QCM : Voies locales et pharmacocinétique (74 questions)

Explication

La définition couvre les substances présentées comme curatives ou préventives, ainsi que celles utilisées pour modifier des fonctions physiologiques ou établir un diagnostic, chez l’humain ou l’animal. Les autres réponses écartent à tort la prévention, le diagnostic ou l’usage vétérinaire.

Explication

Le principe actif est la molécule responsable de l’effet thérapeutique. L’excipient contribue à la forme ou à l’administration, tandis que l’emballage protège le médicament et facilite son emploi.

Explication

La DCI désigne la molécule selon une nomenclature internationale, alors que chaque firme peut lui donner un nom commercial distinct. Le nom scientifique relève de la nomenclature chimique et le nom de marque est associé à une firme.

Explication

Un excipient est dépourvu d’activité pharmacologique et aide à donner au médicament sa forme finale ou à faciliter son administration. Les autres réponses lui attribuent à tort l’effet thérapeutique ou une fonction diagnostique.

Explication

La préparation magistrale est réalisée à partir de matières premières sur prescription et peut être remboursée ; la préparation officinale suit une pharmacopée ou le Formulaire Thérapeutique Magistral sans prescription ni remboursement. Les autres réponses inversent ces critères ou confondent une préparation avec une spécialité.

Explication

Une spécialité pharmaceutique est préparée à l’avance, puis mise sur le marché sous une dénomination spéciale et dans un conditionnement particulier. Une préparation magistrale ou officinale est préparée selon un mode distinct, et une matière première n’est pas en soi le médicament commercialisé.

Explication

Une spécialité pharmaceutique ne peut être commercialisée sans autorisation de mise sur le marché délivrée par les autorités administratives. Une prescription concerne l’usage ou certaines préparations, tandis que la dénomination et l’emballage ne remplacent pas cette autorisation.

Explication

Le conditionnement primaire est l’emballage directement en contact avec le médicament ; il le protège, facilite son emploi et contribue à son identification par des mentions telles que le dosage et le lot. Le conditionnement secondaire est extérieur, la notice informe sur l’utilisation et la dénomination commerciale est un nom de produit.

Explication

Un principe actif provenant de micro-organismes relève de l’origine microbiologique. L’origine biotechnologique est une autre catégorie, tandis que les origines végétale et animale proviennent respectivement de plantes et d’animaux.

Explication

Le développement dure généralement plus de 10 ans et la mise au point d’une nouvelle molécule représente plus de 800 millions d’euros. La deuxième interprétation sous-estime l’investissement, la troisième sous-estime la durée et la dernière sous-estime les deux.

Explication

L’autorisation de mise sur le marché repose sur la qualité, l’efficacité et la tolérance du médicament. Les autres réponses substituent à l’un de ces critères la rapidité, le coût ou la nouveauté.

Explication

La phase I étudie généralement chez des personnes saines la toxicité, la tolérance à court terme, la dose maximale tolérée et la pharmacocinétique. L’étude de la dose-réponse chez des patients relève de la phase II; les autres réponses décrivent une confirmation thérapeutique plutôt que ces objectifs de phase I.

Explication

Un générique équivaut au princeps par la composition en principe actif, la forme pharmaceutique et la bioéquivalence, qui correspond au même profil pharmacocinétique. Un biosimilaire concerne un médicament biologique; une présentation ou des excipients identiques ne définissent pas à eux seuls un générique.

Explication

Pour un médicament biologique tel qu’un anticorps monoclonal, la copie comparable est appelée biosimilaire. Le terme générique s’applique à la copie d’un médicament original selon les critères d’équivalence, tandis que princeps désigne le médicament original.

Explication

Le pharmacien peut substituer un générique au princeps, sauf si le médecin a inscrit « non substituable ». La deuxième réponse oublie cette exception; la préférence du patient ne l’efface pas, et le pharmacien ne modifie pas la mention médicale.

Explication

La procédure prévoit d’informer le patient, d’administrer selon l’horaire et la voie prescrits, puis de tracer l’administration ou sa non-réalisation. Les autres réponses confondent ces étapes avec le suivi, la dispensation ou la prescription.

