Fiche de révision : Pharmacologie générale

📋 Plan du Cours

1. Définition et fonctions du médicament
2. Identification et composition des médicaments
3. Formes et catégories de médicaments
4. Notions thérapeutiques et pharmacologiques
5. Cycle de vie et autorisation du médicament
6. Voies et formes d’administration

📖 1. Définition et fonctions du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament : Substance ou composition présentée comme curative ou préventive pour les maladies humaines ou animales, ou utilisée chez l’homme pour diagnostiquer, restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques par une action pharmacologique, immunologique ou métabolique.

★ À maîtriser

• Les médicaments servent à soigner ou à éviter les maladies chez l’homme et chez les animaux.

Compléments

• Les produits de contraste, contraceptifs, bandelettes réactives et immunosuppresseurs sont cités comme exemples de médicaments préventifs, tandis que les antibiotiques et antidiabétiques sont cités comme exemples de médicaments curatifs.

📖 2. Identification et composition des médicaments

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament générique : Médicament possédant la même molécule active, le même dosage, une bioéquivalence et la même forme pharmaceutique que le médicament de référence, avec la même efficacité, mais coûtant moins cher lorsque le brevet est tombé dans le domaine public.
• Principe actif : Substance dotée de propriétés pharmacologiques et à la base de l’effet thérapeutique du médicament.
• Excipient : Substance sans action pharmacologique propre, nécessaire à la fabrication, à l’administration ou à la conservation du médicament, mais qui peut néanmoins avoir des effets.
• Excipient à effet notoire : Composant sans action thérapeutique propre pouvant provoquer des effets secondaires, des réactions allergiques ou des intolérances chez certains patients sensibles.

📝 Points essentiels

📌 Le nom de spécialité est choisi par le laboratoire, la DCI désigne la ou les molécules actives, le nom scientifique décrit la structure moléculaire précise et les codes CIP ou Datamatrix servent à l’identification et à la traçabilité de la boîte.

💡 Astuce mémo

Principe actif : effet thérapeutique ; excipient : rôle technique, mais effets indésirables possibles.

📖 3. Formes et catégories de médicaments

🔑 Notions clés & Définitions

• Forme galénique : État sous lequel les constituants d’un médicament sont réunis en vue de leur utilisation, et dont la mention est obligatoire sur l’emballage extérieur.

📝 Points essentiels

📌 Une spécialité pharmaceutique est préparée à l’avance par l’industrie et commercialisée après obtention d’une AMM, tandis qu’une préparation magistrale est fabriquée à l’officine selon une prescription pour un patient et qu’une préparation officinale y est fabriquée selon la pharmacopée ou le formulaire national.

📖 4. Notions thérapeutiques et pharmacologiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Indication : Circonstances ou maladies dans lesquelles un médicament est utilisé, un même médicament pouvant avoir plusieurs indications.
• Contre-indication : Circonstance ou maladie dans laquelle un médicament ne doit pas être utilisé.
• Posologie : Étude de la dose et de la fréquence de prise d’un médicament en fonction du principe actif, de la pathologie, de la voie d’administration et du patient, notamment son âge, son poids, son sexe, son état physiologique et ses autres pathologies.
• Pharmacocinétique : Étude du devenir du médicament dans l’organisme selon les étapes ADME : absorption, distribution, métabolisation et élimination.
• Pharmacodynamie : Étude des effets des médicaments sur les êtres vivants et des mécanismes d’interaction entre la substance active et sa cible.

📝 Points essentiels

📌 La classe thérapeutique regroupe les substances médicamenteuses selon les pathologies traitées, tandis que la classe pharmacologique les regroupe selon leur mode d’action.

💡 Astuce mémo

La pharmacocinétique décrit ce que le corps fait au médicament ; la pharmacodynamie, ce que le médicament fait au corps.

📖 5. Cycle de vie et autorisation du médicament

★ À maîtriser

• 🔄 Le cycle de vie suit les étapes suivantes :

  1. découverte
  2. phase préclinique
  3. essais cliniques
  4. AMM
  5. accès au marché
  6. pharmacovigilance

• L’objectif central du cycle de vie du médicament est de démontrer un rapport bénéfice-risque favorable et de maintenir la sécurité pendant toute la vie du produit.

• Les phases I, II et III évaluent respectivement la sécurité et la tolérance, la dose et le schéma, puis l’efficacité et la tolérance chez des volontaires malades en phase III.

📌 Une spécialité pharmaceutique doit obtenir préalablement une AMM pour être commercialisée, délivrée par l’ANSM ou l’EMA.

Compléments

• La découverte et la phase préclinique identifient et optimisent une cible et un candidat médicament, puis évaluent sa pharmacologie, sa toxicologie et sa PK/PD avant de préparer les essais chez l’humain.

• La phase IV intervient après l’AMM et suit notamment le bénéfice-risque et la pharmacovigilance.

• Le dossier d’AMM comporte une expertise analytique du produit et de sa fabrication, une expertise pharmaco-toxicologique fondée sur des études animales et des expertises cliniques sur l’activité du médicament chez l’humain.

💡 Astuce mémo

Découverte → préclinique → essais cliniques → AMM → marché → pharmacovigilance.

📖 6. Voies et formes d’administration

★ À maîtriser

📌 Une voie générale ou systémique fait passer le médicament dans le sang pour atteindre l’organe cible, tandis qu’une voie locale applique le médicament au lieu d’action, sans exclure un passage sanguin et un effet systémique.

• La forme galénique conditionne la vitesse de libération, le lieu d’absorption et la fraction de dose atteignant la circulation générale, tout en devant être adaptée au patient et à son état clinique.

• La voie intraveineuse offre une biodisponibilité de 100 % et un effet immédiat, tandis que la voie sublinguale évite le premier passage hépatique et permet une absorption rapide.

• Le choix dépend : du degré d’urgence, du profil du patient, des propriétés physico-chimiques du principe actif, de l’objectif local ou systémique

Compléments

• Les voies injectables comprennent :

  • la voie intraveineuse
  • la voie sous-cutanée
  • la voie intramusculaire
  • la voie intra-artérielle
  • la voie intradermique
  • la voie intra-articulaire
  • la voie intrathécale ou intrarachidienne

• La voie orale est la voie la plus utilisée et est affectée par un premier passage par l’estomac et le foie.

• La voie sublinguale, perlinguale ou gingivale consiste à garder le médicament en contact avec les muqueuses de la bouche jusqu’à dissolution complète, sans le déglutir.

• La voie rectale peut éviter en partie les biotransformations digestives, mais son premier passage hépatique est partiel puisque le drainage rectal rejoint en partie la veine porte.

• Les voies transmuqueuses comprennent :

  • la voie vaginale
  • la voie oculaire
  • la voie auriculaire
  • la voie nasale
  • la voie pulmonaire
  • la voie bucco-pharyngée
  • la voie buccale
  • la voie rectale

• La voie percutanée ou transdermique fait pénétrer le médicament à travers les couches de la peau jusqu’au sang pour une action générale, comme avec les patchs nicotiniques ou morphiniques.

📌 Les formes à libération prolongée diffusent continûment le principe actif pour espacer les prises, tandis que les formes gastro-résistantes résistent à l’acidité gastrique afin de permettre une absorption ciblée dans l’intestin.

💡 Astuce mémo

Voie générale : passage dans le sang ; voie locale : application au lieu d’action.

📊 Tableaux de synthèse

Pharmacocinétique et pharmacodynamie

Voies et premier passage hépatique