📌 Une thérapeutique curative est étiologique lorsqu’elle s’attaque à la cause de la maladie, substitutive lorsqu’elle apporte un élément manquant et symptomatique lorsqu’elle traite les manifestations sans s’attaquer à la cause.
La pharmacologie part du médicament ; la thérapeutique part du malade.
★ À maîtriser
📌 La DCI désigne une substance active, tandis que le nom de spécialité est le nom de marque déposé par le fabricant.
Compléments
📌 Le conditionnement primaire est au contact direct du médicament et le protège des facteurs d’altération, tandis que le conditionnement secondaire contient le conditionnement primaire et comprend généralement une notice.
L’OMS attribue une DCI aux substances actives afin de clarifier leur dénomination et de faciliter le regroupement des produits d’une même classe pharmacologique.
Les segments clés –olol et –prazole donnent respectivement un indice sur les classes des bêtabloquants et des inhibiteurs de la pompe à protons.
La classification ATC signifie Anatomique, Thérapeutique, Chimique et figure notamment dans le résumé des caractéristiques du produit des médicaments.
★ À maîtriser
📌 Le dosage indique la quantité de principe actif par unité ou par volume, la dose est la quantité administrée lors d’une prise ou sur une période définie, et la posologie précise la quantité, le rythme et parfois la durée des prises.
Compléments
Depuis 2017, un pictogramme spécifique apposé sur le conditionnement extérieur signale certains médicaments tératogènes ou fœtotoxiques, avec un modèle « danger » et un modèle « interdit ».
Les excipients d’un médicament générique peuvent différer de ceux du médicament de référence et modifier son aspect ou son goût.
📌 Depuis le décret du 11 juin 1999, les pharmaciens d’officine peuvent substituer un médicament par un générique si la composition en principe actif, le dosage et la forme pharmaceutique sont identiques, sauf opposition justifiée du prescripteur.
★ À maîtriser
🔄 Le développement comporte les étapes suivantes : études précliniques sur des cellules en culture et chez l’animal, essais cliniques chez l’être humain, évaluation du rapport bénéfice-risque avant l’autorisation de commercialisation
La phase III compare l’efficacité et la sécurité du médicament dans la population visée et fournit des données contribuant à l’AMM.
Compléments
Le développement d’un médicament requiert en moyenne douze ans et, sur des dizaines de milliers de molécules testées, une seule donne naissance à un médicament.
La phase I évalue principalement la tolérance et la pharmacocinétique lors des premières administrations chez des volontaires sains ou des patients.
La phase II recherche une dose, les premiers signaux d’efficacité et la tolérance, tandis que le bénéfice clinique reste incertain.
Après l’AMM, la phase IV suit le médicament en pratique et permet de repérer avec le temps des risques rares.
En France, l’ANSM peut délivrer une AMM au niveau national, tandis que la Commission européenne peut la délivrer dans le cadre d’une procédure centralisée après évaluation scientifique par l’EMA.
Le libellé d’AMM précise notamment :
Le résumé des caractéristiques du produit (RCP) et la notice rassemblent les données relatives au médicament et servent de supports d’information aux professionnels de santé et aux patients.
L’accès précoce (AAP) concerne une maladie grave, rare ou invalidante sans traitement approprié, lorsque le patient ne peut pas attendre et qu’il existe une présomption d’innovation.
Préclinique → phases I, II, III → AMM → phase IV.
★ À maîtriser
📌 L’accès précoce (AAP) concerne une maladie grave, rare ou invalidante sans traitement approprié et sans possibilité d’attendre, avec une présomption d’innovation ; il peut intervenir avant l’AMM dans l’indication ou après l’AMM avant la prise en charge de droit commun.
Le RCP présente notamment : les indications, la posologie, les modalités d’administration, les contre-indications, les interactions, les informations sur la grossesse, les effets indésirables, les propriétés pharmacologiques et la conservation
🔄 La conduite à tenir comprend : noter le médicament concerné, les dates de prise, les signes observés et leur évolution, alerter le prescripteur, déclarer immédiatement l’effet suspecté au CRPV, directement par le portail national ou par un circuit d’établissement
Compléments
La HAS décide de l’accès précoce et l’ANSM évalue aussi le rapport bénéfices-risques lorsqu’il intervient avant l’AMM.
Depuis 2023, les infirmiers sont soumis à l’obligation de déclarer les effets indésirables suspectés.
★ À maîtriser
📌 La voie indique par où le médicament entre dans l’organisme, tandis que la forme galénique détermine comment le principe actif y est libéré.
