Fiche de révision : Bases de pharmacologie

📋 Plan du Cours

1. Définition et fonctions du médicament
2. Dispositifs et approches thérapeutiques
3. Origine et dénomination des médicaments
4. Spécialités génériques et apparentées
5. Préparations et médicaments innovants
6. Principes des voies d’administration
7. Voies orale et parentérales
8. Voies muqueuses et cutanées
9. Formes galéniques
10. Médicament en pratique
11. Solvants et solutés de perfusion
12. Dilution et incompatibilités injectables

📖 1. Définition et fonctions du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament : Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou animales, ou pouvant être administrée pour établir un diagnostic médical ou restaurer, corriger ou modifier les fonctions organiques.

★ À maîtriser

📌 Les propriétés curatives traitent la maladie, tandis que les propriétés préventives visent à éviter son apparition par prophylaxie.

Compléments

• Les produits de contraste pour examens radiologiques et le glucose utilisé lors d’une épreuve fonctionnelle diagnostique sont des exemples de médicaments destinés à établir un diagnostic médical.

📌 Restaurer une fonction peut être illustré par l’administration d’insuline chez une personne diabétique, corriger une fonction par l’administration d’antalgiques chez un patient cancéreux, et modifier une fonction par des contraceptifs inhibant l’ovulation.

💡 Astuce mémo

C-P-D-R-C-M : curatif, préventif, diagnostic, restaurer, corriger, modifier

📖 2. Dispositifs et approches thérapeutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Dispositif médical : Appareil, équipement ou logiciel destiné au diagnostic, à la prévention, au contrôle ou au traitement d’une maladie.

★ À maîtriser

📌 Un dispositif médical ne reçoit pas d’AMM de l’ANSM, mais porte un marquage CE délivré par un organisme certifié par l’ANSM.

📌 L’allopathie utilise une thérapeutique par les contraires, l’homéopathie une thérapeutique par les semblables, la phytothérapie les plantes, l’aromathérapie les huiles essentielles et l’oligothérapie les oligo-éléments.

Compléments

📌 Les dispositifs médicaux stériles ou en contact avec le corps humain relèvent de la responsabilité pharmaceutique hospitalière, tandis que les autres sont gérés par le service biomédical ou logistique.

• L’homéopathie a été inventée par le médecin allemand Hahnemann en 1796 et repose sur des dilutions successives du principe actif donnant des doses infinitésimales.

💡 Astuce mémo

Médicament avec AMM, dispositif médical avec marquage CE

📖 3. Origine et dénomination des médicaments

🔑 Notions clés & Définitions

• Dénomination commune internationale : Nom de la substance active qui permet d’identifier sans ambiguïté un médicament dans de nombreuses langues et de regrouper des produits d’une même classe pharmacologique.

★ À maîtriser

📌 Un médicament possède un nom chimique, une dénomination commune internationale et un nom de spécialité ou nom commercial.

• Les inhibiteurs de la pompe à protons utilisent le suffixe « -prazole », les sartans le suffixe « -sartan », les bêta-bloquants le suffixe « -olol » et les sulfamides hypoglycémiants le préfixe « gli- ».

Compléments

• Les matières premières médicamenteuses peuvent être d’origine synthétique, végétale, animale, humaine, microbiologique, minérale ou biotechnologique.

💡 Astuce mémo

S-V-A-H-M-B : synthétique, végétale, animale, humaine, microbiologique, minérale, biotechnologique

📖 4. Spécialités génériques et apparentées

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament générique : Copie d’une spécialité pharmaceutique de référence dont le brevet est tombé dans le domaine public, avec la même composition qualitative et quantitative en principe actif et la même forme pharmaceutique, mais des excipients éventuellement différents.
• Bioéquivalence : Correspond à une biodisponibilité équivalente entre un médicament générique et le médicament princeps de référence, avec une différence admise inférieure à 20 %.
• Médicament biosimilaire : Similaire à un médicament biologique de référence produit à partir d’une cellule ou d’un organisme vivant, avec des propriétés physico-chimiques et biologiques similaires.

★ À maîtriser

📌 Le brevet d’une spécialité de référence tombe dans le domaine public 20 ans après son dépôt, ce qui permet le développement de médicaments génériques.

📌 Le pharmacien peut substituer un princeps par un générique si le patient est d’accord et si le médecin ne s’y oppose pas par une mention non substituable justifiée par un motif MTE, EFG ou CIF.

