★ À maîtriser
Compléments
Les exemples de neuromédiateurs cités sont :
Les exemples hormonaux cités et leurs sources sont :
Vésicule présynaptique → espace synaptique → récepteur postsynaptique.
★ À maîtriser
L’action physico-chimique est un mécanisme d’action non spécifique ; les antiacides neutralisent l’acidité gastrique.
Un médicament ayant une affinité supérieure pour le site enzymatique empêche le substrat de s’y fixer et interrompt la réaction chimique ; l’inhibition peut être réversible ou irréversible.
Compléments
Le lactulose acidifie le contenu colique et retient l’ammoniaque sous forme ionique NH4+, ce qui réduit son absorption et son passage à travers la barrière hémato-encéphalique.
L’acarbose inhibe les α-glucosidases intestinales et les AINS inhibent la cyclo-oxygénase.
Le macrogol est cité comme exemple de laxatif osmotique.
L’activation enzymatique par un médicament est plus rare que l’inhibition enzymatique.
Action physico-chimique non spécifique ; action enzymatique ciblée.
★ À maîtriser
La liaison d’un médicament ligand à son récepteur transmet une information à la cellule par transduction du signal et entraîne un effet pharmacologique.
Un agoniste se fixe au récepteur et l’active comme le ligand endogène, tandis qu’un antagoniste se fixe sans l’activer et bloque l’action du ligand endogène.
Un agoniste entier produit l’effet maximal, un agoniste partiel produit un effet inférieur à cet effet maximal et un agoniste inverse produit un effet opposé à l’activation du récepteur.
Un antagoniste compétitif se lie au même site que le médiateur ou l’agoniste, tandis qu’un antagoniste non compétitif se lie à un autre site et diminue l’affinité du ligand.
Compléments
L’agoniste active le récepteur ; l’antagoniste le bloque.
★ À maîtriser
Les récepteurs membranaires comprennent les récepteurs canaux, les récepteurs enzymes et les récepteurs couplés aux protéines G ; les récepteurs nucléaires sont non membranaires.
La fixation d’un ligand sur un récepteur canal ouvre le canal, permet le passage sélectif d’ions et modifie le potentiel membranaire, entraînant une réponse cellulaire très rapide.
Les récepteurs à activité tyrosine kinase transmettent des signaux par phosphorylation ; l’insuline active cette voie et favorise l’entrée du glucose dans les cellules par activation de GLUT4, tandis que les facteurs de croissance stimulent croissance et prolifération cellulaires.
Les récepteurs couplés aux protéines G traversent la membrane par sept hélices et représentent 25 % des récepteurs de médicaments.
Compléments
Les bêtabloquants cardiosélectifs inhibent les récepteurs β1 tout en respectant les récepteurs β2, ce qui réduit le risque de bronchoconstriction.
Les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine permettent l’entrée de Na+ et la dépolarisation impliquée dans la contraction musculaire ; les curares bloquent ces récepteurs et provoquent un relâchement musculaire utilisé en anesthésie.
Les récepteurs GABAA permettent l’entrée de Cl− et participent à l’inhibition neuronale ; les benzodiazépines potentialisent l’action du GABA et ont des propriétés anticonvulsivantes, hypnotiques et anxiolytiques.
Un récepteur enzymatique membranaire reconnaît un ligand par son domaine extracellulaire, puis sa modification de conformation active le domaine enzymatique intracellulaire et une cascade de signalisation.
L’hyperactivation des récepteurs à activité tyrosine kinase est liée à la croissance et à la prolifération tumorales ; leurs inhibiteurs visent à rétablir le contrôle de la prolifération.
Les protéines Gs activent l’adénylate cyclase et augmentent l’AMPc ; les protéines Gi agissent sur l’adénylate cyclase et l’AMPc ; les protéines Gq activent la phospholipase C et augmentent le Ca2+ intracellulaire.
Le système parasympathique utilise l’acétylcholine et des récepteurs muscariniques, tandis que le système sympathique utilise l’adrénaline ou la noradrénaline et des récepteurs α et β adrénergiques.
