Quelles sont les étapes du devenir pharmacocinétique d’un médicament ?
L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion.
Qu’est-ce que l’absorption d’un médicament ?
Le passage du médicament de son site d’administration dans la circulation générale.
Quelle voie d’administration est la plus utilisée ?
La voie orale.
Quelles sont les phases de l’absorption orale ?
Libération et dissolution, résorption systémique, puis premiers passages intestinal et hépatique.
Quelle est la surface d’échange de l’intestin grêle ?
200 m².
Qu’est-ce que la distribution d’un médicament ?
Le passage du plasma vers les autres tissus de l’organisme.
Quelles propriétés favorisent la diffusion passive et tissulaire d’un médicament ?
Un faible poids moléculaire, un logP élevé et une forme non ionisée.
Quelle protéine plasmatique lie principalement les acides faibles ?
L’albumine.
Quelle fraction du médicament peut se distribuer dans les tissus et est active ?
La fraction libre.
Comment définit-on le volume de distribution d’un médicament ?
C’est le rapport entre la quantité présente dans l’organisme et sa concentration plasmatique au même instant.
Quelle formule relie la quantité de médicament dans l’organisme à son volume de distribution et à sa concentration à l’instant t ?
Quelle formule calcule le volume de distribution à partir de la quantité de médicament et de la concentration plasmatique ?
Quelle concentration est mesurée pour calculer le volume de distribution ?
La concentration plasmatique.
Que désigne l’élimination d’un médicament ?
L’ensemble des processus permettant aux produits administrés de quitter l’organisme, inchangés ou sous forme de métabolites.
Quelle cinétique décrit généralement l’élimination des médicaments ?
Une cinétique d’ordre 1, décrite par .
Qu’est-ce que la clairance d’un médicament ?
Le facteur de proportionnalité entre sa vitesse d’élimination et sa concentration plasmatique.
Qu’est-ce que le métabolisme d’un médicament ?
Sa biotransformation enzymatique en un ou plusieurs métabolites pharmacologiquement actifs ou inactifs.
Qu’est-ce qu’un polymorphisme génétique ?
Une variation génétique plus ou moins fréquente et non pathologique.
Que peut provoquer un polymorphisme touchant un gène codant une enzyme métabolique ?
Une variabilité interindividuelle du métabolisme.
Qu’étudie la pharmacogénétique ?
Les variations génétiques qui influencent la réponse à un médicament.
Quel est le flux sanguin rénal ?
1,2 L/min.
Quels sont les trois processus de l’excrétion rénale ?
La filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.
Quelle formule exprime la clairance totale ?
Quelle concentration la Cmax désigne-t-elle après l’administration d’un médicament ?
La concentration maximale observée.
Que représente l’AUC en pharmacocinétique ?
L’exposition au médicament.
Que mesure la demi-vie d’élimination d’un médicament ?
Le temps nécessaire pour que sa concentration plasmatique diminue de moitié.
Lors d’une élimination d’ordre 1, quelle fraction est éliminée à chaque instant ?
La même fraction du médicament présent.
Quelle équation décrit la concentration lors d’une élimination exponentielle ?
Dans l’équation de décroissance exponentielle, que représente ?
La concentration initiale.
Comment calcule-t-on l’AUC mesurée à partir de la courbe ?
On additionne les aires des trapèzes qui la composent.
Quelle formule calcule la clairance à partir de la dose, de F et de l’AUC ?
Que décrit l’approche non compartimentale en pharmacocinétique ?
L’exposition réelle.
Que simplifie l’approche compartimentale en pharmacocinétique ?
La distribution tissulaire en un nombre limité de compartiments décrits par des équations de vitesses d’entrée et de sortie.
Que signifie une seule pente semi-logarithmique après un bolus IV ?
Un modèle monocompartimental.
Comment le médicament est-il éliminé dans le modèle monocompartimental après un bolus IV ?
Par le foie et/ou le rein.
Quelle est la formule de la concentration moyenne à l’équilibre lors d’administrations répétées ?
Qu’étudie la pharmacodynamie concernant le médicament et l’organisme ?
L’effet du médicament sur l’organisme.
