📌 La pharmacocinétique décrit ce que l’organisme fait au médicament, notamment son absorption, sa distribution, son métabolisme et son élimination, tandis que la pharmacodynamie décrit ce que le médicament fait à l’organisme.
📌 Les effets pharmacologiques sont toutes les conséquences biologiques d’un médicament ; un effet favorable est thérapeutique et un effet défavorable est indésirable.
PK : l’organisme agit sur le médicament ; PD : le médicament agit sur l’organisme.
★ À maîtriser
📌 Une action non spécifique ne vise pas de cible précise et repose sur des propriétés physico-chimiques, tandis qu’une action spécifique se fixe sur un récepteur, une enzyme ou un transporteur.
Compléments
Une action non spécifique nécessite souvent de fortes doses de plusieurs grammes, tandis qu’une action spécifique peut être active à faible dose, de l’ordre du milligramme ou du microgramme.
Les suffixes médicamenteux cités comprennent :
★ À maîtriser
Les quatre modes d’action non spécifiques présentés sont :
La complexation associe une substance toxique ou un ion en excès à un médicament chélateur pour former un complexe inactif éliminé dans les urines ou les selles.
À travers une membrane semi-perméable qui laisse passer l’eau mais pas les grosses molécules, l’eau se déplace vers le milieu le plus concentré, et un médicament osmotique qui ne traverse pas la membrane attire et retient l’eau là où il se trouve.
📌 Le charbon, la diosmectite et les antiacides peuvent piéger d’autres médicaments, dont les prises doivent être espacées d’au moins 2 heures.
Compléments
Les antidotes par complexation cités sont : l’EDTA calcique contre l’intoxication au plomb, l’hydroxocobalamine contre l’intoxication au cyanure, le dimercaprol contre l’intoxication à l’arsenic ou au mercure
La colestyramine fixe les acides biliaires dans l’intestin et le polystyrène sulfonate fixe le potassium pour traiter l’hyperkaliémie.
📌 Le fer pris avec du thé ou du calcium est moins absorbé en raison d’une complexation involontaire.
Le mannitol intraveineux est filtré par le rein sans être réabsorbé, entraîne l’eau dans les urines et peut être utilisé contre l’œdème cérébral.
Le macrogol et le lactulose retiennent l’eau dans l’intestin pour ramollir les selles, avec un effet en 24 à 48 heures.
L’albumine intraveineuse reste dans les vaisseaux et y retient l’eau, ce qui maintient le volume sanguin.
★ À maîtriser
Les trois stratégies d’action spécifique sont :
Dans l’anémie de Biermer, l’absence de facteur intrinsèque empêche l’absorption intestinale de la vitamine B12 ; une injection intramusculaire de vitamine B12 contourne l’intestin et permet son passage direct dans le sang.
📌 Un agoniste imite le messager naturel et produit un effet similaire, tandis qu’un antagoniste bloque le récepteur et empêche l’effet du messager naturel.
Compléments
Les exemples de remplacement cités comprennent : l’insuline pour le diabète de type 1, le facteur VIII pour l’hémophilie A, la lévothyroxine pour l’hypothyroïdie, les œstrogènes à la ménopause, les vitamines B12 et D en cas de défaut d’apport, la vitamine B12 injectable en cas d’anémie de Biermer
Un même messager peut produire des effets différents selon le récepteur et l’organe : l’adrénaline accélère le cœur via β1, dilate les bronches et relâche l’utérus via β2, et contracte les vaisseaux de la peau via α1.
L’atropine antagonise les récepteurs muscariniques et bloque le parasympathique, ce qui accélère le cœur, assèche la bouche et dilate la pupille ; elle est utilisée en cas de bradycardie.
Les agonistes cités comprennent : le salbutamol sur β2 pour l’asthme, les triptans sur 5-HT1 pour la migraine, la morphine et le fentanyl sur μ contre la douleur intense, la dobutamine sur β1 pour augmenter la force du cœur en cas de choc cardiogénique
Les antagonistes cités comprennent :
📌 L’arrêt brutal d’un bêtabloquant expose à un effet rebond avec tachycardie ou angor.
