Fiche de révision : Antalgiques AINS et corticoïdes

📋 Plan du Cours

1. Douleur et classification antalgique
2. Paracétamol et sécurité d’emploi
3. Néfopam et salicylés
4. AINS classiques et coxibs
5. Corticoïdes et surveillance
6. Opioïdes faibles de palier II
7. Opioïdes forts de palier III
8. Surveillance des traitements opioïdes

📖 1. Douleur et classification antalgique

🔑 Notions clés & Définitions

• Douleur aiguë : Alarme déclenchée par un stimulus mécanique, chimique ou thermique intense, qui permet à l’organisme de réagir et de se protéger.

★ À maîtriser

• Le message douloureux naît de l’excitation des récepteurs spécialisés, puis est transmis par les nerfs périphériques et la moelle épinière jusqu’au cerveau.

📌 Les douleurs nociceptives sont liées à une lésion périphérique, les douleurs neuropathiques à une lésion du système nerveux périphérique ou central, et les douleurs fonctionnelles à un fonctionnement anormal du système nerveux.

• L’OMS classe les antalgiques en trois paliers : le palier I traite les douleurs légères à moyennes, le palier II les douleurs moyennes à intenses et le palier III les douleurs très intenses ou rebelles.

Compléments

• La douleur est subjective et peut être évaluée à l’aide d’outils tels que l’échelle verbale simple (EVS), l’échelle visuelle analogique (EVA) ou une échelle de 1 à 10.

• Les antiépileptiques peuvent réduire les douleurs neuropathiques en stabilisant les neurones, notamment par le blocage de canaux sodiques ou calciques et la régulation des neurotransmetteurs, ce qui freine les décharges électriques aberrantes.

💡 Astuce mémo

Nociceptive : lésion périphérique ; neuropathique : lésion nerveuse ; fonctionnelle : fonctionnement anormal.

📖 2. Paracétamol et sécurité d’emploi

★ À maîtriser

• Le paracétamol est antalgique et antipyrétique, sans effet anti-inflammatoire ou avec un effet très faible.

• Le paracétamol est indiqué contre les douleurs légères à modérées et les états fébriles.

📌 Le paracétamol est contre-indiqué en cas d’allergie, d’insuffisance hépatique ou rénale et d’alcoolisme chronique.

📌 Chez l’adulte et l’enfant de plus de 50 kg, la dose de paracétamol est de 500 mg à 1 g par prise, avec au moins 4 heures entre les prises et un maximum de 4 g par 24 heures ; le maximum est de 3 g par jour chez le sujet âgé.

• Un surdosage aigu supérieur à 150 mg/kg, soit environ 10 g ou plus en une prise chez l’adulte, peut provoquer une cytolyse hépatique mortelle.

• En cas de surdosage au paracétamol, l’évaluation comprend le dosage de la paracétamolémie et la surveillance du bilan hépatique, et le traitement peut inclure la N-acétylcystéine administrée rapidement par des professionnels de santé.

Compléments

• Le paracétamol est métabolisé dans le foie en p-aminophénol, qui passe dans le sang puis atteint le cerveau où il contribue à former l’AM404, impliqué dans la modulation de la douleur.

• Les situations appelant une précaution d’emploi comprennent : poids inférieur à 50 kg, insuffisance hépatocellulaire légère à modérée, insuffisance rénale, syndrome de Gilbert, déficit en G6PD, alcoolisme chronique, anorexie, boulimie ou cachexie, malnutrition chronique, déshydratation ou hypovolémie

📌 Chez l’enfant de moins de 50 kg, le paracétamol se donne à raison de 10 à 15 mg/kg par prise, sans dépasser 60 mg/kg par jour selon la posologie recommandée, ou 80 mg/kg par jour comme dose maximale.

📌 En l’absence d’ordonnance, le paracétamol ne doit pas être utilisé plus de 3 jours contre la fièvre ni plus de 5 jours contre la douleur.

💡 Astuce mémo

Surdosage → toxicité hépatique, parfois grave.

📖 3. Néfopam et salicylés

★ À maîtriser

• Le néfopam est un antalgique central non morphinique indiqué contre les douleurs faibles à modérées.

• L’acide acétylsalicylique possède des propriétés antalgiques, antipyrétiques, anti-inflammatoires et antiagrégantes plaquettaires.

