Fiche de révision : Antalgiques AINS et corticoïdes

📋 Plan du Cours

1. Douleur et classification des antalgiques
2. Paracétamol : action et précautions
3. Paracétamol : doses et surdosage
4. Néfopam et aspirine
5. AINS classiques et coxibs
6. Corticoïdes : actions et indications
7. Corticoïdes : traitement et surveillance
8. Opioïdes faibles : principes
9. Codéine et tramadol
10. Associations à base d’opium
11. Opioïdes forts : administration et sécurité
12. Morphine et fentanyl
13. Oxycodone et buprénorphine
14. Surveillance des opioïdes forts

📖 1. Douleur et classification des antalgiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Douleur aiguë : Signal d’alarme déclenché par un stimulus mécanique, chimique ou thermique intense, qui permet à l’organisme de réagir et de se protéger.
• Douleur neuropathique : Liée à une lésion du système nerveux périphérique ou central, comme dans le diabète, la thrombose ou le zona.
• Douleur fonctionnelle : Liée à un fonctionnement anormal du système nerveux, comme dans la fibromyalgie ou le côlon irritable.

★ À maîtriser

• Le message douloureux part des récepteurs nerveux spécialisés, passe par les nerfs périphériques puis la moelle épinière, et est transmis au cerveau.

• L’OMS classe les antalgiques en trois paliers :

  • Palier I : antalgiques périphériques pour les douleurs légères à moyennes
  • Palier II : antalgiques centraux faibles pour les douleurs moyennes à intenses
  • Palier III : antalgiques centraux forts pour les douleurs très intenses ou rebelles

Compléments

• Les douleurs sont quantifiées notamment par l’échelle verbale simple (EVS) et l’échelle visuelle analogique (EVA).

• Les antiépileptiques peuvent réduire les douleurs neuropathiques en stabilisant la membrane neuronale, en modulant des canaux sodiques ou calciques et des neurotransmetteurs, ce qui freine les décharges électriques anormales.

💡 Astuce mémo

Stimulus → récepteurs → nerfs périphériques → moelle → cerveau

📖 2. Paracétamol : action et précautions

★ À maîtriser

• Le paracétamol est antalgique et antipyrétique, avec peu ou pas d’effet anti-inflammatoire.

• Le paracétamol est transformé dans le foie en p-aminophénol, qui atteint le cerveau et se combine à l’acide arachidonique pour former l’AM404, impliqué dans la modulation de la douleur. - Alain Eschalier

• Le paracétamol est indiqué contre les douleurs légères à modérées et les états fébriles.

• Le paracétamol est contre-indiqué en cas d’allergie, d’insuffisance hépatique ou rénale et d’alcoolisme chronique.

Compléments

📌 Pendant la grossesse, le paracétamol s’utilise à la dose minimale efficace et pendant une courte durée.

• Le paracétamol nécessite des précautions notamment en cas de poids inférieur à 50 kg, d’insuffisance hépatocellulaire légère à modérée, de syndrome de Gilbert, de déficience en G6PD, de troubles nutritionnels ou de déshydratation.

💡 Astuce mémo

Métabolisation hépatique → formation d’AM404 → modulation de la douleur

📖 3. Paracétamol : doses et surdosage

★ À maîtriser

📌 Chez l’adulte et l’enfant de plus de 50 kg, la dose usuelle de paracétamol est de 500 mg à 1 g par prise, espacée d’au moins 4 heures, sans dépasser 1 g quatre fois par jour ni 4 g par 24 heures.

📌 Chez l’enfant de moins de 50 kg, la dose recommandée est de 10 à 15 mg/kg par prise, sans dépasser 60 mg/kg par jour selon le schéma usuel décrit.

• Sans ordonnance, la durée maximale recommandée du paracétamol est de 3 jours en cas de fièvre et de 5 jours en cas de douleur.