Compléments
Le choix dépend de : l’action souhaitée, critères cliniques comme l’urgence ou la chronicité, critères pharmacologiques comme le volume et les propriétés du médicament, critères physiopathologiques comme l’âge, l’observance et les pathologies associées
La trinitrine transdermique CORDIPATCH® est utilisée en prévention de la crise d’angor, tandis que le spray buccal NATISPRAY® est indiqué pour son traitement curatif.
★ À maîtriser
Après administration orale, le médicament peut être absorbé par la muqueuse gastrique ou intestinale puis rejoindre la circulation générale, tandis que certains principes actifs non absorbés agissent localement dans le tube digestif.
Les comprimés à libération prolongée libèrent lentement le principe actif afin de couvrir un intervalle plus long avec une seule prise et d’améliorer l’observance.
📌 Un comprimé ne doit être coupé ou écrasé qu’après vérification que cela n’est pas contre-indiqué, notamment pour les formes gastro-résistantes ou à libération prolongée, et que la posologie ne sera pas modifiée par l’opération.
📌 Certaines gélules peuvent être ouvertes et leur contenu mélangé à des aliments, mais les gélules gastro-résistantes et à libération prolongée ne doivent être ni ouvertes, ni dissoutes, ni écrasées.
Compléments
La voie orale peut être limitée par un délai d’action plus long que la voie parentérale, la dégradation du principe actif dans le tube digestif et des interférences avec l’alimentation, l’alcool ou le tabac.
La voie orale peut être impossible chez un patient inconscient, nauséeux ou qui vomit, ou lorsque sa coopération est difficile à obtenir.
Les comprimés simples non enrobés se désagrègent en moins de 15 minutes après avoir été avalés.
Les comprimés enrobés se désagrègent en 30 à 60 minutes selon l’épaisseur de l’enrobage, qui peut masquer le goût ou l’odeur, protéger le principe actif de la lumière ou rendre le comprimé gastro-résistant.
Les comprimés effervescents contiennent des substances acides et des carbonates ou bicarbonates qui favorisent leur désagrégation et leur dissolution rapides.
Les comprimés dispersibles doivent être dissous dans l’eau avant d’être avalés.
Les formes liquides ou à reconstituer pour usage oral comprennent :
★ À maîtriser
Les préparations injectables parentérales doivent être stériles, apyrogènes et avoir une osmolarité et un pH comparables à ceux du sang humain.
La voie intraveineuse périphérique utilise une veine superficielle de petit calibre, tandis que la voie intraveineuse centrale utilise une veine profonde de gros calibre.
Les solutions huileuses ne doivent jamais être administrées par voie intraveineuse.
Compléments
La voie parentérale permet une action rapide, évite la dégradation digestive, contrôle précisément les quantités administrées et peut être utilisée si le patient est inconscient ou incapable d’avaler.
La voie parentérale nécessite du matériel et du personnel spécialisés, peut être douloureuse, comporte un risque infectieux lié à l’effraction cutanée et limite la répétition des administrations par le nombre de points d’injection.
L’injection intraveineuse directe peut être administrée en bolus ou lentement sur plusieurs minutes, tandis que la perfusion intraveineuse sert notamment à administrer des volumes importants.
📌 Une perfusion intraveineuse continue maintient une concentration constante du médicament, exige moins de manipulations et limite les risques de contamination liés aux raccordements par rapport à une perfusion intermittente.
Les principaux risques de la voie IV sont :
La voie intramusculaire permet l’administration de suspensions aqueuses ou de solutions huileuses et peut fournir une libération retardée du principe actif pendant une ou plusieurs semaines.
La voie sous-cutanée est utilisée notamment pour les héparines et les insulines, et peut être administrée par le patient lui-même à l’aide d’un stylo injecteur.
📌 La voie sous-cutanée est déconseillée en cas de mauvaise irrigation ou de mauvais état cutané, ou lorsque le volume à injecter est important.
★ À maîtriser
L’absorption sublinguale rapide évite le premier passage dans le tractus gastro-intestinal ou le foie et peut être utilisée en urgence, notamment avec la trinitrine lors d’une crise d’angor.
La voie pulmonaire peut produire une action locale, notamment dans l’asthme, ou systémique, notamment lors d’une anesthésie, et peut être utilisée en urgence lors d’une crise d’asthme.
📌 Les collyres et pommades ophtalmiques doivent être stériles et isotoniques, respecter un pH compris entre 7,4 et 7,7 et être utilisés pendant une durée limitée après ouverture du flacon.