Le ligand est une clé dont la serrure peut être membranaire ou nucléaire.
★ À maîtriser
Les inhibiteurs calciques bloquent les canaux Ca2+ de type L ; le vérapamil a un tropisme cardiaque, tandis que l’amlodipine a un tropisme vasculaire.
Les inhibiteurs de la pompe à protons bloquent irréversiblement la pompe gastrique ; la synthèse d’une nouvelle pompe prend 18 à 24 heures et la prise est le plus souvent unique par 24 heures.
Les médicaments peuvent modifier l’ADN ou empêcher sa réplication, modifier la transcription de l’ADN en ARN ou modifier la traduction de l’ARN en protéines.
Compléments
L’ouverture d’un canal peut dépendre :
Un médicament peut modifier :
La pompe gastrique H+/K+ ATPase fait entrer K+ dans la cellule pariétale en échange de H+ ; les ions H+ sont sécrétés avec Cl− pour former HCl.
Les ISRS augmentent la transmission sérotoninergique en bloquant la recapture de la sérotonine par la pompe synaptique.
Le furosémide inhibe la pompe Na+/K+/2Cl− dans l’anse de Henlé et réduit la réabsorption d’eau, de sodium, de potassium et de chlore.
Les mécanismes d’action sur les acides nucléiques ou la synthèse cellulaire sont majeurs en cancérologie et en infectiologie.
Canal : ion ; pompe : transport ; acide nucléique : synthèse.
Les substances pouvant être substituées comprennent :
Les exemples de substitution cités sont l’insuline dans le diabète, les hormones thyroïdiennes dans l’hypothyroïdie, et le fer ou les vitamines B9 et B12 dans certaines anémies.
Les catégories d’effets indésirables fréquents citées sont :
La substitution remplace un manque ; l’effet indésirable est une réponse néfaste non souhaitée.
★ À maîtriser
📌 La toxicité aiguë survient à court terme après une dose supérieure aux doses maximales autorisées, tandis que la toxicité chronique apparaît à long terme après des prises répétées et prolongées aux doses thérapeutiques.
Les médicaments peuvent traverser la barrière placentaire et entraîner une toxicité fœtale ; la période d’organogenèse à risque tératogène est du 13e au 56e jour.
Le risque tératogène concerne les malformations pendant la période du 13e au 56e jour, le risque fœtal concerne la croissance ou la maturation pendant les mois 3 à 9, et le risque néonatal est un effet direct chez le nouveau-né d’un produit administré avant l’accouchement.
📌 La puissance correspond à la dose nécessaire pour obtenir un effet donné, tandis que l’efficacité correspond à l’effet maximal obtenu ; un médicament plus puissant n’est pas nécessairement plus efficace.
Compléments
Une prise unique de paracétamol supérieure à 10 grammes est associée à une cytolyse hépatique et à une hépatotoxicité.
Le taux de malformations congénitales est de 3 à 4 % ; les origines exogènes en représentent 5 à 10 %, les origines endogènes 20 à 30 % et les origines idiopathiques 60 %.
Puissance = dose nécessaire ; efficacité = effet maximal obtenu.
★ À maîtriser
Le jus de pamplemousse inhibe puissamment le cytochrome P450 ; associé à la ciclosporine, il en augmente la concentration, l’effet et la toxicité.
La consommation aiguë d’alcool inhibe le métabolisme des médicaments et peut potentialiser leurs effets, tandis que la consommation chronique active leur métabolisme et peut diminuer leurs concentrations et leurs effets.
Compléments
La conservation d’un médicament doit respecter les conditions indiquées dans le RCP : température pour les vaccins et les insulines, lumière pour certains anticancéreux et le furosémide, et humidité pour les comprimés effervescents.
Après la date limite d’utilisation, un médicament peut devenir moins actif ou toxique ; pour les médicaments stériles, cette date correspond également à une rupture de garantie de stérilité.
Les variations individuelles peuvent résulter d’une augmentation ou d’une diminution du nombre de récepteurs, de modifications génétiques, de l’observance ou de l’automédication.
