Que désigne l’absorption d’un médicament ?
L’ensemble des phénomènes qui le transfèrent de son site d’administration au sang.
Où la voie générale systémique fait-elle parvenir le médicament ?
Dans le sang.
Quelles barrières le médicament oral doit-il franchir, et quel phénomène hépatique subit-il ?
La barrière digestive et le foie, où il subit le premier passage hépatique.
Quelle fraction de la dose mesure la biodisponibilité ?
La fraction qui parvient inchangée dans la circulation sanguine.
Quelle est la biodisponibilité après administration intraveineuse ?
100 %.
Quel mécanisme d’absorption utilise un transporteur et dépense de l’énergie contre le gradient ?
Le transport actif.
Que désigne la distribution d’un principe actif dans l’organisme ?
Sa diffusion dans l’organisme.
Quelle forme du principe actif est active dans la phase plasmatique ?
La forme libre.
Que franchit le principe actif durant la phase tissulaire ?
Les membranes vasculaires et cellulaires.
Que représente le volume de distribution d’une molécule ?
Le volume théorique dans lequel elle est distribuée.
Quelle formule calcule le volume de distribution ?
Que désigne le métabolisme, ou biotransformation, d’un médicament ?
L’ensemble des modifications chimiques du médicament produisant des métabolites.
Quel effet le métabolisme a-t-il sur l’élimination du principe actif ?
Il facilite principalement son élimination en le rendant hydrosoluble.
Quels effets les métabolites peuvent-ils avoir sur l’organisme ?
Ils peuvent être actifs, inactifs ou toxiques.
Qu’est-ce qu’une prodrogue ?
Un médicament administré sous forme inactive et transformé en métabolites actifs.
Quelles réactions caractérisent respectivement les phases I et II du métabolisme ?
La phase I comprend la fonctionnalisation et la phase II, la conjugaison.
Comment les médicaments modifient-ils les cytochromes lors d’interactions métaboliques ?
Ils peuvent les freiner comme inhibiteurs ou les stimuler comme inducteurs enzymatiques.
Que désigne l’élimination d’un médicament ?
L’étape finale où le médicament quitte l’organisme inchangé ou sous forme de métabolites.
Quelles sont les deux principales voies d’élimination d’un médicament ?
Les voies rénale urinaire et hépatique-biliaire.
Quelle première étape rénale produit l’urine primitive ?
La filtration glomérulaire passive des formes libres.
Que mesure la clairance d’un organe ?
Le volume de sang épuré d’une substance par unité de temps.
Quelles voies rejoignent la circulation générale sans franchir la barrière digestive ?
Les voies intraveineuse, sous-cutanée, intramusculaire, sublinguale, rectale, nasale et transdermique.
Comment calcule-t-on la biodisponibilité par comparaison des AUC ?
En comparant l’AUC de la voie étudiée à celle de la voie intraveineuse de référence.
Quelles molécules sont concernées par la diffusion tissulaire passive ?
Les molécules liposolubles.
Quel transporteur d’efflux se situe à la barrière hémato-encéphalique ?
La P-gP.
De quoi dépend la distribution d’un médicament dans l’organisme ?
Des propriétés physico-chimiques du médicament, de l’irrigation sanguine des organes et de sa fixation aux protéines plasmatiques.
Quelles conjugaisons de phase II sont citées ?
La glucuronoconjugaison, la sulfoconjugaison et l’acétylation.
Quels facteurs influencent le métabolisme des médicaments ?
Les interactions médicamenteuses, les facteurs génétiques, le fonctionnement hépatique et l’alcoolisme chronique.
Quelles voies secondaires permettent l’élimination d’un médicament ?
Le poumon, la peau, la salive, les larmes et le lait maternel.
Où aboutissent le principe actif ou ses métabolites après leur passage dans le foie ?
Dans la bile, qui s’écoule dans le tube digestif et est éliminée dans les selles.
Quelles fractions du médicament se retrouvent dans les fèces ?
La fraction non absorbée et la fraction excrétée dans la bile.
De quels facteurs dépend l’élimination d’un médicament ?
De la taille moléculaire, de la pression sanguine, de la solubilité, du pH urinaire, des transporteurs et du fonctionnement rénal.
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1. Quel processus pharmacocinétique transfère un médicament de son site d’administration vers le sang ?
2. Un médicament est appliqué directement sur une zone à traiter sans viser son passage dans la circulation sanguine : quelle voie est utilisée ?
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