QCM : Pharmacocinétique des médicaments (16 questions)

Explication

L’absorption regroupe les phénomènes qui font passer le médicament de son site d’administration au sang. La distribution concerne sa diffusion dans l’organisme, le métabolisme ses transformations chimiques et l’élimination sa sortie de l’organisme.

Explication

La voie locale applique le médicament in situ, tandis que la voie générale systémique le fait parvenir dans le sang. La voie orale et la voie intraveineuse sont des voies d’administration, mais les choisir ici confond le mode précis d’administration avec la distinction demandée.

Explication

Par voie orale, le médicament franchit la barrière digestive puis le foie, où il subit le premier passage hépatique. L’accès direct au sang caractérise plutôt des voies qui évitent la barrière digestive, tandis que la barrière hémato-encéphalique concerne la distribution tissulaire.

Explication

Par voie intraveineuse, la totalité de la dose passe dans le sang : la biodisponibilité est de 100 % et le pic plasmatique est atteint à $T_0$. Un délai d’absorption ou une biodisponibilité incomplète ne correspond pas à cette administration.

Explication

La distribution désigne la diffusion du principe actif dans l’organisme. Le transfert initial vers le sang relève de l’absorption, tandis que les transformations et la sortie de l’organisme relèvent respectivement du métabolisme et de l’élimination.

Explication

Dans la phase plasmatique, le principe actif peut être libre ou lié aux protéines, mais seule la fraction libre est active. La fraction liée n’est pas celle qui exerce l’activité, et les métabolites ne désignent pas la fraction libre.

Explication

La phase tissulaire implique le passage du principe actif à travers les membranes vasculaires et cellulaires; certaines, comme la barrière hémato-encéphalique, sont difficiles à franchir. La liaison plasmatique appartient à la phase plasmatique, et la barrière digestive ainsi que l’absorption relèvent de l’accès au sang.

Explication

Le volume de distribution se calcule par quantité divisée par concentration : $600\,\text{mg} \div 3\,\text{mg/ml} = 200\,\text{ml}$. La multiplication donne une opération erronée, et inverser le rapport ne fournit pas une valeur de volume.

Explication

Le métabolisme, aussi appelé biotransformation, regroupe les modifications chimiques du médicament qui produisent des métabolites. L’excrétion désigne sa sortie de l’organisme, tandis que la distribution et l’absorption correspondent à d’autres étapes du devenir du médicament.

Explication

Le métabolisme rend principalement le principe actif plus hydrosoluble, ce qui facilite son élimination. La liposolubilité est la propriété opposée, la filtration glomérulaire relève de l’élimination rénale et une activité accrue n’est pas l’objectif principal du métabolisme.

Explication

Une prodrogue est administrée sous forme inactive et doit être transformée en métabolites actifs. Un principe actif directement actif n’a pas cette caractéristique, la conjugaison désigne une réaction de phase II et un métabolite inactif ne correspond pas au résultat décrit.

Explication

La phase I comprend notamment l’oxydation par les CYP450, tandis que la phase II correspond à la conjugaison par ajout d’un groupement. La conjugaison n’est donc pas une réaction de phase I, et l’hydrolyse comme la réduction sont des réactions de phase I.

Explication

L’élimination est l’étape où le médicament quitte l’organisme, soit sous forme inchangée, soit sous forme de métabolites. La biotransformation modifie chimiquement le médicament, la distribution le répartit dans l’organisme et l’absorption correspond à son passage depuis le site d’administration.

Explication

La filtration glomérulaire est passive et porte sur les formes libres, tandis que la sécrétion tubulaire est active et fait appel à des transporteurs. L’inversion des mécanismes, l’attribution des transporteurs à la filtration et l’inclusion des formes liées contredisent cette distinction.

Explication

À l’état d’équilibre, $C=\frac{\text{débit}}{\text{clairance}}$. Ainsi, $12\,\text{mg/h} \div 3\,\text{L/h}=4\,\text{mg/L}$ ; la multiplication donne 36, le rapport inversé donne une unité et une valeur inadaptées, et l’addition donne 15.

Explication

La demi-vie est le temps nécessaire pour que la concentration soit divisée par deux ; le passage de 80 à 40 mg/L prend ici deux heures. Quatre heures correspondrait à une durée doublée, une heure à une durée divisée par deux, et huit heures à une durée quadruplée.