La liaison ligand-récepteur se caractérise par :
Les récepteurs ont des vitesses d’action différentes : les canaux ioniques agissent en millisecondes, les récepteurs couplés aux protéines G en secondes, ceux à activité enzymatique en minutes et les récepteurs nucléaires en heures à jours.
🔄 L’action d’un médicament sur un récepteur nucléaire suit ces étapes :
Imaginez une clé-médicament qui ouvre une serrure-récepteur pour déclencher ou bloquer un signal.
★ À maîtriser
Un inhibiteur enzymatique bloque une enzyme et réduit la production de la substance issue de son action.
Les statines inhibent l’HMG-CoA réductase et freinent la fabrication du cholestérol par le foie, sans agir sur le cholestérol apporté par l’alimentation.
Les IEC inhibent l’enzyme de conversion, diminuent l’angiotensine II, relâchent les vaisseaux et réduisent la rétention d’eau, ce qui abaisse la pression artérielle.
Les AVK diminuent le recyclage de la vitamine K, réduisant la production hépatique des facteurs de coagulation II, VII, IX et X.
Les IPP bloquent la pompe à protons des cellules de l’estomac, diminuant la sécrétion acide ; ils sont indiqués notamment dans l’ulcère, le reflux et la prévention de l’ulcère sous AINS.
Les diurétiques bloquent un transporteur rénal de sodium ; le sodium reste dans l’urine et entraîne l’eau, ce qui augmente les urines et diminue la pression artérielle et les œdèmes.
Les ISRS bloquent le transporteur de recapture de la sérotonine, augmentant la sérotonine dans la synapse et renforçant le message.
Compléments
Sous IEC, il faut surveiller la tension, la kaliémie et la fonction rénale ; une toux sèche est un effet indésirable fréquent.
Le suivi d’un traitement par AVK repose sur la surveillance de l’INR et des signes de saignement ; la vitamine K est l’antidote et l’apport alimentaire en vitamine K doit rester régulier, sans excès brutal.
Pour une efficacité maximale, un IPP se prend à jeun environ 30 minutes avant le petit-déjeuner.
Le furosémide est un diurétique de l’anse puissant, l’hydrochlorothiazide est un thiazidique et l’amiloride épargne le potassium.
📌 Sous furosémide ou thiazidique, la surveillance porte notamment sur le poids, la diurèse, la tension et la kaliémie, car ces médicaments diminuent le potassium.
📌 L’effet antidépresseur des ISRS apparaît après 2 à 4 semaines et le risque suicidaire doit être surveillé en début de traitement.
★ À maîtriser
📌 Un médicament « -cide » détruit le germe, tandis qu’un médicament « -statique » empêche sa multiplication et laisse le système immunitaire terminer le travail.
Compléments
Les exemples bactéricides cités sont :
Les exemples bactériostatiques cités sont la doxycycline et l’azithromycine, tandis que les exemples virostatiques comprennent les antirétroviraux contre le VIH et l’aciclovir contre l’herpès.
Le VIH persiste malgré les traitements virostatiques, ce qui impose un traitement à vie.
« -cide » détruit le germe ; « -statique » freine sa multiplication.
★ À maîtriser
📌 Le bénéfice d’un médicament doit l’emporter sur son risque, et le niveau de risque acceptable dépend de la maladie traitée.
Compléments
Les exemples d’effets indésirables cités comprennent :
Les déclarants en pharmacovigilance comprennent les professionnels de santé, les patients, les associations et les industriels ; les médecins, pharmaciens, sages-femmes et dentistes ont une obligation de déclaration, tandis que les infirmiers et les patients peuvent déclarer.
Les signalements peuvent être adressés au portail signalement-sante.gouv.fr ou directement au CRPV, et les suites peuvent inclure une modification de notice, une restriction d’utilisation ou un retrait du marché.
★ À maîtriser
📌 La dépendance psychique correspond à un besoin du produit avec angoisse ou envie irrépressible en cas de privation, tandis que la dépendance physique résulte d’une modification de l’organisme et peut provoquer un syndrome de sevrage à l’arrêt brutal.