Le phénotype acétyleur lent est associé à une résistance pharmacologique à la codéine, qui n’est pas métabolisée en morphine.
Les modalités alimentaires de prise indiquées dans le RCP comprennent la prise d’AINS au cours du repas et la prise de Levothyrox à jeun.
Une alimentation riche en vitamine K interagit avec les anticoagulants antivitamine K, notamment la warfarine, la fluindione et l’acénocoumarol.
L’arrêt du tabac peut entraîner un risque de surdosage pour les médicaments à marge thérapeutique étroite dont le métabolisme était induit par le tabac.
Les graines de lin et la camomille peuvent accroître le risque de saignement avec les AVK ou l’aspirine, le thé vert peut diminuer le taux de digoxine et le millepertuis est un inducteur enzymatique.
Inducteur enzymatique → métabolisme accru → concentration médicamenteuse diminuée.
★ À maîtriser
📌 Dans une synergie additive, l’effet combiné vaut A + B ; dans une synergie potentialisatrice, l’effet combiné est supérieur à A + B.
📌 L’antagonisme total produit un effet nul, tandis que l’antagonisme partiel laisse l’effet du médicament le plus actif.
L’induction enzymatique accélère le métabolisme des médicaments associés et diminue leur concentration plasmatique et leur effet thérapeutique ; la rifampicine peut ainsi réduire l’effet des contraceptifs oraux œstroprogestatifs.
L’inhibition enzymatique ralentit le métabolisme des médicaments associés et augmente leur concentration et leur toxicité ; les macrolides peuvent ainsi majorer la toxicité des statines jusqu’à la rhabdomyolyse.
Compléments
Un précipité formé lors du mélange de médicaments injectables signale une incompatibilité physico-chimique ; les exemples cités comprennent Bétadine avec Dakin, Augmentin avec sérum glucosé à 5 % et calcium avec ceftriaxone.
La vitamine C augmente la résorption du fer, tandis que le charbon actif et Smecta diminuent la résorption d’autres médicaments et nécessitent d’espacer les prises de 2 heures.
La compétition entre médicaments pour les protéines plasmatiques peut libérer un médicament lié et actif, augmentant son action et le risque de surdosage ou de toxicité.
Une compétition entre médicaments lors de la sécrétion tubulaire rénale peut retarder l’élimination de l’un d’eux, augmenter sa demi-vie et entraîner son accumulation et sa toxicité.
ADME : absorption, distribution, métabolisation, élimination.
Chez le nouveau-né, le nombre réduit de sites de liaison de la digoxine est associé à une posologie plus élevée ; la réponse β-adrénergique est diminuée et nécessite une posologie supérieure chez l’enfant ou l’adulte.
Chez la personne âgée, une altération des récepteurs ou des voies de signalisation diminue la réponse aux bêtabloquants et aux agonistes β-adrénergiques.
L’effet analgésique et dépresseur respiratoire de la morphine apparaît à une concentration plus faible chez la femme.
Les populations pathologiques mentionnées comprennent les personnes atteintes de :
📌 La dépendance psychique correspond au plaisir associé à la prise, tandis que la dépendance physique correspond à l’accoutumance de l’organisme.
Tolérance : il faut augmenter la dose ; dépendance : l’usage devient compulsif.
| Type | Fixation et activité | Effet |
|---|---|---|
| Agoniste | Se fixe et active le récepteur | Mime le ligand endogène |
| Agoniste partiel | Se fixe et active partiellement le récepteur | Effet inférieur à l’effet maximal |
| Agoniste inverse | Se fixe au récepteur | Effet opposé à son activation |
| Antagoniste | Se fixe sans activer le récepteur | Bloque l’action du ligand endogène |
| Risque | Période ou contexte | Effet |
|---|---|---|
| Tératogène | 13e au 56e jour | Malformations |
| Fœtal | Mois 3 à 9 | Action sur la croissance ou la maturation fœtale |
| Néonatal | Produit administré avant l’accouchement | Effet direct chez le nouveau-né |
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