Fiche de révision : Médicaments cardiovasculaires

📋 Plan du Cours

1. Cibles et effets sympathiques
2. Bêtabloquants
3. Autres médicaments adrénergiques
4. Diurétiques et néphron
5. Médicaments du système rénine-angiotensine
6. Antiarythmiques et activité cardiaque
7. Antagonistes du calcium
8. Inotropes positifs
9. Indications cardiovasculaires générales

📖 1. Cibles et effets sympathiques

★ À maîtriser

• Un même médicament cardiovasculaire peut avoir plusieurs effets, comme les bêtabloquants qui sont antihypertenseurs, anti-ischémiques, protecteurs myocardiques et antiarythmisants.

• Les principales familles abordées sont :

  • les médicaments à impact adrénergique
  • les diurétiques
  • les médicaments du SRAA
  • les antagonistes du calcium
  • les antiarythmiques
  • les inotropes positifs

• La noradrénaline et l’adrénaline provoquent une vasoconstriction par leurs récepteurs vasculaires et une cardiostimulation par les récepteurs β1, avec des effets inotrope, chronotrope, dromotrope et bathmotrope positifs.

Compléments

• Les médicaments cardiovasculaires ciblent notamment des récepteurs, des canaux ioniques, des systèmes de transport et des enzymes.

• La stimulation des récepteurs β2 entraîne une vasodilatation, une bronchodilatation et une relaxation utérine à effet tocolytique.

📖 2. Bêtabloquants

★ À maîtriser

• Les bêtabloquants diminuent l’activité cardiaque et sont indiqués dans l’hypertension artérielle, la maladie coronaire, l’insuffisance cardiaque et les troubles du rythme.

• Les bêtabloquants peuvent provoquer : une bradycardie, des troubles du rythme, une hypoglycémie, une aggravation de l’artérite ou du phénomène de Raynaud, de l’insomnie, des cauchemars, une impuissance

📌 Un bêtabloquant ne doit pas être arrêté brutalement en raison de l’up-regulation des récepteurs.

Compléments

• Le propranolol est un bêtabloquant non sélectif, l’aténolol est β1 sélectif, le labétalol associe un blocage β non sélectif et α1, et le céliprolol associe un blocage β1 sélectif et α1.

📌 Les bêtabloquants sont contre-indiqués notamment en cas d’aggravation d’insuffisance cardiaque ou d’asthme.

💡 Astuce mémo

Le blocage β1 freine le cœur ; le blocage α1 dilate les vaisseaux.

📖 3. Autres médicaments adrénergiques

★ À maîtriser

• Le blocage des récepteurs α1 par la prazosine entraîne une vasodilatation périphérique au niveau des fibres musculaires lisses vasculaires.

• Les antihypertenseurs centraux diminuent le tonus sympathique et augmentent le tonus vagal par blocage des récepteurs à l’imidazoline ou stimulation des récepteurs α2 centraux présynaptiques.

Compléments

• La clonidine, la ril ménidine et l’alpha-méthyldopa sont des antihypertenseurs centraux cités dans le cours.

• La somnolence est un effet indésirable des antihypertenseurs centraux.

💡 Astuce mémo

Stimulation α2 centrale → baisse du tonus sympathique.

📖 4. Diurétiques et néphron

🔑 Notions clés & Définitions

• Diurétique : Médicament qui favorise l’élimination urinaire d’électrolytes, principalement du sodium et, par conséquent, de l’eau.

★ À maîtriser

• Les deux principales indications des diurétiques sont l’insuffisance cardiaque et l’hypertension artérielle.

• Les diurétiques inhibent les systèmes de transport du sodium dans le néphron, empêchent sa réabsorption et augmentent la diurèse puisque l’eau suit le sodium.

• Les diurétiques de l’anse provoquent une diurèse importante mais transitoire et peuvent entraîner déshydratation, hyponatrémie, hypokaliémie et alcalose métabolique.

Compléments

• Le néphron est l’unité fonctionnelle du rein, assure la filtration du sang et l’élaboration de l’urine, et le cours indique environ 10⁵ néphrons par rein.

• Les principales catégories de diurétiques citées sont :

  • les diurétiques de l’anse
  • les thiazidiques
  • les épargneurs de potassium
  • les inhibiteurs de l’anhydrase carbonique

• Les thiazidiques ont une activité modérée et prolongée, avec une diurèse modérée, et peuvent entraîner hyponatrémie, hypokaliémie et alcalose métabolique.

💡 Astuce mémo

Le sodium est éliminé, l’eau le suit.

