📌 Une action locale est obtenue lorsque le médicament est déposé au niveau du site d’action avec peu ou pas d’absorption systémique, tandis qu’une action générale nécessite le passage de la substance active dans la circulation générale.

• Le choix de la voie d’administration dépend de la pathologie, du médicament, de la stabilité, de la solubilité et de la toxicité de la substance active, de l’état du patient et du type d’action recherché.

Compléments

• Pour traiter une migraine, une voie orale peut être choisie afin que la substance active atteigne la circulation générale, tandis que l’eczéma peut être traité par dépôt du produit sur la peau avec une voie cutanée.

💡 Astuce mémo

Site d’action accessible → effet local ; site inaccessible → franchissement des barrières et effet systémique

📖 2. Principales voies et effets recherchés

🔑 Notions clés & Définitions

• Voie parentérale : Consiste à introduire un médicament dans l’organisme par effraction.

★ À maîtriser

• Les voies parentérales les plus utilisées sont les voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et intradermique.

Compléments

• La voie nasale, la voie rectale, la voie pulmonaire et la voie cutanée peuvent produire un effet local ou systémique selon la préparation et l’objectif thérapeutique.

• La voie vaginale, la voie ophtalmique et la voie auriculaire sont principalement utilisées pour rechercher un effet local.

💡 Astuce mémo

Local : au site d’action ; systémique : passage dans la circulation générale

📖 3. Voie orale et absorption digestive

★ À maîtriser

• Après administration orale, le médicament est dégluti, transite par l’œsophage, séjourne dans l’estomac, franchit le pylore vers l’intestin grêle, puis peut atteindre le côlon avant l’élimination des fractions non absorbées dans les selles.

• L’estomac à jeun présente un pH de 1 à 2, tandis que le pH devient supérieur à 4 après la prise d’aliments.

• L’intestin grêle est la zone privilégiée de l’absorption grâce à sa grande surface, son débit sanguin élevé et un temps de séjour moyen d’environ 4 heures.

Compléments

• La substance active reste en moyenne 30 minutes dans l’estomac à jeun avant la vidange gastrique.

• Les formes pharmaceutiques orales comprennent:

  • solutions
  • suspensions
  • sirops
  • émulsions
  • comprimés
  • gélules
  • capsules molles

💡 Astuce mémo

Bouche → œsophage → estomac → intestin grêle → côlon → selles

📖 4. Voies parentérales générales

★ À maîtriser

• Les préparations parentérales sont obligatoirement stériles et peuvent être des préparations aqueuses, huileuses, des émulsions stériles ou des poudres à reconstituer.

Compléments

• Les voies parentérales peuvent inclure:

  • voie cardiaque
  • voie intra-artérielle
  • voie intraveineuse
  • voie intradermique
  • voie intra-articulaire
  • voie intratécale
  • voie intravitréale

• Les gels injectables peuvent permettre une libération prolongée ou modifiée de la substance active, et les implants stériles peuvent libérer le produit pendant plusieurs années.

📖 5. Voies intraveineuse et intramusculaire

🔑 Notions clés & Définitions

• Voie intraveineuse : Consiste à administrer directement la substance active dans une veine, généralement au niveau d’un membre supérieur.
• Voie intramusculaire : Consiste à administrer la substance active dans un muscle strié bien vascularisé, notamment au niveau du fessier ou du bras.

★ À maîtriser

• Après administration intraveineuse, la biodisponibilité est totale, soit 100 % de la dose disponible dans la circulation générale, avec $F=1$.

• La voie intraveineuse entraîne une réponse rapide et prévisible, mais elle est traumatisante, nécessite du personnel et expose à un risque septique.

Compléments

📌 La diffusion intramusculaire vers la circulation générale dépend de la vascularisation du muscle, de la solubilité de la substance active et de son coefficient de partage.

💡 Astuce mémo

Intraveineuse : biodisponibilité totale et réponse rapide ; intramusculaire : diffusion dépendante du muscle

📖 6. Voies sous-cutanée et intradermique

🔑 Notions clés & Définitions

• Voie sous-cutanée : Consiste à administrer la substance active dans le tissu conjonctif adipeux situé sous le derme.
• Voie intradermique : Consiste à administrer la substance active sous la surface de la peau, à la limite de l’épiderme et du derme.

★ À maîtriser

📌 L’absorption sous-cutanée est variable et dépend notamment de la vasodilatation, de la vasoconstriction et de la formulation.

• La voie intradermique entraîne une absorption lente et limitée, permet seulement de petits volumes d’environ 0,1 mL et sert notamment aux tests d’allergie et aux tests tuberculiniques.

Compléments

• La voie sous-cutanée est utilisée notamment pour l’héparine et l’insuline, et le patient peut généralement s’injecter lui-même la formulation.

💡 Astuce mémo

Sous-cutanée : diffusion vers les capillaires ; intradermique : petit dépôt, absorption lente et limitée

📖 7. Peau et voie cutanée

★ À maîtriser

• La peau comprend trois couches superposées:
  • épiderme
  • derme
  • hypoderme

📌 Une préparation épidermique laisse la substance active dans l’épiderme pour une action locale de durée limitée, tandis qu’une préparation endodermique permet sa pénétration dans le derme et l’hypoderme avec une action locale et un risque de passage systémique.

📌 Une préparation transdermique fait traverser à la substance active toutes les couches de la peau afin d’atteindre la circulation générale et de produire une action systémique prolongée.

Compléments

• L’épiderme est limité extérieurement par la couche cornée et intérieurement par la couche basale, tandis que le derme contient des vaisseaux sanguins, des vaisseaux lymphatiques et des nerfs.

• L’hypoderme est un tissu adipeux qui protège contre les chocs physiques et les variations de température et constitue une réserve adipeuse.

• Les systèmes transdermiques à base de nicotine produisent des concentrations plasmatiques de nicotine destinées à remplacer la cigarette.

• Les formes pharmaceutiques cutanées comprennent:

  • solutions
  • émulsions
  • suspensions
  • mousses
  • vernis
  • shampoings
  • poudres
  • pommades
  • crèmes
  • gels

💡 Astuce mémo

Épiderme → derme → hypoderme ; épidermique → endodermique → transdermique

📖 8. Voie oculaire et préparations ophtalmiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Préparation ophtalmique : Préparation liquide, semi-liquide ou solide destinée à être appliquée sur le globe oculaire, la conjonctive ou le cul-de-sac conjonctival.

★ À maîtriser

• La conjonctive est une membrane muqueuse transparente qui tapisse l’intérieur des paupières, possède une surface d’environ 18 cm² et participe au maintien et à la production du fluide lacrymal.

• Les préparations ophtalmiques doivent être stériles afin de ne pas introduire de germes dans un œil malade et d’éviter leur passage éventuel dans la circulation générale.

📌 La voie oculaire recherche une action locale au niveau de l’œil, mais une petite quantité de médicament peut passer dans la circulation générale et provoquer un effet systémique indésirable.

Compléments

• Le fluide lacrymal situé à la surface de l’œil est renouvelé en permanence, présente un pH de 7,4 et est isotonique au sang.

• Les préparations ophtalmiques comprennent:

  • collyres
  • solutions
  • suspensions
  • solutions de lavage ophtalmique
  • pommades ophtalmiques
  • inserts ophtalmiques

💡 Astuce mémo

Action recherchée locale à l’œil ; passage systémique = effet secondaire à limiter

📊 Tableaux de synthèse

Action locale ou systémique selon la voie

Voies parentérales principales