Compléments
📌 La voie sublinguale permet l’absorption par la muqueuse sous la langue, tandis que la voie perlinguale utilise la muqueuse de la langue et la face interne des joues.
Les comprimés orodispersibles ou sublinguaux restent dans la bouche pour s’y désagréger et peuvent être utilisés en cas de troubles de la déglutition.
La voie rectale permet une action locale ou systémique après libération du principe actif dans le rectum et absorption par la muqueuse rectale vascularisée.
La voie rectale peut être utile chez l’enfant, le patient inconscient ou nauséeux, ou chez une personne incapable d’avaler.
La voie vaginale est utilisée pour une action locale notamment antifongique, antibactérienne, antiseptique, antiparasitaire, obstétricale, hormonale ou contraceptive.
La voie pulmonaire permet d’administrer des médicaments gazeux comme le protoxyde d’azote ou l’oxygène, ainsi que des principes actifs solides ou liquides en suspension dans un gaz vecteur.
La coordination du geste et de la respiration peut limiter l’utilisation des inhalateurs, et une chambre d’inhalation est privilégiée en pédiatrie pour pallier cette difficulté.
La voie auriculaire concerne des préparations instillées, pulvérisées ou appliquées dans le conduit auditif externe pour une action locale antibouchon, anti-infectieuse, antalgique ou anti-inflammatoire.
📌 Un médicament destiné à la voie cutanée ne doit être appliqué que sur une peau non lésée afin d’éviter des effets indésirables liés à l’absorption.
📌 Le changement de forme ou de voie lorsqu’un patient ne peut plus avaler son traitement n’est pas automatique et doit être guidé par le RCP, la pharmacie et le prescripteur, car la biodisponibilité et la dose utilisable peuvent changer.
★ À maîtriser
📌 La pharmacocinétique étudie ce que l’organisme fait au médicament, tandis que la pharmacodynamie étudie ce que le médicament fait à l’organisme.
Compléments
L’importance des étapes varie selon :
La biodisponibilité est d’autant plus faible que l’effet de premier passage hépatique du médicament est important.
ADME : Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion.
★ À maîtriser
📌 Le Cmax décrit l’intensité de l’exposition après une dose, tandis que le Tmax indique le temps nécessaire pour atteindre ce pic.
Compléments
★ À maîtriser
📌 Un Vd élevé indique que le médicament quitte le compartiment sanguin en grande quantité, tandis qu’un Vd faible décrit une diffusion tissulaire très limitée.
📌 La clairance et la demi-vie évoluent en sens inverse : une clairance élevée correspond à une demi-vie plus courte.
Compléments
Un Vd élevé éloigne le médicament du sang ; une clairance élevée l’élimine rapidement.
★ À maîtriser
📌 L’inhibition enzymatique peut augmenter l’exposition à un médicament actif éliminé par l’enzyme inhibée, tandis que l’induction enzymatique peut réduire cette exposition et s’installe souvent progressivement.
Compléments
Les métabolites sont le plus souvent inactifs, mais ils peuvent être pharmacologiquement actifs ou toxiques.
La codéine est métabolisée en morphine, un antalgique plus puissant.
Les réactions de phase I comprennent notamment les oxydations par les cytochromes P450, tandis que les réactions de phase II comprennent des conjugaisons, par exemple par les UDP-Glucuronyl-transférases.
Une insuffisance rénale peut réduire l’élimination de certains médicaments.
L’inhibition ralentit le métabolisme ; l’induction l’accélère.
★ À maîtriser
Compléments
Une activité métabolique ultrarapide peut nécessiter une augmentation de la posologie pour maintenir l’effet recherché.
Le phénotype métaboliseur lent associé à CYP2D6*4 peut réduire la formation de morphine à partir de la codéine et rendre l’effet antalgique insuffisant.
Une activité ultrarapide de CYP2D6 accroît le risque d’effets opioïdes graves lors de la transformation de la codéine.
Le phénotype métaboliseur ultrarapide associé à CYP2C19*17 peut augmenter le métabolisme du voriconazole ou de l’oméprazole et conduire à une inefficacité, ce qui peut justifier une augmentation de la posologie des médicaments substrats.
Chez le nouveau-né, l’immaturité des enzymes hépatiques et de la fonction rénale conduit le plus souvent à adapter la posologie au poids et à l’évaluation de la fonction rénale.
