QCM : Métabolisme et élimination des médicaments (11 questions)

Explication

La pharmacocinétique étudie de manière descriptive et quantitative le devenir des médicaments dans l’organisme. L’étude des symptômes relève des effets pharmacologiques, le franchissement des barrières est une étape du devenir, et la libération ne couvre pas l’ensemble de ce devenir.

Explication

Les paramètres cités sont la biodisponibilité, le volume de distribution, la clairance et la demi-vie d’élimination. L’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination sont des étapes, tandis que la concentration au site d’action et la dose administrée ne remplacent pas les paramètres indiqués.

Explication

La diffusion passive comprend la diffusion simple entre les cellules, la diffusion transcellulaire non ionique et la diffusion facilitée par un transporteur. Le transport actif correspond à un autre mécanisme, et l’excrétion tubulaire est un exemple de ce dernier.

Explication

Le transport actif consomme de l’ATP, peut déplacer un médicament contre son gradient de concentration et comporte des risques de saturation et de compétition. Le passage suivant le gradient caractérise plutôt la diffusion passive, tandis que l’excrétion tubulaire est bien un exemple de transport actif.

Explication

La biodisponibilité correspond à la fraction de la dose administrée, ou du principe actif libéré, qui atteint la circulation systémique sous forme inchangée. La transformation hépatique avant l’arrivée dans la circulation relève du premier passage et peut réduire cette fraction.

Explication

Le transport sanguin est suivi du franchissement de la paroi capillaire vers les espaces extravasculaires et extracellulaires, avant la diffusion dans l’organe cible. La pénétration dans les cellules sanguines est une possibilité de transport, mais elle ne décrit pas cette progression vers les tissus.

Explication

La liaison à l’albumine est réversible et établit un équilibre entre le médicament libre, la protéine libre et le complexe lié, qui constitue une réserve inactive. La forme liée est non diffusible, elle ne favorise donc pas le passage à travers la paroi capillaire.

Explication

Une forte fixation tissulaire retire davantage de médicament du plasma et augmente ainsi le volume théorique nécessaire pour rendre compte de sa répartition. Une fixation tissulaire faible produit l’effet inverse, et non une augmentation de la concentration plasmatique accompagnée d’un volume de distribution réduit.

Explication

Les réactions de phase I comprennent notamment l’oxydation et l’hydrolyse, alors que celles de phase II associent la molécule à des résidus endogènes polaires et produisent un conjugué plus hydrosoluble. L’option qui attribue la conjugaison à la phase I inverse les deux catégories de réactions.

Explication

Une substance inductrice augmente la vitesse à laquelle les enzymes biotransforment un médicament. À l’inverse, un inhibiteur enzymatique ralentit cette biotransformation.

Explication

Quand l’élimination est insuffisante, le médicament persiste plus longtemps dans l’organisme, ce qui allonge sa demi-vie et favorise son accumulation ainsi que ses effets toxiques. Une hausse de la clairance aurait l’effet opposé, en accélérant l’élimination.