📖 5. Médicaments du système rénine-angiotensine

🔑 Notions clés & Définitions

• SRAA : Cascade de régulation endocrinienne et enzymatique destinée à préserver l’homéostasie hydrosodée.

★ À maîtriser

• Les acteurs du SRAA sont :

  • la rénine
  • l’angiotensinogène
  • l’enzyme de conversion
  • l’angiotensine II
  • l’aldostérone

• Les médicaments du SRAA comprennent : les inhibiteurs de l’enzyme de conversion, les antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II, les inhibiteurs de la rénine, les antagonistes des récepteurs de l’aldostérone

• Les IEC et les sartans provoquent une vasodilatation artérielle et veineuse, améliorent le flux sanguin rénal et ont un faible effet diurétique.

Compléments

• L’activation chronique du SRAA est présente dans de nombreuses pathologies, notamment l’hypertension artérielle, l’insuffisance cardiaque et l’athérosclérose.

• Les effets indésirables des IEC et des sartans comprennent :

  • des modifications de la fonction rénale
  • une hyperkaliémie
  • une hypotension artérielle
  • une toux
  • un œdème de Quincke

💡 Astuce mémo

Rénine → angiotensine I → angiotensine II → aldostérone.

📖 6. Antiarythmiques et activité cardiaque

🔑 Notions clés & Définitions

• Antiarythmique : Médicament qui supprime les troubles du rythme cardiaque.

★ À maîtriser

• L’activité cardiaque dépend principalement des échanges ioniques cellulaires par des canaux voltage-dépendants du sodium, du potassium et du calcium.

• Dans la classification de Vaughan Williams : la classe I bloque les canaux sodiques, la classe II réduit les effets du tonus adrénergique, la classe III bloque les canaux potassiques, la classe IV antagonise le calcium

Compléments

• Les propriétés électrophysiologiques cardiaques comprennent :

  • l’automaticité
  • l’excitabilité
  • la conduction
  • la contraction

• Les antiarythmiques sont indiqués notamment dans l’arythmie complète par fibrillation atriale ainsi que les tachycardies et fibrillations ventriculaires.

• Les effets indésirables des antiarythmiques comprennent des effets proarythmiques, des troubles de la conduction et une dépression hémodynamique par effet inotrope négatif.

📖 7. Antagonistes du calcium

🔑 Notions clés & Définitions

• Antagoniste du calcium : Médicament qui s’oppose à l’entrée du calcium dans les cellules musculaires cardiaques et vasculaires en bloquant un canal ionique.

★ À maîtriser

• Les antagonistes du calcium provoquent une vasodilatation générale et coronaire, ainsi que des effets inotrope et chronotrope négatifs au niveau cardiaque.

• Les antagonistes du calcium sont indiqués dans l’hypertension et la maladie coronaire, notamment l’angor.

Compléments

• La vasodilatation excessive due aux antagonistes du calcium peut provoquer des œdèmes des membres inférieurs, une hypotension, des bouffées vasomotrices et des céphalées, particulièrement avec les dihydropyridines.

📌 Les antagonistes du calcium à tropisme cardiaque marqué peuvent être contre-indiqués en cas d’insuffisance cardiaque ou de trouble de la conduction intracardiaque.

💡 Astuce mémo

Les dihydropyridines dilatent surtout les artères ; vérapamil et bépridil ont un tropisme cardiaque marqué.

📖 8. Inotropes positifs

🔑 Notions clés & Définitions

• Inotrope positif : Médicament qui favorise la force de contraction cardiaque par inhibition d’une pompe d’échange ionique ou stimulation directe des récepteurs cardiaques β1.

★ À maîtriser

• La digoxine favorise la contraction cardiaque par inhibition d’une pompe d’échange ionique, tandis que la dobutamine, l’adrénaline et l’isoprénaline stimulent directement les récepteurs cardiaques β1.

Compléments

• Les inotropes positifs sont indiqués dans les urgences hémodynamiques comme les collapsus cardiovasculaires et les chocs, ainsi que dans l’insuffisance cardiaque aiguë ou chronique, la digoxine étant citée pour cette dernière.

📖 9. Indications cardiovasculaires générales

📝 Points essentiels

• Les principales indications transversales des médicaments cardiovasculaires sont :

  • l’hypertension artérielle
  • les troubles du rythme ou de la conduction
  • l’insuffisance cardiaque

• Les médicaments cardiovasculaires peuvent aussi produire des effets hors du système cardiovasculaire.