Chez la personne âgée, une insuffisance hépatique ou rénale peut entraîner une forte variabilité interindividuelle de l’élimination des médicaments.
Un syndrome inflammatoire chronique ou infectieux est associé à une inhibition du métabolisme hépatique et tend à augmenter l’exposition aux médicaments éliminés par cette voie.
Activité métabolique lente → exposition accrue ; activité ultrarapide → risque d’inefficacité.
★ À maîtriser
L’interprétation d’une concentration médicamenteuse nécessite de connaître la dose, les horaires de prise ou de perfusion et l’heure du prélèvement.
Un protocole de suivi thérapeutique pharmacologique comprend la vérification de l’ordonnance et du moment du prélèvement, le prélèvement sanguin au bon horaire dans un tube adapté, la conservation selon les exigences du médicament et l’acheminement au laboratoire avec les renseignements nécessaires.
Compléments
Le suivi thérapeutique pharmacologique est particulièrement utile pour les médicaments à intervalle thérapeutique étroit, comme la digoxine et le lithium.
La concentration résiduelle de digoxine se mesure juste avant une nouvelle administration.
Pour estimer l’efficacité d’une dose perfusée d’amikacine, la concentration au pic est mesurée une heure après le début de la perfusion.
Ordonnance vérifiée → prélèvement au bon moment → échantillon conservé → acheminement documenté.
★ À maîtriser
📌 Un agoniste se lie à un récepteur et active sa fonction, tandis qu’un antagoniste se lie à la cible sans l’activer et empêche l’action de l’agoniste endogène.
Compléments
Le salbutamol active les récepteurs β₂ bronchiques et provoque une bronchodilatation.
Les bêtabloquants antagonisent les récepteurs β₁ cardiaques et peuvent diminuer la fréquence cardiaque, la force de contraction et la pression artérielle.
Les AINS inhibent les cyclooxygénases impliquées dans la synthèse des prostaglandines et exercent des effets antalgiques et anti-inflammatoires, avec des risques digestifs et rénaux.
La lidocaïne bloque des canaux sodiques des fibres nerveuses, réduisant la propagation de l’influx nerveux et produisant une anesthésie locale.
Les ISRS bloquent le transporteur de la sérotonine et augmentent la transmission nerveuse sérotoninergique, ce qui peut améliorer l’humeur.
L’infliximab neutralise le TNFα et réduit l’inflammation dans la polyarthrite rhumatoïde et la maladie de Crohn.
Le rituximab cible le récepteur CD20 exprimé par les lymphocytes B et est utilisé contre les lymphomes et certaines maladies auto-immunes.
★ À maîtriser
📌 L’augmentation de la concentration accroît l’effet thérapeutique jusqu’à un plateau d’efficacité maximale, mais peut aussi augmenter les effets indésirables.
📌 Une marge thérapeutique étroite expose davantage au déséquilibre du traitement et nécessite des ajustements réguliers de posologie, contrairement à une marge élevée où le risque de toxicité ou d’inefficacité lié aux variations d’exposition est faible.
Compléments
Le lithium et les immunosuppresseurs utilisés pour prévenir le rejet de greffe sont des exemples de médicaments à marge thérapeutique étroite.
L’amoxicilline et l’ésoméprazole sont cités comme exemples de médicaments à marge thérapeutique élevée.
Concentration accrue → effet thérapeutique accru jusqu’au plateau, mais aussi risque d’effets indésirables.
Étapes des essais cliniques
| Étape | Objectif principal | Repère |
|---|---|---|
| Phase I | Tolérance et pharmacocinétique | Premières administrations chez volontaires sains ou patients |
| Phase II | Recherche de dose, premiers signaux d’efficacité et tolérance | Bénéfice clinique encore incertain |
| Phase III | Comparaison de l’efficacité et de la sécurité | Données contribuant à l’AMM |
| Phase IV | Suivi en pratique et études complémentaires | Repérage de risques rares avec le temps |
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1. Quel champ étudie les médicaments, leur action et leur emploi, de leur naissance à leur mort ?
2. Quelle définition correspond à celle d’un médicament au sens du Code de la santé publique ?
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Qu’étudie la pharmacologie au sujet des médicaments ?
Leur action et leur emploi, de leur naissance à leur mort.
Comment le Code de la Santé Publique définit-il un médicament ?
Une substance ou composition curative ou préventive, ou un produit administré pour diagnostiquer ou modifier des fonctions physiologiques.
Quelles fonctions un médicament peut-il remplir ?
Une fonction préventive, curative, diagnostique ou de modification physiologique.
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