• Un surdosage aigu de paracétamol supérieur à 150 mg/kg peut provoquer une hépatotoxicité grave et une cytolyse hépatique mortelle.

📌 En cas de suspicion de surdosage en paracétamol, il faut contacter immédiatement les urgences ou un centre antipoison, même si la personne se sent bien ; la N-acétylcystéine est l’antidote à administrer rapidement par des professionnels.

Compléments

📌 Chez le sujet âgé, la dose maximale de paracétamol indiquée est de 3 g par jour.

• Après un surdosage, les premiers symptômes peuvent être absents ou digestifs durant les premières 24 heures, une atteinte hépatique peut apparaître entre 24 et 72 heures, puis un ictère et des troubles de la coagulation peuvent survenir après 72 heures.

💡 Astuce mémo

Troubles digestifs → atteinte hépatique → ictère et troubles de coagulation

📖 4. Néfopam et aspirine

★ À maîtriser

• Le néfopam est un antalgique central non morphinique indiqué dans les douleurs faibles à modérées.

• Le néfopam est contre-indiqué en cas de troubles convulsifs, d’épilepsie, chez l’enfant de moins de 15 ans, de risque de rétention urinaire ou de glaucome par fermeture de l’angle.

• L’acide acétylsalicylique est antalgique, antipyrétique, anti-inflammatoire et antiagrégant plaquettaire.

• L’aspirine inhibe les cyclo-oxygénases COX-1 et COX-2, ce qui diminue la synthèse des prostaglandines et contribue à ses effets thérapeutiques et indésirables.

Compléments

• Le néfopam inhibe la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine, et pourrait aussi moduler la transmission glutamatergique par antagonisme des récepteurs NMDA.

• L’effet antiagrégant plaquettaire de l’aspirine persiste de 4 à 8 jours après son arrêt.

💡 Astuce mémo

Néfopam central non morphinique ; aspirine antiagrégante et AINS

📖 5. AINS classiques et coxibs

★ À maîtriser

• Les AINS classiques et les coxibs ont des propriétés anti-inflammatoires, antalgiques et antipyrétiques.

• Les coxibs inhibent sélectivement la COX-2 aux doses usuelles, mais contrairement aux AINS classiques ils n’inhibent pas le thromboxane et n’ont donc pas d’effet antiagrégant plaquettaire.

• Les AINS sont contre-indiqués à partir du 6e mois de grossesse, en cas d’allergie, d’ulcère gastroduodénal évolutif ou d’insuffisance hépatique ou rénale sévère.

• Il ne faut pas associer deux AINS, et les AINS sont à éviter lors d’infections bactériennes ou virales, notamment la varicelle.

Compléments

• Les coxibs exposent à des effets indésirables cardiovasculaires pouvant être graves, notamment un risque d’infarctus du myocarde.

• Le syndrome de Reye associe une encéphalopathie aiguë et une stéatose hépatique, généralement après une infection virale et l’administration d’aspirine ou d’un AINS.

💡 Astuce mémo

Coxibs : inhibition sélective de COX-2, sans effet antiagrégant

📖 6. Corticoïdes : actions et indications

🔑 Notions clés & Définitions

• Anti-inflammatoire stéroïdien : Glucocorticoïde de synthèse dérivé de la cortisone naturelle, dont l’action glucocorticoïde est renforcée et l’action minéralocorticoïde minimisée.

★ À maîtriser

• Les corticoïdes possèdent des propriétés anti-inflammatoires, immunosuppressives et antiallergiques.

• Les corticoïdes inhibent la formation de l’acide arachidonique en amont de la cascade inflammatoire, tandis que les AINS inhibent les cyclo-oxygénases.

Compléments

📌 En l’absence de processus inflammatoire, les corticoïdes n’ont pas d’effet antalgique, contrairement aux AINS.

• Les indications citées des corticoïdes comprennent des affections rhumatologiques, inflammatoires, dermatologiques, pneumologiques, gastro-entérologiques, la transplantation d’organes et des allergies.

