QCM : Pharmacocinétique du médicament (11 questions)

Question 1

1. Une équipe mesure la concentration d’un médicament dans le sang et les tissus au fil du temps afin d’étudier son devenir dans l’organisme. Quelle discipline mène cette étude ?

La pharmacocinétique

La pharmacodynamie

La toxicologie

La pharmacologie clinique

Explication

La pharmacocinétique étudie l’effet de l’organisme sur le médicament et son devenir, tandis que la pharmacodynamie étudie l’effet du médicament sur l’organisme. La pharmacodynamie inverse les deux perspectives, et la pharmacologie clinique et la toxicologie ne désignent pas cette distinction précise.

Answer

La pharmacocinétique

Question 2

2. Quelles sont les quatre étapes pharmacocinétiques qui décrivent le devenir d’un médicament dans l’organisme ?

Absorption, distribution, métabolisme et excrétion

Absorption, distribution, pharmacodynamie et excrétion

Absorption, biodisponibilité, métabolisme et excrétion

Absorption, distribution, élimination et biodisponibilité

Explication

Les étapes pharmacocinétiques sont l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’excrétion. « Élimination » ne remplace pas ici l’excrétion comme étape de la liste, la biodisponibilité n’est pas une étape ADME et la pharmacodynamie concerne les effets du médicament.

Answer

Absorption, distribution, métabolisme et excrétion

Question 3

3. Un médicament est injecté dans le muscle d’un patient. À quelle catégorie de voie parentérale cette administration appartient-elle ?

Voie intravasculaire

Voie non parentérale

Voie intraartérielle

Voie extravasculaire

Explication

La voie intramusculaire est parentérale et extravasculaire, car le médicament est injecté hors des vaisseaux sanguins. La catégorie intravasculaire comprend les voies intraveineuse et intraartérielle, tandis que la voie orale est non parentérale.

Answer

Voie extravasculaire

Question 4

4. Après une administration extravasculaire de 200 mg, 70 mg du médicament atteignent la circulation sanguine générale. Quelle est sa biodisponibilité F ?

0{,}35

2{,}86

70

35

Explication

La biodisponibilité est la fraction de la dose extravasculaire qui atteint la circulation générale : $F=\frac{70}{200}=0{,}35$ , une valeur comprise entre 0 et 1. Le résultat $2{,}86$ inverse le rapport, $70$ est la quantité en milligrammes et $35$ exprime le pourcentage sans le convertir en fraction.

Answer

$$0{,}35$$

Question 5

5. Que représente le volume de distribution d’un médicament ?

La proportion du médicament liée aux protéines plasmatiques dans le sang

Le coefficient reliant la quantité présente dans l’organisme à sa concentration plasmatique au même instant

Le coefficient reliant la vitesse d’élimination du médicament à sa concentration plasmatique

La fraction de la dose administrée qui atteint la circulation sanguine générale

Explication

Le volume de distribution est le coefficient de proportionnalité entre la quantité de médicament dans l’organisme et sa concentration plasmatique au même instant. La vitesse d’élimination rapportée à la concentration correspond plutôt à la clairance.

Answer

Le coefficient reliant la quantité présente dans l’organisme à sa concentration plasmatique au même instant

Question 6

6. Quelle est la dimension de la clairance d’un médicament ?

Une quantité de médicament par unité de temps, par exemple en mg/h

Une concentration plasmatique par unité de temps, par exemple en mg/L/h

Une durée par unité de volume, par exemple en h/L

Un volume par unité de temps, par exemple en L/h

Explication

La clairance s’exprime comme un débit, donc en volume par unité de temps, tel que L/h. Une quantité par unité de temps décrit plutôt une vitesse d’élimination, sans tenir compte de la concentration plasmatique.

Answer

Un volume par unité de temps, par exemple en L/h

Question 7

7. Quel rôle joue la NADPH-cytochrome P450 oxydoréductase dans le réticulum endoplasmique des hépatocytes ?

Elle transfère des électrons aux cytochromes P450, qui oxydent des substrats xénobiotiques en présence d’oxygène.

Elle ajoute un radical hydrophile aux médicaments afin de favoriser leur conjugaison et leur élimination.

Elle lie les médicaments dans le plasma et limite leur passage vers les tissus périphériques.

Elle transporte les métabolites du cytosol vers la bile pour permettre leur excrétion hépatique.

Explication

Cette réductase fournit des électrons aux CYP, lesquels utilisent l’oxygène pour oxyder des substrats xénobiotiques. Les réactions de conjugaison qui ajoutent un radical hydrophile relèvent de la phase II, et non du rôle de cette réductase.

Answer

Elle transfère des électrons aux cytochromes P450, qui oxydent des substrats xénobiotiques en présence d’oxygène.

Question 8

8. Au cours de la conjugaison de phase II, quel changement est apporté au métabolite ?

Sa liaison aux protéines plasmatiques augmente et sa taille diminue.

