QCM : Pharmacocinétique : absorption et élimination (11 questions)

Questions et réponses du QCM

1. Que décrit la pharmacocinétique à propos d’un médicament dans l’organisme ?

L’évolution des concentrations au cours du temps et ce que l’organisme fait subir au principe actif
La structure chimique du principe actif et son mécanisme de synthèse
La quantité de médicament administrée avant son entrée dans l’organisme
La relation entre la concentration et l’effet ainsi que le mode d’action du médicament

L’évolution des concentrations au cours du temps et ce que l’organisme fait subir au principe actif

Explication

La pharmacocinétique étudie l’évolution des concentrations dans le temps et le devenir du principe actif dans l’organisme. La relation concentration-effet relève de la pharmacodynamique, tandis que la dose administrée et la structure chimique ne définissent pas la pharmacocinétique.

2. Une équipe veut distinguer deux étapes dans l’étude d’un médicament : relier la dose administrée à la concentration sanguine, puis relier cette concentration à l’effet. Quelle attribution convient ?

Pharmacodynamique pour dose-concentration, pharmacocinétique pour concentration-effet
Pharmacodynamique pour les deux relations, pharmacocinétique pour l’absorption
Pharmacocinétique pour les deux relations, pharmacodynamique pour l’élimination
Pharmacocinétique pour dose-concentration, pharmacodynamique pour concentration-effet

Pharmacocinétique pour dose-concentration, pharmacodynamique pour concentration-effet

Explication

La pharmacocinétique décrit le lien dose-concentration, alors que la pharmacodynamique porte sur le lien concentration-effet et le mode d’action. Inverser les deux confond leurs rôles; attribuer les deux liens à une seule discipline néglige cette distinction.

3. Après la prise unique d’un médicament par voie orale, quelle évolution de la concentration sanguine faut-il prévoir ?

Des oscillations répétées qui tendent à se stabiliser
Une diminution dès le début, sans hausse initiale
Une hausse rapide suivie d’un plateau durable
Une hausse jusqu’à un pic, suivie d’une diminution

Une hausse jusqu’à un pic, suivie d’une diminution

Explication

Après une administration orale unique, la concentration augmente jusqu’à un pic, puis diminue. La diminution immédiate correspond au profil d’un bolus intraveineux, le plateau à une perfusion continue et les oscillations à des doses répétées.

4. Un patient reçoit plusieurs doses successives d’un médicament. Quel profil de concentration est attendu au fil des administrations ?

Une baisse continue après la première administration
Une hausse jusqu’à un pic unique, puis une baisse continue
Des hausses puis des baisses répétées, avec des oscillations tendant à se stabiliser
Une hausse initiale rapide, puis un plateau sans oscillations

Des hausses puis des baisses répétées, avec des oscillations tendant à se stabiliser

Explication

Chaque administration répétée fait augmenter puis diminuer la concentration, et les oscillations tendent à se stabiliser avec des pics et des plateaux égaux. Un pic unique évoque une prise orale unique, une baisse continue un bolus intraveineux, et un plateau sans oscillations une perfusion continue.

5. Que désigne l’acronyme ADME dans le devenir d’un médicament ?

Absorption, dégradation, métabolisme et exposition
Administration, diffusion, métabolisme et élimination
Administration, distribution, élimination et excrétion
Absorption, distribution, métabolisme et excrétion

Absorption, distribution, métabolisme et excrétion

Explication

ADME désigne la libération, l’absorption, la distribution et l’élimination, laquelle comprend le métabolisme et l’excrétion. La diffusion est un mécanisme de transfert, mais elle ne remplace pas l’une des étapes de cet acronyme.

6. Après une administration sublinguale, quel trajet permet au médicament d’atteindre la circulation systémique ?

Il rejoint directement la circulation veineuse sans passer par le système porte.
Il entre dans le sang par une artère avant d’atteindre les tissus.
Il traverse la paroi digestive puis rejoint la veine porte avant le foie.
Il passe par le système veineux hémorroïdal avant de rejoindre la circulation.

Il rejoint directement la circulation veineuse sans passer par le système porte.

Explication

La voie sublinguale rejoint directement la circulation veineuse et contourne le système porte. À la différence de la voie orale, elle ne passe donc pas par la veine porte puis le foie.

7. Quel rôle joue le gradient de concentration lors de la diffusion passive d’un médicament à travers une membrane ?

Il rend le passage saturable en limitant le nombre de molécules transportées.
Il favorise le passage des molécules chargées vers la zone la plus concentrée.
Il détermine le sens du passage, de la zone la plus concentrée vers la moins concentrée.
Il fournit l’énergie nécessaire au transport contre le gradient de concentration.