Explication

Une erreur médicamenteuse peut être une omission non intentionnelle au cours des soins, dès lors qu’elle est susceptible de créer un risque, même sans dommage constaté. Un événement indésirable implique un dommage, un effet attendu relève de l’action du médicament et une complication de la maladie n’est pas nécessairement liée aux soins.

Explication

Un débit trop rapide ou trop lent constitue une erreur de débit, distincte de la quantité administrée, de la voie choisie ou du moment de l’administration. La dose concerne la quantité; la voie désigne le trajet d’administration et le moment, son horaire.

Explication

Dans le modèle du gruyère suisse de Reason, le danger traverse les défenses lorsque les failles de plusieurs barrières s’alignent. Une seule défaillance ou l’absence totale de barrières ne rend pas compte de ce mécanisme, et la règle des cinq bons est une mesure de sécurité différente.

Explication

La conduite prévoit d’informer le médecin prescripteur, d’appliquer les recommandations, de tracer l’erreur et, si nécessaire, de renforcer la surveillance; les incidents avérés ou évités doivent aussi être signalés et analysés. Se limiter à la surveillance, à la consignation ou à la recherche d’un responsable omet des éléments importants de la réponse.

Explication

La phase pharmaceutique est la libération du principe actif depuis la forme introduite dans l’organisme, qui le rend disponible. Le passage dans le sang relève de l’absorption, sa répartition relève de la distribution et son élimination est une autre étape du devenir du médicament.

Explication

Pour une forme orale solide, le délitement précède la dissolution, qui disperse le principe actif à l’état moléculaire au site d’absorption. Le délitement est déjà survenu; l’absorption et la distribution sont des étapes distinctes.

Explication

Une voie locale ou topique vise le site d’application et entraîne peu ou pas de diffusion générale, même si un passage sanguin reste possible. Une voie systémique distribue le principe actif dans l’organisme; la proposition sans passage sanguin nie à tort la possibilité d’une diffusion.

Explication

Les comprimés sont fabriqués par compression d’une poudre associant principe actif et excipients. Le remplissage d’une enveloppe correspond plutôt à une gélule, tandis que l’enrobage est une caractéristique possible du comprimé et non son procédé général de fabrication.

Explication

La libération immédiate entraîne une absorption rapide et une action d’environ 6 à 8 heures, ce qui peut nécessiter plusieurs prises quotidiennes. La libération prolongée étale l’action, la libération retardée décale le lieu ou le moment de libération, et la libération accélérée vise un effet plus rapide.

Explication

La libération retardée décale le lieu ou le moment de libération, souvent grâce à un enrobage qui résiste à l’acidité gastrique et permet une libération intestinale. La libération prolongée étale la diffusion dans le temps, tandis que les formes accélérée et immédiate ne correspondent pas à ce mécanisme.

Explication

Une forme gastro-résistante ne doit pas être écrasée ou ouverte : la destruction de son enrobage peut compromettre son efficacité. La règle concernant certaines formes nues écrasables ne s’applique pas à cette forme, et une administration immédiate ne rétablit pas l’enrobage.

Explication

Une suspension contient des particules insolubles susceptibles de sédimenter ; il faut agiter le flacon avant chaque prise pour répartir uniformément le principe actif. La confondre avec une solution homogène ou prélever séparément le liquide et le dépôt risque de produire une dose inexacte.

Explication

Une solution buvable est homogène et limpide, car le principe actif y est dissous dans un solvant. Une suspension contient des particules insolubles, un sirop se distingue par sa forte teneur en sucre, et une émulsion comporte des particules liquides non miscibles.

Explication

Un sirop est une solution aqueuse contenant au minimum 45 % de sucre, généralement du saccharose, ce qui lui donne une consistance épaisse et visqueuse. La limpidité seule caractérise une solution, tandis qu’une suspension contient des particules solides et une émulsion des particules liquides non miscibles.