Sa structure est oxydée et sa lipophilie augmente.

Sa fonction est hydrolysée et son activité enzymatique augmente.

Sa structure est modifiée et son hydrophilie augmente.

Explication

La conjugaison de phase II modifie la structure du métabolite et accroît son hydrophilie, ce qui favorise son transport et son élimination. Contrairement à une réaction de phase I, elle ne correspond pas principalement à une oxydation de la molécule.

Answer

Sa structure est modifiée et son hydrophilie augmente.

Question 9

9. En quoi les facteurs intrinsèques du foie et le débit sanguin hépatique diffèrent-ils comme déterminants de la variabilité du métabolisme ?

Les facteurs intrinsèques désignent les interactions médicamenteuses, tandis que le débit sanguin correspond au polymorphisme génétique.

Les facteurs intrinsèques reflètent la fixation aux protéines, tandis que le débit sanguin correspond à l’activité des enzymes rénales.

Les facteurs intrinsèques décrivent l’âge du patient, tandis que le débit sanguin correspond aux pathologies hépatiques.

Les facteurs intrinsèques reflètent la capacité métabolique du foie, tandis que le débit sanguin correspond à l’apport de sang hépatique.

Explication

La capacité métabolique intrinsèque représente l’aptitude du foie à transformer les médicaments, alors que le débit sanguin hépatique décrit la circulation du sang dans cet organe. La fixation aux protéines plasmatiques est aussi un facteur de variabilité, mais elle ne correspond pas à la capacité intrinsèque du foie.

Answer

Les facteurs intrinsèques reflètent la capacité métabolique du foie, tandis que le débit sanguin correspond à l’apport de sang hépatique.

Question 10

10. Lors d’une exposition prolongée à un inducteur enzymatique, quel mécanisme augmente la synthèse des enzymes métaboliques ?

L’augmentation immédiate de l’activité catalytique des enzymes existantes

La stabilisation directe des enzymes déjà présentes

L’activation transcriptionnelle de gènes codant des enzymes

La diminution de la dégradation des médicaments dans le plasma

Explication

L’induction enzymatique résulte d’une activation transcriptionnelle qui accroît la synthèse enzymatique après une exposition prolongée. La stabilisation des enzymes déjà présentes ne correspond pas au mécanisme décrit.

Answer

L’activation transcriptionnelle de gènes codant des enzymes

Question 11

11. Pourquoi l’inhibition enzymatique peut-elle augmenter les effets indésirables d’un médicament administré avec un inhibiteur enzymatique ?

Elle accélère l’élimination rénale du médicament et prolonge son exposition dans l’organisme.

Elle augmente la synthèse des enzymes métaboliques et réduit la transformation du médicament.

Elle ralentit le métabolisme du médicament et augmente généralement sa concentration dans l’organisme.

Elle favorise la conjugaison du médicament et diminue sa concentration dans l’organisme.

Explication

En diminuant l’activité enzymatique, l’inhibition ralentit le métabolisme et peut ainsi élever la concentration du médicament, ce qui accroît généralement ses effets thérapeutiques et indésirables. À l’inverse, l’augmentation de la synthèse enzymatique correspond à l’induction et tend à accélérer le métabolisme.

Answer

Elle ralentit le métabolisme du médicament et augmente généralement sa concentration dans l’organisme.

QCM : Pharmacocinétique du médicament (11 questions)

Questions et réponses du QCM

1. Une équipe mesure la concentration d’un médicament dans le sang et les tissus au fil du temps afin d’étudier son devenir dans l’organisme. Quelle discipline mène cette étude ?

2. Quelles sont les quatre étapes pharmacocinétiques qui décrivent le devenir d’un médicament dans l’organisme ?

3. Un médicament est injecté dans le muscle d’un patient. À quelle catégorie de voie parentérale cette administration appartient-elle ?

4. Après une administration extravasculaire de 200 mg, 70 mg du médicament atteignent la circulation sanguine générale. Quelle est sa biodisponibilité F ?

5. Que représente le volume de distribution d’un médicament ?

6. Quelle est la dimension de la clairance d’un médicament ?

7. Quel rôle joue la NADPH-cytochrome P450 oxydoréductase dans le réticulum endoplasmique des hépatocytes ?

8. Au cours de la conjugaison de phase II, quel changement est apporté au métabolite ?

9. En quoi les facteurs intrinsèques du foie et le débit sanguin hépatique diffèrent-ils comme déterminants de la variabilité du métabolisme ?

10. Lors d’une exposition prolongée à un inducteur enzymatique, quel mécanisme augmente la synthèse des enzymes métaboliques ?

11. Pourquoi l’inhibition enzymatique peut-elle augmenter les effets indésirables d’un médicament administré avec un inhibiteur enzymatique ?

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