• Les contre-indications citées des corticoïdes sont :

  • Infection non contrôlée
  • Hémorragie digestive ou ulcère gastroduodénal évolutif
  • Psychose grave
  • Hypertension artérielle sévère
  • Diabète décompensé

💡 Astuce mémo

AIS inhibent l’acide arachidonique en amont ; AINS inhibent les COX

📖 7. Corticoïdes : traitement et surveillance

★ À maîtriser

📌 Une corticothérapie prolongée de plus de 4 semaines doit être diminuée progressivement avant l’arrêt afin de permettre le rétablissement de la production surrénalienne de cortisone.

• Un traitement prolongé par corticoïdes peut entraîner :
  • Rétention hydrosodée, hypertension et hypokaliémie
  • Prise de poids et redistribution des graisses
  • Troubles de l’humeur et du sommeil
  • Faiblesse musculaire et ostéoporose
  • Troubles métaboliques, digestifs et oculaires
  • Baisse de la réponse aux infections et abaissement du seuil épileptogène

📌 Lors d’un traitement prolongé par corticoïdes, l’arrêt doit être progressif et une supplémentation en calcium et vitamine D est administrée systématiquement selon le cours.

Compléments

• La diminution indiquée pour une corticothérapie prolongée est de 10 % tous les 15 jours.

• Les corticoïdes sont généralement administrés le matin afin de respecter le rythme circadien de la cortisone.

• La posologie d’attaque indiquée chez l’adulte est de 0,35 à 1,2 mg/kg/jour, et elle peut atteindre 0,75 à 1,2 mg/kg/jour dans les maladies inflammatoires graves.

• Chez l’enfant de plus de 10 kg, la posologie d’attaque indiquée est de 0,5 à 2 mg/kg/jour.

• La surveillance d’une corticothérapie comprend l’efficacité et les effets indésirables, le poids, la tension artérielle, les œdèmes, l’état cutané et musculaire, la température, l’ionogramme sanguin et la NFS ; chez l’enfant, la courbe de croissance est également surveillée.

💡 Astuce mémo

Forte dose → diminution progressive → arrêt

📖 8. Opioïdes faibles : principes

★ À maîtriser

• Les antalgiques de palier II sont des opioïdes faibles, notamment la codéine et la dihydrocodéine, dérivées de l’opium, ainsi que le tramadol.

• Les récepteurs aux opiacés identifiés sont :

  • Mu
  • Kappa
  • Delta

Compléments

• Les opioïdes endogènes cités sont :

  • Enképhalines
  • Endorphines
  • Dynorphines

• Les opioïdes sont classés en :

  • Agonistes complets
  • Agonistes partiels
  • Agonistes-antagonistes
  • Antagonistes complets

📖 9. Codéine et tramadol

🔑 Notions clés & Définitions

• Codéine : Ou 3-méthylmorphine, alcaloïde du pavot somnifère utilisé comme analgésique et antitussif narcotique.

★ À maîtriser

• La codéine et la morphine sont présentées comme des agonistes sélectifs des récepteurs opioïdes mu.

• La codéine est contre-indiquée en cas d’asthme, d’insuffisance respiratoire ou hépatique sévère, d’allaitement et chez les enfants de moins de 12 ans.

Compléments

• La codéine se prend à intervalles de 6 à 8 heures et son pic d’action survient entre 30 minutes et 2 heures.

• Les effets indésirables de la codéine comprennent notamment constipation, somnolence, nausées, vomissements, vertiges et risque de dépendance ou de sevrage.

📌 La codéine s’utilise principalement par voie orale, car son administration intraveineuse expose à un risque d’œdème pulmonaire par réaction histaminique.