• L’aspirine inhibe les cyclo-oxygénases COX-1 et COX-2, réduisant ainsi la synthèse des prostaglandines et l’agrégation plaquettaire.

Compléments

• Le néfopam inhibe la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine ; des études suggèrent aussi une modulation de la transmission glutamatergique par antagonisme des récepteurs NMDA.

📌 Le néfopam est contre-indiqué en cas de troubles convulsifs ou d’épilepsie, chez l’enfant de moins de 15 ans, en cas de risque de rétention urinaire lié à des troubles urétroprostatiques ou de risque de glaucome par fermeture de l’angle.

• Les effets indésirables du néfopam comprennent notamment :

  • nausées et vomissements
  • somnolence
  • vertiges
  • sécheresse buccale
  • rétention urinaire
  • tachycardie et palpitations
  • sueurs et malaise
  • confusion et hallucinations

• L’effet antiagrégant de l’aspirine persiste de 4 à 8 jours après l’arrêt du traitement.

📌 L’aspirine est contre-indiquée en cas d’ulcère gastroduodénal évolutif, de risque hémorragique, d’allergie ou de grossesse.

📌 Chez l’adulte, l’aspirine contre la douleur ou la fièvre se prend à raison de 1 g trois fois par jour, espacée d’au moins 4 heures, sans dépasser 3 jours pour la fièvre ni 5 jours pour la douleur sans avis médical ou dentaire.

📖 4. AINS classiques et coxibs

★ À maîtriser

• Les AINS inhibent la synthèse des prostaglandines par inhibition des cyclo-oxygénases et possèdent des propriétés anti-inflammatoires, antalgiques et antipyrétiques.

• Les coxibs inhibent sélectivement la COX-2 aux doses usuelles, mais ne sont pas plus efficaces que les AINS classiques et peuvent exposer à des effets cardiovasculaires graves, notamment l’infarctus du myocarde.

• Les AINS sont contre-indiqués à partir du sixième mois de grossesse, en cas d’allergie, d’ulcère gastroduodénal évolutif, d’insuffisance hépatique sévère ou d’insuffisance rénale sévère.

• Les AINS sont à éviter lors d’infections bactériennes ou virales, notamment la varicelle, en raison du risque de syndrome de Reye.

Compléments

• Le syndrome de Reye associe une encéphalopathie aiguë et une stéatose hépatique et peut survenir après l’administration d’aspirine lors d’une infection virale.

📌 Il ne faut pas associer deux AINS, et les interactions des AINS comprennent notamment les risques hémorragiques avec les anticoagulants, d’insuffisance rénale avec les diurétiques ou les IEC, et de toxicité hématologique avec le méthotrexate.

📖 5. Corticoïdes et surveillance

🔑 Notions clés & Définitions

• Corticoïdes : Glucocorticoïdes de synthèse dérivés de la cortisone, dotés de propriétés anti-inflammatoires, immunosuppressives et antiallergiques.

★ À maîtriser

📌 Les corticoïdes inhibent la formation de l’acide arachidonique en amont de la cascade inflammatoire, tandis que les AINS inhibent les COX et diminuent la production de prostaglandines.

• Une corticothérapie prolongée de plus de 4 semaines doit être réduite progressivement, avec une diminution de 10 % tous les 15 jours, afin de permettre la reprise de la production de cortisone par les glandes surrénales.

📌 L’arrêt d’un traitement corticoïde prolongé doit être progressif pour éviter une insuffisance surrénalienne, tandis qu’un traitement court peut être arrêté brutalement.

Compléments

• En l’absence de processus inflammatoire, les corticoïdes n’ont pas d’effet antalgique, contrairement aux AINS.

• Les contre-indications comprennent : infection non contrôlée, hémorragie digestive ou ulcère gastroduodénal évolutif, psychose grave, hypertension artérielle sévère, diabète décompensé

• Les corticoïdes sont généralement administrés le matin pour respecter le rythme circadien de la cortisone.

• Les effets indésirables possibles d’un traitement prolongé comprennent : rétention hydrosodée, hypertension et hypokaliémie, prise de poids et redistribution des graisses, troubles de l’humeur et du sommeil, faiblesse musculaire et ostéoporose, diabète et troubles de la croissance chez l’enfant, troubles digestifs, cataracte ou glaucome, baisse de la réponse aux infections et risque infectieux accru

• La surveillance porte sur :

  • efficacité et effets indésirables
  • poids, tension artérielle et œdèmes
  • état cutané et musculaire
  • température
  • ionogramme sanguin et NFS
  • courbe de croissance chez l’enfant

💡 Astuce mémo

Forte dose d’attaque → diminution progressive → arrêt.

