La pharmacodynamie
Explication
La pharmacodynamie porte sur les effets des médicaments sur l’organisme et sur les mécanismes qui les produisent. La pharmacocinétique s’intéresse plutôt au devenir du médicament dans l’organisme.
À une diminution de la fréquence cardiaque
Explication
La bradycardie est une diminution de la fréquence cardiaque et constitue un exemple d’effet pharmacologique. Une baisse de pression artérielle peut être un autre effet, mais elle ne définit pas la bradycardie.
Il est sécrété par certaines cellules et se lie à un récepteur cellulaire
Explication
Un médiateur est une substance de l’organisme sécrétée par certaines cellules, qui peut se lier à un récepteur et provoquer une réponse de la cellule. L’action par voie sanguine à distance caractérise plus spécifiquement les hormones.
D’une hormone
Explication
Les hormones sont sécrétées par des glandes endocrines et atteignent à distance leurs cellules cibles par voie sanguine. Un neurotransmetteur est libéré par un neurone dans l’espace synaptique plutôt que distribué de cette manière.
Un antiacide neutralise l’acidité gastrique
Explication
Les antiacides neutralisent l’acidité gastrique par une action physico-chimique non spécifique. Le blocage d’un récepteur relève plutôt d’une action dirigée vers une cible moléculaire.
C’est une protéine qui catalyse une réaction spécifique et fixe un substrat
Explication
Une enzyme est une protéine qui catalyse une réaction chimique spécifique et possède un site de fixation pour le substrat. Un récepteur transmet un signal après la liaison d’un ligand, mais ne correspond pas à cette définition enzymatique.
Il empêche la fixation du substrat et interrompt la réaction
Explication
En occupant le site enzymatique avec une affinité supérieure, le médicament empêche le substrat de s’y fixer et interrompt la réaction chimique. Une facilitation de la fixation du substrat aurait l’effet inverse de cette inhibition.
Une structure souvent protéique qui reconnaît et fixe spécifiquement des ligands
Explication
Un récepteur est le plus souvent une structure protéique située dans la membrane, le cytoplasme ou le noyau, qui reconnaît des ligands spécifiques. Une protéine catalysant la transformation d’un substrat correspond à une enzyme.
Elle transmet une information à la cellule par transduction du signal
Explication
La liaison ligand-récepteur transmet une information à la cellule par transduction du signal et entraîne un effet pharmacologique. La liaison ne signifie pas que le récepteur est dégradé ou transformé en enzyme.
L’agoniste active le récepteur, tandis que l’antagoniste s’y fixe sans l’activer et bloque le ligand endogène
Explication
Un agoniste se fixe au récepteur et l’active comme le ligand endogène, alors qu’un antagoniste s’y fixe sans l’activer et bloque l’action de ce ligand. La liaison sur un site identique ou distinct sert plutôt à distinguer les antagonistes compétitifs des non compétitifs.
Un agoniste partiel
Explication
Un agoniste partiel produit un effet inférieur à l’effet maximal, même s’il active le récepteur. Un agoniste entier atteint l’effet maximal, tandis qu’un agoniste inverse produit un effet opposé à l’activation.
Celui dont la valeur de $$K_d$$ est la plus faible
Explication
Une faible valeur de correspond à une forte affinité du ligand pour son récepteur. Une valeur de élevée indique au contraire une affinité plus faible.
Son $$K_d$$ pour ce récepteur est très inférieur à ses $$K_d$$ pour les autres
Explication
La sélectivité se reconnaît à un nettement plus faible pour le récepteur visé que pour les autres. Des valeurs semblables indiquent des affinités comparables plutôt qu’une sélectivité marquée.
Les récepteurs canaux, enzymes et couplés aux protéines G sont membranaires, tandis que les récepteurs nucléaires ne le sont pas
Explication
Les récepteurs canaux, les récepteurs enzymes et les récepteurs couplés aux protéines G sont membranaires ; les récepteurs nucléaires sont non membranaires. La classification qui place les récepteurs nucléaires parmi les récepteurs membranaires inverse cette distinction.
Le canal s’ouvre, des ions le traversent sélectivement, le potentiel membranaire change et une réponse cellulaire survient
Explication
La fixation du ligand ouvre le canal, ce qui permet un passage sélectif d’ions et modifie le potentiel membranaire, déclenchant une réponse rapide. Une modification de la transcription correspond à une voie différente et n’explique pas cette séquence immédiate.
C’est une protéine membranaire qui permet le passage sélectif d’ions à travers la membrane
Explication
Un canal ionique est une protéine membranaire assurant le passage sélectif d’ions à travers la membrane. Une pompe ou un transporteur peut aussi assurer un passage transmembranaire, mais cette description ne définit pas spécifiquement un canal ionique.
Elle bloque les canaux sodiques voltage-dépendants et empêche la propagation du potentiel d’action
Explication
En bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants, la lidocaïne empêche la propagation du potentiel d’action, ce qui entraîne un effet anesthésique local. Le blocage des canaux calciques de type L est associé aux inhibiteurs calciques, et non à l’action décrite pour la lidocaïne.
