QCM : Antagonistes bêta-adrénergiques (11 questions)

Questions et réponses du QCM

1. Que caractérise l’action d’un antagoniste sur un récepteur ?

Il bloque totalement ou partiellement l’accès au récepteur sans produire d’effet propre.
Il augmente la production du ligand et renforce indirectement l’activation du récepteur.
Il accélère la dégradation du récepteur et réduit progressivement sa présence dans le tissu.
Il active le récepteur et déclenche une réponse cellulaire comparable à celle d’un agoniste.

Il bloque totalement ou partiellement l’accès au récepteur sans produire d’effet propre.

Explication

Un antagoniste empêche l’activation du récepteur en bloquant son accès, sans exercer d’effet cellulaire ou tissulaire propre. Un agoniste, contrairement à ce que suggère un distracteur, active le récepteur et provoque une réponse.

2. Après la libération de noradrénaline dans la transmission noradrénergique, quelles étapes contribuent à mettre fin à son action ?

L’action sur les récepteurs et l’augmentation de la libération.
La mobilisation des vésicules et la libération dépendante du calcium.
La recapture ou la dégradation de la noradrénaline.
La synthèse et le stockage de noradrénaline supplémentaire.

La recapture ou la dégradation de la noradrénaline.

Explication

La transmission noradrénergique comprend la recapture ou la dégradation, qui contribuent à mettre fin à l’action du neurotransmetteur. La mobilisation et la libération dépendante du calcium interviennent plutôt dans sa mise à disposition dans la fente synaptique.

3. Quel enchaînement décrit la biosynthèse de la noradrénaline ?

Tyrosine, DOPA, dopamine, puis noradrénaline.
Tyrosine, dopamine, DOPA, puis noradrénaline.
Dopamine, DOPA, tyrosine, puis noradrénaline.
DOPA, tyrosine, noradrénaline, puis dopamine.

Tyrosine, DOPA, dopamine, puis noradrénaline.

Explication

La biosynthèse de la noradrénaline progresse de la tyrosine à la DOPA, puis à la dopamine et enfin à la noradrénaline. Un distracteur intervertit la DOPA et la dopamine, ce qui modifie l’ordre des étapes.

4. Après une période de stress, quelle fonction correspond principalement au système parasympathique ?

Favoriser le repos, la récupération et la relaxation.
Maintenir l’activité basale des organes en réponse à la peur.
Préparer l’organisme à l’activité et aux réactions de stress.
Déclencher les réponses volontaires des muscles squelettiques.

Favoriser le repos, la récupération et la relaxation.

Explication

Le système parasympathique participe au repos, à la récupération et à la relaxation. Le système sympathique est plutôt associé au stress et à l’activité.

5. Que signifie la voie de signalisation des récepteurs β couplés à Gs ?

Gq stimule l’adénylate cyclase, qui produit de l’AMPc activant la PKA.
Gs active la phospholipase C, qui transforme le PIP2 en DAG et en IP3.
Gq active la phospholipase C, qui produit de l’IP3 libérant du calcium.
Gs stimule l’adénylate cyclase, qui produit de l’AMPc activant la PKA.

Gs stimule l’adénylate cyclase, qui produit de l’AMPc activant la PKA.

Explication

Le couplage à Gs stimule l’adénylate cyclase, entraînant la production d’AMPc puis l’activation de la PKA. La voie impliquant Gq et la phospholipase C correspond à une autre signalisation, associée notamment à la libération de calcium.

6. Quel effet l’activation des récepteurs β2 des artérioles provoque-t-elle ?

Le relâchement de leur musculature, entraînant une dilatation
La contraction de leur musculature, entraînant une vasoconstriction
L’accélération du rythme cardiaque par stimulation du nœud sinusal
L’augmentation de la contractilité des cardiomyocytes

Le relâchement de leur musculature, entraînant une dilatation

Explication

L’activation des récepteurs β2 des artérioles relâche leur musculature lisse et provoque leur dilatation. La vasoconstriction est l’effet opposé et ne correspond pas à la réponse artériolaire β2 décrite ici.