Compléments

📌 Un médicament hybride peut différer de la spécialité de référence par ses indications, son dosage, sa forme pharmaceutique ou sa voie d’administration, et son AMM repose sur les essais du médicament de référence ainsi que sur de nouvelles données spécifiques.

💡 Astuce mémo

Générique = même PA et forme ; hybride = différences autorisées ; biosimilaire = biologique similaire

📖 5. Préparations et médicaments innovants

🔑 Notions clés & Définitions

• Préparation magistrale : Réalisée par un pharmacien à partir d’une formule prescrite par un médecin spécifiquement pour un seul malade.
• Médicament dérivé du sang : Médicament industriel à base de sang ou de composants sanguins, comme l’albumine, les facteurs de coagulation ou les immunoglobulines humaines, et nécessitant une AMM.

📝 Points essentiels

📌 Une préparation officinale est réalisée par le pharmacien selon une formule inscrite à la Pharmacopée Française, tandis qu’une préparation hospitalière est fabriquée à l’avance en petites séries par le pharmacien hospitalier en l’absence de spécialité adaptée.

📌 Les médicaments de thérapie innovante comprennent la thérapie génique, la thérapie cellulaire somatique, l’ingénierie tissulaire et les médicaments de thérapie innovante combinés à un dispositif médical.

💡 Astuce mémo

Magistrale → officinale → hospitalière → dérivés du sang → thérapies innovantes

📖 6. Principes des voies d’administration

🔑 Notions clés & Définitions

• Absorption : Processus par lequel une substance amenée de l’extérieur de l’organisme pénètre dans le sang.

★ À maîtriser

📌 Un effet systémique est recherché préférentiellement par voie orale ou parentérale, tandis qu’un effet local est recherché par voie ophtalmique, cutanée ou ORL.

Compléments

📌 L’absorption est directe pour les voies intraveineuse, intramusculaire et sous-cutanée, mais indirecte pour les voies orale, cutanée et rectale qui doivent franchir une barrière.

💡 Astuce mémo

Effet systémique : orale ou parentérale ; effet local : cutanée, ophtalmique ou ORL

📖 7. Voies orale et parentérales

★ À maîtriser

• La voie orale est la voie d’administration la plus utilisée et concerne 70 à 80 % des médicaments ; le médicament traverse la barrière intestinale, passe par le foie puis atteint la circulation générale.

📌 La voie parentérale met directement le médicament en contact avec le sang, évite le tractus digestif et le passage hépatique, mais elle est plus contraignante et expose à des risques infectieux ou douloureux.

• La voie intraveineuse a une action quasi immédiate et une biodisponibilité de 100 %, mais l’injection doit être effectuée lentement, jamais en moins d’une minute.

Compléments

📌 La voie intramusculaire produit un effet retardé et progressif, autorise des solutions aqueuses ou huileuses et est contre-indiquée avec les anticoagulants à dose curative en raison du risque d’hématome.

• La voie sous-cutanée produit un effet retardé et progressif, permet l’auto-injection d’insuline ou d’héparines de bas poids moléculaire et constitue une alternative à la voie IV lorsque le capital veineux est inaccessible.

💡 Astuce mémo

IV immédiate et biodisponibilité 100 % ; IM et SC retardées et progressives

📖 8. Voies muqueuses et cutanées

★ À maîtriser

• La voie perlinguale permet une pénétration directe dans la circulation générale, évite le premier passage hépatique et produit une action rapide, comme avec la trinitrine dans la crise d’angor.

📌 Les médicaments ophtalmiques doivent être stériles et sont destinés principalement à une action locale, car une action générale peut provoquer des effets indésirables.

📌 La voie transdermique peut produire un effet local ou systémique sans premier passage hépatique, tandis que la voie cutanée vise principalement une application locale sur la peau.

Compléments

📌 La voie rectale peut produire un effet local ou systémique et est utile en cas d’intolérance à la voie orale, mais elle est impossible en cas de diarrhée et peut irriter la muqueuse.

• La voie pulmonaire permet une action locale rapide sans premier passage hépatique et est utilisée notamment pour l’oxygène, le MEOPA, l’asthme et la BPCO.

💡 Astuce mémo

Muqueuse vascularisée → absorption directe → effet rapide sans premier passage hépatique

📖 9. Formes galéniques

🔑 Notions clés & Définitions

• Galénique : Science et art de conserver et de présenter les médicaments sous une forme adaptée à leur administration, avec un dosage précis, une stabilité satisfaisante et une utilisation simple.

★ À maîtriser

• Un médicament associe un ou plusieurs principes actifs responsables de l’activité pharmacologique à un ou plusieurs excipients qui facilitent la fabrication, la conservation ou l’administration.