L’amlodipine, qui agit avec un tropisme vasculaire
Explication
L’amlodipine présente un tropisme vasculaire, tandis que le vérapamil présente un tropisme cardiaque. Attribuer le tropisme vasculaire au vérapamil confond les profils des deux médicaments.
Modifier la traduction de l’ARN en protéines
Explication
La traduction correspond à la production de protéines à partir de l’ARN ; un médicament peut donc agir en modifiant cette étape. Modifier la transcription concerne le passage de l’ADN à l’ARN, et non la traduction.
La substitution
Explication
La substitution consiste à remplacer par un médicament une substance physiologique absente, insuffisante ou non fonctionnelle. La prévention vise à éviter la survenue d’un problème plutôt qu’à remplacer une substance déficiente.
Une réaction néfaste et non souhaitée pouvant survenir à dose recommandée ou non
Explication
Un effet indésirable est une réaction néfaste et non souhaitée pouvant survenir à dose recommandée ou non, et dans un but prophylactique, diagnostique ou thérapeutique. Le dépassement des doses maximales décrit la situation de toxicité aiguë mentionnée ici, et non la définition générale d’un effet indésirable.
L’ensemble des manifestations néfastes ou nocives qu’il entraîne
Explication
La toxicité regroupe les manifestations néfastes ou nocives provoquées par un médicament chez un organisme vivant. Une baisse d’efficacité peut survenir dans certaines situations, mais elle ne définit pas la toxicité.
Une toxicité aiguë consécutive à une dose supérieure aux doses maximales
Explication
La toxicité aiguë survient à court terme après une dose supérieure aux doses maximales autorisées. La toxicité chronique correspond plutôt à des prises thérapeutiques répétées et prolongées.
Un risque fœtal, touchant la croissance ou la maturation
Explication
Le risque fœtal concerne la croissance ou la maturation au cours des mois 3 à 9 de la grossesse. Le risque tératogène porte plutôt sur les malformations pendant la période du 13e au 56e jour.
X est plus puissant, tandis que Y est plus efficace
Explication
La puissance dépend de la dose nécessaire pour obtenir un effet donné : X est donc plus puissant. Y est plus efficace, car son effet maximal est supérieur.
Augmenter la concentration et la toxicité de ciclosporine en inhibant le cytochrome P450
Explication
Le jus de pamplemousse inhibe puissamment le cytochrome P450 et peut ainsi augmenter la concentration, l’effet et la toxicité de la ciclosporine. Une accélération du métabolisme entraînerait plutôt une baisse de concentration.
La consommation aiguë inhibe le métabolisme, tandis que la consommation chronique l’active
Explication
Une consommation aiguë d’alcool inhibe le métabolisme et peut potentialiser les effets des médicaments, alors qu’une consommation chronique l’active et peut diminuer leurs concentrations et leurs effets. Les deux formes de consommation n’ont donc pas le même effet métabolique.
Une modification de l’effet d’un médicament par un autre médicament, pouvant augmenter ou diminuer l’effet thérapeutique
Explication
Une interaction médicamenteuse correspond à la modification de l’effet d’un médicament par un autre médicament et peut augmenter ou diminuer l’effet thérapeutique. Une variation liée aux caractéristiques du patient relève plutôt des variations individuelles.
Contre-indication, association déconseillée, précaution d’emploi, interaction à prendre en compte
Explication
L’ordre décroissant commence par la contre-indication, suivie de l’association déconseillée, de la précaution d’emploi, puis de l’interaction à prendre en compte. La précaution d’emploi précède donc l’interaction à prendre en compte, et non l’association déconseillée.
Une synergie potentialisatrice, dont l’effet combiné dépasse $$A + B$$
Explication
La synergie potentialisatrice se caractérise par un effet combiné supérieur à . Dans une synergie additive, l’effet combiné est égal à cette somme.
L’induction enzymatique accélère le métabolisme et diminue la concentration du contraceptif
Explication
La rifampicine peut induire les enzymes, accélérant le métabolisme des contraceptifs oraux œstroprogestatifs et réduisant leur concentration ainsi que leur effet. L’inhibition enzymatique aurait plutôt tendance à augmenter la concentration du médicament associé.
La tolérance, qui conduit à augmenter la dose
Explication
La tolérance correspond à une diminution de l’effet pharmacologique lorsque la même dose est administrée de façon répétée ; une dose supérieure peut alors être nécessaire pour retrouver l’effet initial. La pharmacodépendance se caractérise plutôt par un usage répété ou compulsif et une perte de contrôle.
La pharmacodépendance, caractérisée par un usage compulsif et une perte de contrôle
Explication
La pharmacodépendance associe un usage répété ou compulsif à la recherche du plaisir ou à l’évitement des effets de l’abstinence, avec une perte de contrôle. La tolérance désigne plutôt la diminution de l’effet d’une dose répétée et n’implique pas à elle seule une perte de contrôle.
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Qu’étudie la pharmacodynamie ?
L’action des médicaments sur l’organisme, notamment leur mécanisme d’action.
À quoi correspond une bradycardie provoquée par un médicament ?
À une diminution de la fréquence cardiaque.
Que sont les médiateurs biologiques ?
Des substances de l’organisme qui se lient à des récepteurs cellulaires pour entraîner une réponse.
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