Il détermine le sens du passage, de la zone la plus concentrée vers la moins concentrée.

Explication

La diffusion passive entraîne le déplacement des molécules dans le sens du gradient de concentration et ne nécessite pas d’énergie. Le transport contre le gradient correspond plutôt au transport actif, qui dépend de transporteurs et d’énergie.

8. En quoi le transport actif se distingue-t-il de la diffusion passive lors du passage d’un médicament à travers une membrane ?

Il fait passer les molécules contre leur gradient par des pores membranaires sans apport d’énergie.
Il déplace les molécules selon leur liposolubilité, sans saturation ni compétition.
Il peut déplacer une molécule contre son gradient grâce à des transporteurs spécifiques et à l’énergie de l’ATP.
Il suit le gradient de concentration sans transporteur et sans dépense d’énergie.

Il peut déplacer une molécule contre son gradient grâce à des transporteurs spécifiques et à l’énergie de l’ATP.

Explication

Le transport actif utilise des transporteurs protéiques spécifiques et l’énergie fournie par l’ATPase pour déplacer une molécule contre son gradient, contrairement à la diffusion passive. Celle-ci suit le gradient et ne nécessite ni énergie ni transporteur.

9. Comment l’induction de la glycoprotéine P peut-elle modifier l’absorption d’un médicament pris par voie orale ?

Elle augmente l’efflux intestinal et réduit la quantité absorbée.
Elle accélère la dégradation digestive et augmente la quantité absorbée.
Elle favorise le passage hépatique et réduit l’élimination pré-systémique.
Elle bloque l’efflux intestinal et augmente la quantité absorbée.

Elle augmente l’efflux intestinal et réduit la quantité absorbée.

Explication

L’induction augmente l’expression de la glycoprotéine P, ce qui renforce l’efflux et diminue l’absorption orale. À l’inverse, son inhibition bloque l’efflux et tend à augmenter l’absorption.

10. Lorsqu’on évalue la pénétration d’un médicament dans le cerveau, quel facteur peut expliquer qu’une molécule atteigne difficilement ce tissu malgré une forte perfusion cérébrale ?

L’action des OATP, qui provoque l’efflux du médicament hors des hépatocytes
La faible perfusion du cerveau, qui réduit l’apport sanguin du médicament
La densité de la barrière hémato-encéphalique, qui limite le passage vers le tissu cérébral
La forte liposolubilité du médicament, qui ralentit son passage à travers les membranes

La densité de la barrière hémato-encéphalique, qui limite le passage vers le tissu cérébral

Explication

La barrière hémato-encéphalique est dense et difficile à franchir, ce qui peut limiter la pénétration cérébrale. Une forte perfusion favorise plutôt l’apport du médicament, tandis que les OATP assurent un influx dans les hépatocytes.

11. Quelles caractéristiques distinguent les trois mécanismes de l’excrétion rénale d’un médicament ?

La filtration glomérulaire est active, la sécrétion tubulaire est active et la réabsorption tubulaire transfère passivement le médicament vers l’urine.
La filtration glomérulaire est active, la sécrétion tubulaire est passive et la réabsorption tubulaire transfère le médicament vers l’urine.
La filtration glomérulaire est passive, la sécrétion tubulaire est passive et la réabsorption tubulaire ramène activement le médicament vers la circulation.
La filtration glomérulaire est passive, la sécrétion tubulaire est active et la réabsorption tubulaire ramène passivement le médicament vers la circulation.

La filtration glomérulaire est passive, la sécrétion tubulaire est active et la réabsorption tubulaire ramène passivement le médicament vers la circulation.

Explication

La filtration glomérulaire repose sur une diffusion passive, la sécrétion tubulaire mobilise un transport actif, et la réabsorption fait passer passivement le médicament de la lumière tubulaire vers la circulation. La sécrétion n’est donc pas passive : elle utilise des transporteurs et peut être saturable et compétitive.

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Mémorisez les réponses avec 10 flashcards sur Pharmacocinétique : absorption et élimination.

Que décrit la pharmacocinétique ?

L’évolution des concentrations médicamenteuses au cours du temps.

Que décrit la pharmacodynamique dans la relation dose-concentration-effet ?

La relation concentration-effet et le mode d’action du médicament.

Après un bolus intraveineux, comment évolue la concentration sanguine au cours du temps ?

Elle diminue.

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