Explication

Les formes liquides en gouttes sont plus concentrées que les formes en solution, suspension ou sirop du même médicament ; leur dosage peut donc différer. Garder automatiquement le même nombre de prises ou supposer une concentration plus faible néglige cette différence.

Explication

La muqueuse buccale très vascularisée permet une absorption rapide sans premier passage hépatique, mais sa petite surface limite la quantité absorbée. La voie orale passe par le tube digestif et le foie, la voie transdermique vise une absorption à travers la peau et la voie rectale utilise la muqueuse rectale.

Explication

Le comprimé orodispersible se place sur la langue, mais le principe actif est absorbé par la muqueuse gastro-intestinale. La muqueuse sublinguale concerne le comprimé placé sous la langue; les deux autres muqueuses ne correspondent pas à ces formes.

Explication

Le suppositoire est la principale forme galénique rectale : il est solide, allongé, à bout conique, et son excipient fond à 37 °C; il peut avoir une action locale ou générale. Le lavement est liquide ou pâteux, la gélule est une forme orale et la suspension injectable est destinée à une voie parentérale.

Explication

Les suspensions injectables doivent être agitées avant usage et ne doivent pas être administrées par voie intraveineuse; elles peuvent notamment servir à un effet retard par voie intramusculaire. L’absence d’agitation et l’administration intraveineuse transposent à tort des règles incompatibles avec les suspensions, tandis que la voie orale ne répond pas à la prescription injectable.

Explication

La voie cutanée consiste à appliquer un médicament sur la peau pour traiter principalement une affection locale, bien qu’une absorption sanguine et des effets généraux restent possibles. La voie transdermique vise une action systémique; les voies respiratoire et injectable utilisent d’autres modes d’administration.

Explication

Une peau irritée, une application sur une grande surface et un pansement occlusif favorisent l’absorption systémique par voie cutanée. La dégradation digestive et le premier passage hépatique concernent la voie orale, tandis que le dépôt dans l’oropharynx est associé à l’inhalation.

Explication

La voie respiratoire permet au médicament inhalé d’atteindre directement l’organe cible, mais une partie peut se déposer dans l’oropharynx et être absorbée après déglutition ou par la muqueuse locale. Les autres réponses attribuent à tort cette absorption aux voies cutanée ou rectale, ou excluent toute absorption.

Explication

Le choix entre aérosol nébuliseur, aérosol-doseur et inhalateur de poudre dépend notamment de l’âge, des capacités respiratoires, de la pathologie, de la dextérité et de la motivation. Les distracteurs réduisent ce choix à un seul facteur ou imposent un type d’appareil sans considérer les besoins du patient.

Explication

La voie buccopharyngée est réservée à l’usage externe et vise une action locale dans la bouche ou le pharynx. Les distracteurs confondent cette action avec une administration systémique, injectable ou digestive à visée générale.

Explication

La voie auriculaire vise une action locale, mais un tympan perforé crée un risque de passage systémique du médicament. Les distracteurs attribuent à la perforation une diffusion nasale, un effet hépatique ou une limitation au pavillon.

Explication

La voie nasale vise principalement une action locale, car la muqueuse absorbe peu, mais la kétamine fait partie des substances bien absorbées qui peuvent avoir un effet général. Les distracteurs généralisent la faible absorption ou confondent la voie nasale avec une autre voie.

Explication

L’usage prolongé de décongestionnants nasaux peut atrophier la muqueuse et entraîner une rhinite chronique médicamenteuse; tachycardie et hypertension sont aussi possibles. Les distracteurs inversent l’effet sur la muqueuse, écartent à tort les effets généraux ou attribuent le tableau à une infection.

Explication

La pharmacocinétique étudie le devenir du médicament dans l’organisme ainsi que la relation entre la dose administrée et sa concentration. Les distracteurs la confondent avec l’étude des effets, la phase galénique ou une seule étape du devenir.

Explication

Les étapes ADME sont l’absorption, la distribution, le métabolisme et l’élimination, et elles se déroulent simultanément. Les distracteurs imposent une succession stricte, retirent l’absorption ou confondent pharmacocinétique et effets pharmacodynamiques.