• Un comprimé à libération prolongée libère lentement le principe actif, réduit le nombre de prises et ne doit jamais être écrasé.

• Un comprimé gastrorésistant libère le principe actif dans l’intestin après son passage dans l’estomac afin de protéger le principe actif du suc gastrique ou de limiter l’irritation stomacale, et ne doit jamais être écrasé.

Compléments

• Les préparations injectables doivent être stériles, apyrogènes, proches de la neutralité du pH sanguin, adaptées à la pression osmotique plasmatique et limpides lorsqu’il s’agit de solutions.

💡 Astuce mémo

Libération immédiate, prolongée ou retardée selon la forme

📖 10. Médicament en pratique

🔑 Notions clés & Définitions

• Posologie : Étude des modalités d’administration d’un médicament, notamment les doses et le rythme des prises nécessaires pour obtenir un effet thérapeutique.

📝 Points essentiels

• La règle d’administration comprend:

  • le bon médicament
  • le bon patient
  • la bonne dose
  • le bon moment
  • la bonne voie d’administration
  • la bonne durée

• La posologie doit être adaptée à l’âge, au poids, à l’état de santé, aux fonctions rénale et hépatique et à la tolérance du patient.

📐 Formule — Le débit d’une perfusion correspond à la quantité de liquide ou de gaz écoulée par unité de temps : $Débit = \frac{quantité}{temps}$.

• Chez l’adulte, la posologie maximale du paracétamol est de 1 gramme par prise et de 4 grammes par jour, avec un intervalle minimal de 4 heures entre deux prises.

• 🔄 Les vérifications préalables à l’administration sont: vérifier l’identité du patient, vérifier la conformité de la prescription, vérifier la date de péremption, vérifier l’aspect du médicament, respecter les conditions d’hygiène, assurer l’identification permanente du médicament

💡 Astuce mémo

Les 5 B : bon médicament, bon patient, bonne dose, bon moment, bonne voie

📖 11. Solvants et solutés de perfusion

🔑 Notions clés & Définitions

• Solvant : Liquide capable de dissoudre ou de diluer une autre substance, notamment un principe actif, sans la modifier ; l’eau pour préparation injectable est le solvant le plus courant.
• Soluté : Un soluté est le composé minoritaire d’un liquide qui forme une solution lorsqu’il est soluble, une suspension lorsqu’il est solide et insoluble, ou une émulsion lorsqu’il est liquide et insoluble.

★ À maîtriser

• Les cristalloïdes contiennent de petites particules comme des sels minéraux ou du glucose, tandis que les colloïdes contiennent de grosses molécules et permettent le remplissage vasculaire.

• Un soluté hypotonique contient moins de molécules que le plasma, un soluté isotonique a une concentration osmotique équivalente au plasma et un soluté hypertonique contient davantage de molécules.

• L’injection d’eau pure dans un milieu hypotonique fait entrer l’eau dans les hématies, qui peuvent éclater par osmose et provoquer une hémolyse.

Compléments

• Le sérum physiologique NaCl à 0,9 % et le sérum glucosé à 5 % sont isotoniques, tandis que NaCl à 7,5 % et le sérum glucosé à 10, 15, 20 ou 30 % sont hypertoniques.

💡 Astuce mémo

Hypotonique, isotonique, hypertonique : moins, égal ou plus concentré que le plasma

📖 12. Dilution et incompatibilités injectables

🔑 Notions clés & Définitions

• Dilution : Adjonction d’un liquide à une solution contenant un principe actif, ce qui diminue la concentration de ce principe actif.

★ À maîtriser

📌 Le RCP ou la monographie précise le solvant à utiliser et les éventuelles incompatibilités physico-chimiques entre le principe actif et le solvant.

• Les manifestations d’une incompatibilité physico-chimique sont:
  • la formation d’un précipité
  • un changement de couleur ou d’opalescence
  • un dégagement gazeux
  • un changement de pH

📌 Une incompatibilité injectable peut entraîner une obstruction de la voie d’administration, une diminution de l’efficacité, la formation de dérivés toxiques ou une embolie pulmonaire.

Compléments

• Le mélange de ceftriaxone avec des sels de calcium, d’amphotéricine B avec du sérum physiologique ou d’amoxicilline-acide clavulanique avec une solution glucosée peut être incompatible.

💡 Astuce mémo

Mauvais solvant ou mélange incompatible → précipité, perte d’efficacité ou toxicité

📊 Tableaux de synthèse

Comparaison des médicaments apparentés

Tonicité des principaux solutés