Les facteurs de variabilité de la réponse comprennent :
Pour la warfarine, la dose efficace peut varier de 1 à plus de 10 mg par jour selon le gène de l’enzyme cible, ce qui justifie l’ajustement selon l’INR.
Compléments
La tolérance peut résulter :
L’alcool associé à un somnifère ou à une benzodiazépine majore la sédation, et le tabac associé à une pilule œstroprogestative augmente le risque de thrombose.
La personne âgée est plus sensible aux psychotropes, avec un risque de confusion et de chutes.
Le polymorphisme génétique modifie les enzymes et les récepteurs, notamment leur nombre ou leur sensibilité, et contribue aux différences de réponse entre patients.
★ À maîtriser
📌 Dans une addition, deux effets s’additionnent ; dans une synergie, l’effet de l’association dépasse la somme des effets ; dans un antagonisme, un médicament s’oppose à l’autre.
L’association d’un AVK avec un antiagrégant augmente le risque hémorragique, et l’association de morphine avec une benzodiazépine, éventuellement avec de l’alcool, augmente la sédation et le risque de dépression respiratoire.
Le furosémide et le bisacodyl peuvent chacun diminuer le potassium ; l’hypokaliémie qui en résulte augmente la toxicité de la digoxine, même à dose normale, avec un risque de troubles du rythme cardiaque.
Compléments
L’association d’halopéridol, antagoniste dopaminergique, avec la lévodopa, qui apporte de la dopamine, entraîne une opposition des effets et peut aggraver la maladie de Parkinson.
L’association de deux AINS n’améliore pas l’efficacité mais augmente les risques d’ulcères et d’atteintes rénales.
Les signes de toxicité de la digoxine cités sont :
L’association d’amoxicilline et de gentamicine constitue une synergie recherchée, car elle détruit les bactéries plus vite, notamment dans l’endocardite.
L’association d’alcool et de benzodiazépines constitue une synergie non recherchée qui peut provoquer une sédation profonde.
Addition : 1 + 1 = 2 ; synergie : 1 + 1 > 2 ; antagonisme : 1 + 1 < 2.
★ À maîtriser
📌 Un patch de fentanyl se change toutes les 72 heures ; l’ancien patch doit être retiré et la chaleur sur le patch évitée car elle expose au surdosage.
📌 La naloxone agit moins longtemps que la plupart des morphiniques, ce qui impose une surveillance prolongée et éventuellement une réinjection en cas de réapparition de la dépression respiratoire.
Compléments
Avec le temps, la tolérance au fentanyl augmente les doses efficaces et toxiques nécessaires.
La naloxone est indiquée dans :
L’association lévodopa-carbidopa permet une dose plus faible de lévodopa, un effet plus rapide et moins d’effets indésirables.
Types d’interactions pharmacodynamiques
| Type | Effet combiné | Exemple du cours |
|---|---|---|
| Addition | Les effets s’additionnent | AVK et antiagrégant : risque hémorragique accru |
| Synergie | L’effet dépasse la somme des effets | Amoxicilline et gentamicine : destruction bactérienne accélérée |
| Antagonisme | Un médicament s’oppose à l’autre | Halopéridol et lévodopa : aggravation possible du Parkinson |
Teste tes connaissances sur Pharmacodynamie et effets des médicaments avec 34 questions à choix multiples et corrections détaillées.
1. Quelle distinction sépare la pharmacocinétique de la pharmacodynamie ?
2. Quelle définition du médicament correspond à l’article L5111-1 du Code de la santé publique ?
Mémorisez les concepts clés de Pharmacodynamie et effets des médicaments avec 78 flashcards interactives.
Que décrit la pharmacocinétique concernant le médicament ?
Ce que l’organisme fait au médicament.
Que décrit la pharmacodynamie concernant le médicament ?
Ce que le médicament fait à l’organisme.
Quelle définition du médicament donne l’article L5111-1 du Code de la santé publique ?
Une substance destinée à guérir ou prévenir une maladie, à la diagnostiquer, ou à restaurer, corriger ou modifier une fonction de l’organisme.
Importe ton cours et l'IA génère fiches, QCM et flashcards en 30 secondes.
Générateur de fiches