Explication

Une injection intraveineuse place directement le principe actif dans le sang, sans phase d’absorption; une voie extravasculaire nécessite cette phase. Les distracteurs transposent l’absorption à la voie intraveineuse ou la confondent avec la distribution ou le métabolisme.

Explication

La biodisponibilité correspond à la fraction de la dose qui atteint réellement la circulation générale, exprimée en pourcentage, ainsi qu’à la vitesse à laquelle elle y parvient. Les distracteurs omettent la vitesse ou confondent cette notion avec la dose, la distribution ou l’élimination.

Explication

La distribution comprend le transport du principe actif par le sang, puis son passage dans les tissus jusqu’aux récepteurs. L’absorption concerne son entrée dans l’organisme, l’excrétion sa sortie, et la métabolisation n’est pas une étape de la distribution.

Explication

La forme libre est pharmacologiquement active et peut diffuser vers les tissus, tandis que la forme liée aux protéines reste dans la circulation et est inactive. L’erreur sur la forme liée lui attribue la diffusion; celle sur les deux formes ignore leur différence d’activité.

Explication

Le médicament de plus forte affinité déplace l’autre de son site de fixation, ce qui augmente la fraction libre du médicament déplacé et peut accroître la toxicité; les AINS peuvent ainsi augmenter le risque hémorragique sous antivitamine K. Les autres réponses inversent le sens du déplacement, son effet sur la fraction libre ou la conséquence clinique.

Explication

Le volume apparent de distribution est un volume fictif qui reflète la diffusion tissulaire en supposant une distribution homogène à la concentration plasmatique. Le traiter comme une mesure anatomique ou comme le volume réel de plasma confond cette notion théorique avec un volume physique.

Explication

L’élimination englobe la sortie du médicament et de ses métabolites par excrétion et/ou par métabolisation, notamment hépatique. La distribution décrit son transport vers les tissus, l’excrétion n’en couvre que la sortie, et l’absorption correspond à son entrée dans l’organisme.

Explication

La réabsorption tubulaire passive est favorisée pour les molécules liposolubles non ionisées et dépend du pH urinaire. La filtration glomérulaire élimine la fraction libre, tandis que la sécrétion tubulaire est un transport actif saturable; la fraction liée n’est pas filtrée.

Explication

À conditions comparables, une clairance élevée est associée à une élimination plus rapide et à une demi-vie plus courte. Une demi-vie plus longue inverse cette relation; supposer des demi-vies identiques ignore l’association entre clairance et demi-vie.

Explication

Le seuil thérapeutique marque la concentration minimale efficace et le seuil toxique celle au-delà de laquelle apparaissent des effets toxiques ; l’intervalle entre les deux correspond à la zone recherchée. Les distracteurs inversent les seuils ou placent la zone hors de l’intervalle.

Explication

Une marge thérapeutique plus large signifie qu’une variation de dose risque moins de faire apparaître une toxicité, ce qui rend l’utilisation plus sûre. Les distracteurs inversent ce lien, confondent sécurité et efficacité ou écartent à tort la largeur de la marge.

Explication

L’état d’équilibre correspond à une égalité entre les quantités administrées et éliminées et survient généralement après quatre à six demi-vies. Les distracteurs le confondent avec l’élimination complète ou un pic, ou raccourcissent le délai habituel.

Explication

Un intervalle trop court laisse davantage de médicament dans l’organisme au moment de la dose suivante, favorisant l’accumulation et la toxicité. Les distracteurs attribuent à tort le sous-dosage à un intervalle court ou lui prêtent un effet d’élimination accélérée.

Explication

La pharmacodynamie étudie les mécanismes d’action et les effets des médicaments sur l’organisme, notamment la relation entre dose et réponse. Les distracteurs renvoient respectivement aux concentrations et au devenir du médicament, à la surveillance des effets indésirables ou à la conduite du traitement.