7. Quel est le rôle de l’activité sympathomimétique intrinsèque de certains bêta-bloquants ?

Limiter la baisse du rythme et du débit cardiaques ainsi que certains effets bronchoconstricteurs et vasoconstricteurs
Favoriser la stimulation des récepteurs β1 afin d’accroître la contractilité et le débit cardiaques
Renforcer la baisse du rythme cardiaque tout en augmentant les effets bronchoconstricteurs et vasoconstricteurs
Empêcher le métabolisme hépatique afin d’allonger la demi-vie et d’augmenter la biodisponibilité

Limiter la baisse du rythme et du débit cardiaques ainsi que certains effets bronchoconstricteurs et vasoconstricteurs

Explication

Cette activité correspond à un agonisme partiel des récepteurs β et atténue certaines diminutions cardiovasculaires ainsi que des effets bronchiques ou vasculaires éventuels. La stimulation des récepteurs β1 ne décrit pas son rôle : elle tendrait plutôt à augmenter l’activité cardiaque.

8. Après la diminution de l’activité cardiaque provoquée par un bêta-bloquant, quel effet découle de la baisse du travail du cœur ?

Une augmentation de la consommation d’oxygène du cœur
Une augmentation des résistances vasculaires périphériques
Une hausse de la synthèse de rénine par le rein
Une réduction de la consommation d’oxygène du cœur

Une réduction de la consommation d’oxygène du cœur

Explication

La baisse du travail cardiaque entraîne une diminution de la consommation d’oxygène du cœur. L’augmentation des résistances vasculaires peut survenir lors du blocage des récepteurs β2, mais ce n’est pas la conséquence de la baisse du travail cardiaque.

9. Quelle différence distingue les bêta-bloquants lipophiles des hydrophiles concernant leur demi-vie et leur métabolisme ?

Les lipophiles sont fortement métabolisés et ont une demi-vie courte, tandis que les hydrophiles sont peu métabolisés et ont une demi-vie longue.
Les deux classes sont peu métabolisées, mais les lipophiles ont une demi-vie courte et les hydrophiles une demi-vie longue.
Les lipophiles sont peu métabolisés et ont une demi-vie longue, tandis que les hydrophiles sont fortement métabolisés et ont une demi-vie courte.
Les deux classes sont fortement métabolisées, mais les lipophiles ont une demi-vie longue et les hydrophiles une demi-vie courte.

Les lipophiles sont fortement métabolisés et ont une demi-vie courte, tandis que les hydrophiles sont peu métabolisés et ont une demi-vie longue.

Explication

Les bêta-bloquants lipophiles subissent un métabolisme important et présentent une demi-vie courte, alors que les hydrophiles sont peu métabolisés et ont une demi-vie longue. La distinction ne porte pas sur un métabolisme important commun aux deux classes, comme le suggère une autre possibilité.

10. Chez une personne asthmatique, pourquoi un bêta-bloquant non sélectif peut-il compliquer la prise en charge d’une crise ?

Il bloque les récepteurs β1 bronchiques et augmente la résistance aux bêta2-mimétiques.
Il stimule les récepteurs α1 bronchiques et réduit la réponse aux bêta2-mimétiques.
Il bloque les récepteurs β2 bronchiques et rend plus difficile l’action des bêta2-mimétiques.
Il active les récepteurs β2 bronchiques et empêche le relâchement des muscles bronchiques.

Il bloque les récepteurs β2 bronchiques et rend plus difficile l’action des bêta2-mimétiques.

Explication

Les bêta-bloquants non sélectifs occupent les récepteurs β2 bronchiques, ce qui rend difficile l’inversion de la bronchoconstriction par les bêta2-mimétiques. Le blocage des récepteurs β1 n’explique pas cet effet, car les récepteurs β2 sont ceux ciblés dans les bronches.

11. Pourquoi l’activité basale régulée par le système nerveux autonome est-elle essentielle à l’organisme ?

Elle assure le contrôle volontaire des muscles lisses et des glandes.
Elle déclenche la production des catécholamines par les neurones préganglionnaires.
Elle empêche l’adaptation de l’organisme aux émotions et au stress.
Elle contribue au maintien de l’homéostasie des organes et des viscères.

Elle contribue au maintien de l’homéostasie des organes et des viscères.

Explication

En régulant l’activité basale des organes et des viscères, le système nerveux autonome contribue au maintien de l’homéostasie. Le contrôle des muscles lisses n’est pas volontaire, contrairement à ce que suggère une autre réponse.

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Quel neurotransmetteur les neurones préganglionnaires libèrent-ils dans les deux divisions autonomes ?

De l’acétylcholine.

Dans quel ordre se déroule la biosynthèse de la noradrénaline ?

Tyrosine, DOPA, dopamine, puis noradrénaline.

Qu’active un agoniste, et quel effet cellulaire induit-il ?

Il active un récepteur et induit une réponse cellulaire.

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