💡 Astuce mémo

Codéine : dérivé de l’opium ; tramadol : agoniste opioïde et recapture monoaminergique inhibée

📖 10. Associations à base d’opium

★ À maîtriser

• Les associations citées comprennent l’opium avec le paracétamol (Lamaline®, Izalgi®) et l’opium avec le paracétamol et la caféine (Prontalgine®).

📌 Avec une association contenant du paracétamol, la dose totale de paracétamol ne doit pas dépasser 4 g par jour.

📌 L’association de Lamaline avec des benzodiazépines ou d’autres sédatifs peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire ou un coma et nécessite une surveillance.

Compléments

• Les effets indésirables de l’opium peuvent inclure somnolence, excitation, spasmes bronchiques, rétention urinaire, dépendance, troubles gastriques, hyperalgésie et troubles du sommeil.

📖 11. Opioïdes forts : administration et sécurité

★ À maîtriser

• Les antalgiques de palier III sont des opioïdes forts classés comme stupéfiants et nécessitant une ordonnance sécurisée.

• La surveillance infirmière des opioïdes forts comprend :

  • Respect des doses, délais et décroissances posologiques
  • Évaluation de l’efficacité du traitement
  • Dépistage des effets indésirables et du surdosage
  • Accompagnement du sevrage
  • Orientation vers un réseau douleur si nécessaire

Compléments

• La morphine peut être administrée par voie orale, intraveineuse, sous-cutanée, sublinguale ou péridurale, et par pompe d’analgésie contrôlée par le patient (PCA).

• Pour les douleurs chroniques, la morphine est administrée par voie orale, éventuellement avec une forme à libération rapide pour les épisodes douloureux ; pour les douleurs aiguës, une voie plus rapide peut être choisie.

💡 Astuce mémo

Choisir la voie selon la douleur ; surveiller l’effet et prévenir le surdosage

📖 12. Morphine et fentanyl

★ À maîtriser

• La morphine est un antalgique majeur qui agit notamment sur les récepteurs opioïdes mu et kappa du système nerveux.

• La naloxone est l’antidote de la morphine : elle se fixe sur les récepteurs opioïdes sans les activer et empêche les agonistes d’agir.

• Le patch de fentanyl se change généralement toutes les 72 heures et son effet maximal survient environ 24 heures après la première application.

📌 La chaleur et la fièvre peuvent augmenter l’absorption du fentanyl transdermique et accroître le risque de surdosage ; le patch ne doit pas être coupé.

Compléments

• La morphine diminue la douleur en abaissant le seuil de perception douloureuse et en inhibant la libération de la substance P.

📌 Après retrait, le patch de fentanyl doit être plié face collante vers l’intérieur et conservé hors de portée des enfants et des animaux.

📖 13. Oxycodone et buprénorphine

★ À maîtriser

• L’oxycodone possède une propriété antalgique présentée comme égale à celle de la morphine.

• La buprénorphine a une action antalgique plus longue que la morphine et est utilisée dans le traitement du syndrome de manque aux opiacés.

Compléments

• L’oxycodone se prend toutes les 4 à 6 heures, ou toutes les 12 heures pour une forme à libération prolongée.

• Après stabilisation, la dose de buprénorphine peut être réduite progressivement jusqu’à un arrêt total dans les cas favorables, dans le cadre d’une prise en charge médicale, sociale et psychologique.

💡 Astuce mémo

Oxycodone : antalgie égale à la morphine ; buprénorphine : action plus longue et traitement du manque

📖 14. Surveillance des opioïdes forts

★ À maîtriser

📌 Chez les patients traités par opioïdes forts, il faut surveiller particulièrement la détresse respiratoire, l’hypotension, la somnolence et les signes de surdosage, surtout chez les personnes âgées.

• Le suivi antalgique doit évaluer fréquemment la douleur et le confort du patient, l’efficacité du traitement, les effets indésirables et l’observance.

Compléments

📌 Les médicaments opioïdes non utilisés doivent être rapportés pour destruction et leur délivrance doit respecter les règles de fractionnement.