Explication

Une action non spécifique repose sur des propriétés physico-chimiques ou mécaniques, sans cible particulière, et nécessite souvent des doses élevées. Les distracteurs supposent une cible réceptrice ou enzymatique, caractéristiques d’autres mécanismes.

Explication

Un inhibiteur compétitif se fixe sur le même site enzymatique que le substrat ; un inhibiteur non compétitif occupe un autre site. Les autres distracteurs s’appuient sur l’exemple de l’aspirine ou confondent inhibition enzymatique et activation d’un récepteur.

Explication

Un agoniste se fixe au récepteur et l’active, entraînant des effets physiologiques semblables à ceux du ligand endogène. Les distracteurs décrivent le blocage du récepteur, une inhibition enzymatique ou une liaison sans activation.

Explication

L’effet pharmacologique correspond à la réponse cellulaire, tandis que l’effet thérapeutique est le bénéfice clinique qui en résulte. Les distracteurs confondent ces niveaux ou substituent une indication ou un effet indésirable à l’un d’eux.

Explication

Un effet thérapeutique est diagnostique lorsqu’il aide à identifier une maladie ou à confirmer un diagnostic. La prévention vise à empêcher l’apparition d’une maladie, l’effet symptomatique améliore l’état du patient et l’effet curatif cherche à le rétablir.

Explication

Un effet indésirable inattendu est imprévisible et peut être lié au patient, notamment à une hypersensibilité ou à son terrain. Le fait que la réaction survienne à dose thérapeutique ne la rend pas prévisible; une toxicité aiguë évoque une exposition excessive rapprochée.

Explication

La toxicité aiguë survient rapidement après une dose excessive unique ou plusieurs prises rapprochées. La toxicité chronique résulte d’administrations répétées et prolongées, tandis que les deux autres réponses décrivent des effets indésirables à dose thérapeutique.

Explication

Il y a interaction médicamenteuse lorsque l’effet d’un médicament est modifié par un autre médicament, un aliment, l’alcool ou une substance de l’environnement. La notion ne se limite donc pas aux associations de médicaments; les autres choix désignent des phénomènes différents.

Explication

Le risque d’interaction augmente avec le nombre de médicaments et est considéré comme imprévisible au-delà de trois produits administrés. Le repère de cinq médicaments par jour concerne les interactions fréquentes et ne remplace pas ce seuil.

Explication

La potentialisation augmente l’effet d’un médicament par un autre, tandis que la synergie produit une action plus importante que celle d’un seul médicament. L’antagonisme réduit ou annule un ou plusieurs effets.

Explication

Les inducteurs enzymatiques accélèrent le métabolisme d’autres molécules et peuvent ainsi diminuer leur effet. Une hausse de concentration et du risque de surdosage est plutôt associée aux inhibiteurs enzymatiques; les autres réponses confondent métabolisme et absorption ou élimination.

Explication

À défaut de calendrier applicable, les rapports sont transmis au moins tous les six mois pendant les deux premières années suivant la commercialisation. La fréquence annuelle correspond aux deux années suivantes, celle de trois ans vient ensuite, tandis qu’un rythme bisannuel ne figure pas dans cette règle.

Explication

En urgence, le délai d’action court conduit à privilégier la voie intraveineuse, mais les voies intramusculaire, sous-cutanée, perlinguale ou pulmonaire peuvent aussi être envisagées; la voie orale peut être utilisée dans certaines situations. Les autres réponses généralisent l’exclusion de la voie orale, inversent sa place avec les voies injectables ou écartent à tort des voies parfois possibles.

Explication

Une solution injectable doit être stérile et apyrogène, limpide, et présenter un pH ainsi qu’une tonicité adaptés, idéalement proches de ceux du plasma. La deuxième réponse confond stérilité et absence de pyrogènes, la troisième écarte l’adaptation de la tonicité et la quatrième accepte une solution trouble.

Explication

L’aspirine inhibe irréversiblement la COX, et son effet antiagrégant persiste environ sept jours, soit la durée de vie des plaquettes. Cette durée n’impose pas à elle seule un délai fixe d’arrêt : la décision tient compte à la fois des risques hémorragique et thrombotique.