Fiche de révision : Anesthésiques locaux

📋 Plan du Cours

1. Définition et types d’anesthésie
2. Mécanisme sur les canaux sodiques
3. Diffusion et propriétés pharmacologiques
4. Anesthésies superficielles et infiltrées
5. Blocs loco-régionaux
6. Pharmacocinétique et vasoconstricteurs
7. Toxicité et précautions d’emploi
8. Intérêt dans la prise en charge de la douleur

📖 1. Définition et types d’anesthésie

🔑 Notions clés & Définitions

• Anesthésiques locaux : Substances qui, appliquées au contact du tissu nerveux, bloquent la conduction neuronale sans perte de conscience et suppriment la sensibilité d’une zone localisée.

★ À maîtriser

• Les anesthésies locales comprennent: l’anesthésie superficielle de la peau ou des muqueuses, l’infiltration sous-cutanée, l’anesthésie loco-régionale

Compléments

📌 L’effet des anesthésiques locaux varie avec la posologie, d’une simple analgésie à une anesthésie complète.

• Les anesthésiques locaux sont classés en liste I lorsqu’ils sont associés à un vasoconstricteur et en liste II lorsqu’ils n’en contiennent pas.

💡 Astuce mémo

Anesthésie locale = zone ciblée, anesthésie générale = perte de conscience

📖 2. Mécanisme sur les canaux sodiques

★ À maîtriser

• Les anesthésiques locaux bloquent les canaux sodiques voltage-dépendants, empêchent l’entrée de Na⁺, inhibent la dépolarisation et interrompent la propagation du potentiel d’action.

📌 Les anesthésiques locaux se fixent sur la face interne des canaux sodiques lorsqu’ils sont ouverts, donc pendant l’excitation de la cellule et non au repos.

📌 Les fibres nerveuses de petit diamètre, notamment les fibres C et Aδ, sont bloquées plus facilement que les grosses fibres motrices.

Compléments

• La bupivacaïne bloque en plus les canaux calciques et potassiques, ce qui explique sa toxicité cardiaque particulière.

💡 Astuce mémo

Blocage des canaux Na⁺ → absence de dépolarisation → interruption du potentiel d’action

📖 3. Diffusion et propriétés pharmacologiques

★ À maîtriser

📌 La liposolubilité favorise l’entrée de l’anesthésique local dans la cellule et augmente sa puissance.

📌 Le pKa détermine la capacité de l’anesthésique local à s’ioniser dans la cellule et influence le début d’action.

Compléments

📌 La durée d’action dépend notamment de la liaison de l’anesthésique local aux protéines.

• Les fibres sympathiques de petit diamètre sont particulièrement sensibles aux anesthésiques locaux, et leur blocage peut provoquer une vasodilatation et une hypotension.

💡 Astuce mémo

Liposolubilité → entrée cellulaire ; pKa → début d’action ; liaison protéique → durée

📖 4. Anesthésies superficielles et infiltrées

★ À maîtriser

• Le patch EMLA est généralement appliqué environ une heure avant un geste et produit une anesthésie cutanée peu profonde, limitée à environ 5 mm.

📌 Après une anesthésie de la gorge, le patient ne doit pas manger ni boire pendant plusieurs heures en raison du risque de fausse route lié à l’altération temporaire du réflexe de déglutition.

• L’infiltration consiste à injecter l’anesthésique local en sous-cutané directement dans la zone à anesthésier, avec une durée d’action dépendant notamment de la molécule utilisée.

Compléments

• Les anesthésiques locaux ophtalmiques peuvent supprimer rapidement la douleur cornéenne, mais ils peuvent aussi bloquer la cicatrisation de la cornée.

💡 Astuce mémo

Peau → muqueuses → infiltration

📖 5. Blocs loco-régionaux

🔑 Notions clés & Définitions

• Bloc périphérique : Consiste à placer l’anesthésique local au contact d’un nerf, d’un tronc nerveux ou d’un plexus accessible.

★ À maîtriser

📌 La rachianesthésie injecte une très faible quantité d’anesthésique local dans le liquide céphalo-rachidien, tandis que la péridurale l’injecte en quantité plus importante dans l’espace épidural.

📌 Le niveau d’injection d’une anesthésie loco-régionale centrale détermine le territoire anesthésié, qui est généralement bilatéral et symétrique.

Compléments

• Les blocs périphériques représentent environ 15 % des techniques d’anesthésie loco-régionale et sont notamment utilisés pour la chirurgie des membres.

💡 Astuce mémo

Bloc périphérique = nerf ou plexus ; bloc central = moelle épinière

📖 6. Pharmacocinétique et vasoconstricteurs

★ À maîtriser

• Plus un tissu est vascularisé, plus l’anesthésique local est rapidement repris par la circulation, ce qui diminue la durée de l’anesthésie et augmente le passage systémique.

• L’ajout d’adrénaline provoque une vasoconstriction, augmente le temps de contact et la durée du bloc, et diminue le passage systémique de l’anesthésique local.

• Il ne faut pas associer d’adrénaline à un anesthésique local au niveau des extrémités, notamment le doigt et la verge, en raison du risque de nécrose par vasoconstriction.

Compléments

• Les anesthésiques locaux de type ester, comme la procaïne, produisent notamment de l’acide para-amino-benzoïque, tandis que les anesthésiques de type amide sont principalement métabolisés par les CYP450 hépatiques.

💡 Astuce mémo

Vasoconstriction → diffusion sanguine diminuée → durée du bloc augmentée

📖 7. Toxicité et précautions d’emploi

★ À maîtriser

• 🔄 La prévention de l’injection intravasculaire suit cette séquence: aspirer légèrement avant l’injection, vérifier l’absence de retour sanguin, modifier la position de l’aiguille si du sang apparaît

📌 La bupivacaïne peut provoquer des troubles électriques cardiaques et une altération de la contraction cardiaque lorsqu’elle atteint une concentration systémique suffisante.

Compléments

• Une lésion mécanique d’un nerf lors de l’injection peut provoquer une sidération nerveuse dont la récupération peut prendre plusieurs mois.

📌 Les principales précautions concernant l’adrénaline concernent la phase aiguë d’insuffisance coronarienne et l’arythmie ventriculaire.

💡 Astuce mémo

Injection intravasculaire → passage systémique massif → toxicité cardiovasculaire

📖 8. Intérêt dans la prise en charge de la douleur

★ À maîtriser

• Les blocs loco-régionaux permettent certaines chirurgies sans anesthésie générale, avec une récupération plus rapide, une remise en marche précoce et un retour à domicile facilité.

• Les cathéters reliés à une pompe permettent d’administrer continuellement un anesthésique local pendant plusieurs jours afin de maintenir l’analgésie postopératoire.

📌 Dans les douleurs neuropathiques ou post-chimiothérapie, les anesthésiques locaux diminuent ou bloquent le ressenti douloureux pendant la durée du bloc sans traiter nécessairement la cause de la douleur.

Compléments

📌 Chez les personnes âgées, une hospitalisation prolongée peut favoriser un syndrome de glissement caractérisé par une diminution de l’alimentation, de la marche et de l’autonomie.

📊 Tableaux de synthèse

Types de blocs loco-régionaux