Qu’étudie la pharmacocinétique concernant le médicament et l’organisme ?
L’effet de l’organisme sur le médicament.
À quoi correspond l’excrétion d’un médicament ?
À son élimination sous forme inchangée.
Quelles voies peuvent assurer l’excrétion d’un médicament ?
Les voies biliaire, urinaire, salivaire ou lactée.
Quel facteur alimentaire peut modifier la libération orale d’un médicament ?
L’alimentation.
Quel facteur sanguin influence la résorption orale ?
Le débit sanguin intestinal.
À quelle famille appartiennent les OATP ?
À la famille SLC.
Quel est le nom des gènes codant les OCT et les OAT ?
SLC22A.
Quel changement sanguin accompagne la distribution d’un médicament ?
Une diminution des concentrations sanguines ou plasmatiques.
De quels facteurs dépend la distribution d’un médicament ?
Du médicament et de facteurs physicochimiques, physiologiques et génétiques.
Quelle loi régit la liaison entre médicament et protéine plasmatique ?
La loi d’action de masse.
Que révèle un grand volume de distribution sur la répartition du médicament ?
Le médicament se distribue davantage dans les tissus.
Quelles sont les deux voies d’excrétion des médicaments ?
Les voies rénale et hépato-biliaire.
Comment s’exprime la vitesse d’élimination en fonction de la clairance ?
.
Quelle propriété hydrosoluble caractérise généralement les métabolites ?
Ils sont généralement plus hydrosolubles et plus polaires que la molécule mère.
Quelle biotransformation spontanée est citée ?
L’hydrolyse.
Quels aspects pharmacocinétiques comprend la réponse à un médicament ?
L’absorption, le métabolisme et l’élimination.
Quels aspects pharmacodynamiques comprend la réponse à un médicament ?
L’efficacité et les effets indésirables.
Quel est l’objectif de la pharmacogénétique concernant la dose d’un médicament ?
L’adapter individuellement.
Quels déchets l’excrétion rénale élimine-t-elle, notamment ?
L’urée, la créatinine et l’acide urique.
Quelle formule exprime la clairance de filtration glomérulaire ?
Dans quel sens s’effectue la filtration glomérulaire ?
Du sang vers l’urine.
Où se déroule principalement la sécrétion tubulaire ?
Dans le tube contourné proximal.
De quoi dépend la réabsorption tubulaire ?
Elle dépend fortement de la lipophilie.
De quelles sources le lobule hépatique reçoit-il des éléments ?
Des tissus périphériques et du tube digestif.
À quel moment le Tmax situe-t-il l’observation de la Cmax ?
Au moment où la Cmax est observée.
Entre quels instants l’AUC₀–t mesure-t-elle l’aire sous la courbe ?
Entre l’instant 0 et l’instant t.
Jusqu’où l’AUC₀–∞ extrapole-t-elle l’aire sous la courbe ?
Jusqu’à l’infini.
Après transformation logarithmique, quelle est la pente de la droite d’élimination ?
Après transformation logarithmique, quelle est l’ordonnée à l’origine de la droite d’élimination ?
Quelle relation lie la constante d’élimination à la demi-vie ?
Quelle fraction du médicament est éliminée après cinq demi-vies ?
Environ 97 % est éliminée.
Quelle formule donne l’AUC totale après une administration IV monoexponentielle ?
Comment calcule-t-on l’AUC extrapolée de à l’infini ?
Comment calcule-t-on la clairance totale à partir des clairances rénale et non rénale ?
Que signalent deux pentes semi-logarithmiques après un bolus IV ?
Deux phénomènes pharmacocinétiques distincts et un modèle bicompartimental.
Que désigne lors d’une perfusion continue ?
La concentration à l’équilibre.
Quelle formule exprime la biodisponibilité absolue chez un même patient ?
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1. Lorsqu’on décrit successivement le passage d’un médicament dans le sang, sa répartition dans les tissus, sa transformation et son élimination, quelles étapes pharmacocinétiques sont considérées ?
2. Une équipe étudie comment l’organisme modifie la concentration d’un médicament, tandis qu’une autre étudie les effets du médicament sur l’organisme ; quelle association nomme correctement ces deux domaines ?
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