📖 6. Opioïdes faibles de palier II

★ À maîtriser

📌 Les antalgiques de palier II sont des opioïdes faibles, principalement la codéine et la dihydrocodéine, dérivées de l’opium, et le tramadol.

• Le tramadol est un agoniste non sélectif des récepteurs opioïdes μ, δ et κ, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs μ, et inhibe aussi la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.

📌 Les associations contenant de l’opium et du paracétamol ne doivent pas conduire à dépasser 4 g de paracétamol par jour, en tenant compte des autres médicaments qui en contiennent.

Compléments

• La codéine est un alcaloïde du pavot somnifère utilisé comme analgésique et antitussif narcotique ; elle est aussi appelée 3-méthylmorphine.

• La codéine et la morphine sont des agonistes des récepteurs opioïdes μ impliqués dans la régulation de la neurotransmission de la douleur.

📌 La codéine est contre-indiquée en cas d’allergie, d’asthme, d’insuffisance respiratoire ou hépatique sévère, d’allaitement ou chez l’enfant de moins de 12 ans.

• Les effets indésirables de la codéine comprennent :

  • constipation
  • somnolence
  • nausées et vomissements
  • vertiges
  • bronchospasmes
  • douleurs abdominales
  • allergie
  • dépendance et syndrome de sevrage

• La puissance analgésique du tramadol est estimée à un dixième ou un sixième de celle de la morphine, et sa dose quotidienne peut atteindre 400 mg.

📌 Le tramadol est contre-indiqué en cas d’intolérance aux opiacés, d’insuffisance respiratoire ou hépatique grave, d’épilepsie, chez l’enfant de moins de 15 ans, en cas d’allaitement ou de grossesse.

• Une prise unique de tramadol supérieure à 200 à 400 mg peut provoquer un collapsus suivi de spasmes et de contractions musculaires pouvant ressembler à une crise épileptique.

📖 7. Opioïdes forts de palier III

★ À maîtriser

• Les opioïdes forts cités sont :

  • morphine
  • fentanyl
  • oxycodone
  • buprénorphine

• La morphine produit une analgésie intense, constante et dépendante de la dose ; elle se fixe notamment sur les récepteurs opioïdes μ et κ et inhibe la libération de substance P.

• La naloxone est l’antidote de la morphine et des autres opioïdes cités ; elle se fixe sur un récepteur opioïde sans l’activer et empêche ainsi les agonistes d’agir.

📌 Un patch de fentanyl ne doit pas être coupé et doit être appliqué sur une peau saine, propre, sèche et glabre ; les sources de chaleur et la fièvre peuvent augmenter l’absorption et le risque de surdosage.

Compléments

• La morphine peut être administrée par voie orale, intraveineuse, sous-cutanée ou péridurale ; la PCA permet au patient de déclencher un bolus intraveineux préprogrammé.

• Le fentanyl transdermique se change généralement toutes les 72 heures, et son effet antalgique maximal survient environ 24 heures après la première application.

• L’oxycodone par voie orale a une puissance antalgique environ 1,5 à 2 fois supérieure à celle de la morphine par voie orale ; ses formes à libération prolongée se prennent toutes les 12 heures.

• La buprénorphine a une action analgésique plus longue que la morphine et peut être utilisée pour supprimer le syndrome de manque aux opiacés.

📖 8. Surveillance des traitements opioïdes

★ À maîtriser

• La surveillance des opioïdes forts comprend : respect des doses, des délais et de la décroissance posologique, évaluation de l’efficacité du traitement, dépistage des effets indésirables et du surdosage, accompagnement du patient dans le sevrage

• Le suivi fréquent du patient sous traitement antalgique permet d’évaluer la douleur et le confort, de favoriser l’observance et de prévenir les effets indésirables.

Compléments

📌 Pour limiter le risque lié aux opioïdes forts, il faut privilégier le plus faible dosage efficace, respecter les règles de délivrance et rapporter les médicaments non utilisés pour destruction.

📊 Tableaux de synthèse

Paliers antalgiques