★ À maîtriser
📌 La bactériostase correspond à l’arrêt ou au ralentissement de la croissance bactérienne, tandis que la bactéricidie correspond à la mortalité bactérienne.
📌 La coloration de Gram différencie les bactéries selon la structure et l’épaisseur de leur paroi : les bactéries Gram positif sont violettes et les Gram négatif rose pâle.
Compléments
La taille microscopique d’une bactérie est comprise entre 1 µm et 5 µm.
Le peptidoglycane est le principal constituant solide de la paroi bactérienne, épais chez les bactéries Gram positif et mince chez les Gram négatif.
★ À maîtriser
📌 Les bêta-lactamines et les glycopeptides ont généralement une activité temps-dépendante, tandis que les aminosides ont une activité concentration-dépendante.
Compléments
La bactériostase freine la croissance ; la bactéricidie tue les bactéries.
★ À maîtriser
📌 Une souche est sensible lorsque sa CMI est inférieure à la concentration sérique, intermédiaire lorsqu’elle lui est proche et résistante lorsqu’elle lui est supérieure.
📌 Le choix antibiotique tient compte du germe et de sa sensibilité, des traitements antérieurs, du terrain du patient, de la diffusion et de l’élimination de l’antibiotique, ainsi que des risques d’effets indésirables, écologiques et médico-économiques.
Compléments
📌 À efficacité égale, il faut privilégier l’antibiotique le moins toxique et, à efficacité et tolérance égales, le moins coûteux ; un spectre étroit adapté est préféré à un spectre large plus inducteur de résistances.
★ À maîtriser
📌 La voie orale est surtout réservée aux infections non sévères, aux relais de la voie parentérale et aux antibiotiques de bonne biodisponibilité, tandis que la voie parentérale est adaptée aux infections graves.
📌 La durée d’une antibiothérapie dépend du type d’infection, ne doit pas être prolongée inutilement et est en moyenne de 7 jours.
Compléments
📌 L’efficacité de l’antibiothérapie doit être réévaluée après 48 à 72 heures.
★ À maîtriser
Les bêta-lactamases peuvent inactiver les bêta-lactamines et sont une cause de résistance acquise, notamment chez les staphylocoques et les streptocoques.
Les pénicillines M, notamment l’oxacilline et la cloxacilline, résistent aux bêta-lactamases et sont actives sur les staphylocoques sensibles à la méticilline, mais pas sur les SARM.
Les aminopénicillines, notamment l’amoxicilline et l’ampicilline, couvrent les cocci Gram positif et certaines bactéries Gram négatif, mais sont inactives sur les staphylocoques producteurs de pénicillinases sans inhibiteur de bêta-lactamases.
Compléments
Les pénicillines comprennent :
Les pénicillines G sont instables à pH acide et s’administrent par voie injectable, tandis que les pénicillines V sont stables à pH acide et s’administrent par voie orale.
La posologie de benzylpénicilline est de 3 à 12 MUI par jour, jusqu’à 50 MUI par jour au maximum, en injections toutes les 6 à 8 heures ou en perfusion IV continue.
Les uréidopénicillines, notamment la pipéracilline, ont un large spectre et peuvent être associées au tazobactam pour traiter notamment des infections pulmonaires, urinaires, intra-abdominales, biliaires et cutanées.
★ À maîtriser
Les carbapénèmes, dont l’imipénème, le méropénème et l’ertapénème, ont le spectre d’activité le plus étendu parmi les bêta-lactamines et sont utilisés contre des infections documentées dues à des bactéries multirésistantes, notamment productrices de BLSE.
L’aztréonam est un monobactame à spectre étroit limité aux bactéries Gram négatif aérobies, indiqué dans certaines infections sévères documentées hors méningites.
Compléments
★ À maîtriser
📌 Le classement des céphalosporines en générations reflète leur ordre de développement et l’élargissement progressif du spectre, particulièrement vers les bacilles Gram négatif et, plus modestement, les anaérobies.
Compléments
Les céphalosporines de première génération ont une activité sur les cocci Gram positif et quelques bacilles Gram négatif non producteurs de bêta-lactamases.
La ceftriaxone a une demi-vie de 8 heures, permettant une administration quotidienne unique.
Les céphalosporines sont principalement éliminées par voie rénale, tandis que la ceftriaxone et le céfixime ont aussi une élimination biliaire.
Les allergies croisées entre pénicillines et céphalosporines sont estimées à 5 à 10 %.
C1G → C2G → C3G : le spectre s’élargit surtout vers les bacilles Gram négatif.
★ À maîtriser
Les aminosides ont une action bactéricide concentration-dépendante par inhibition de la synthèse protéique au niveau du ribosome et s’administrent rapidement à forte dose avec des intervalles prolongés.
Les aminosides peuvent provoquer une ototoxicité et une néphrotoxicité, dont les risques augmentent notamment avec des doses élevées, un traitement prolongé et l’insuffisance rénale.
Compléments
Les aminosides ont une résorption digestive nulle et s’administrent par voie parentérale pour une action systémique.
Le spectre des aminosides comprend les staphylocoques méti-S et les bactéries Gram négatif aérobies, dont les entérobactéries et Pseudomonas aeruginosa.
📌 La durée maximale de traitement par aminoside en monothérapie est de 5 jours.
★ À maîtriser
Les fluoroquinolones inhibent la synthèse des acides nucléiques ; leur activité est concentration-dépendante sur les bacilles Gram négatif et temps-dépendante sur les Gram positif.
Les fluoroquinolones peuvent provoquer des tendinopathies avec risque de rupture, une photosensibilité et, chez l’enfant, une altération des cartilages de conjugaison ; elles sont contre-indiquées en cas d’antécédent de tendinopathie, d’exposition solaire, chez l’enfant et pendant la grossesse.
Compléments
Les fluoroquinolones sont bien résorbées par voie digestive et diffusent bien dans les tissus et les cellules.
La ciprofloxacine est active sur Pseudomonas aeruginosa, tandis que la lévofloxacine et la moxifloxacine ont une activité accrue contre les streptocoques et les pneumocoques.
La moxifloxacine peut allonger l’intervalle QT, notamment en présence d’hypokaliémie, de bradycardie ou d’insuffisance cardiaque.
★ À maîtriser
Les macrolides sont bactériostatiques et inhibent la synthèse protéique.
Les macrolides et apparentés ciblent notamment les cocci Gram positif et les bactéries intracellulaires Legionella, Chlamydiae et Mycoplasma, et constituent une alternative aux bêta-lactamines pour certaines infections respiratoires.
Les macrolides sont métabolisés par le CYP 450 et peuvent inhiber des enzymes, ce qui entraîne des interactions médicamenteuses ; leur association avec la colchicine est contre-indiquée.
Compléments
Les macrolides peuvent provoquer des troubles digestifs, un allongement du QT et un risque d’ergotisme avec les dérivés de l’ergot de seigle.
La pristinamycine est une streptogramine à action bactéricide temps-dépendante utilisable pendant la grossesse et l’allaitement.
★ À maîtriser
📌 Les tétracyclines sont contre-indiquées chez l’enfant de moins de 8 ans, pendant la grossesse et l’allaitement, en cas d’insuffisance hépatique ou rénale, d’allergie et d’exposition aux UV.
Les glycopeptides sont bactéricides temps-dépendants et inhibent la synthèse de la paroi bactérienne.
Les glycopeptides sont actifs uniquement sur les bactéries Gram positif, et la vancomycine est un traitement de référence des infections à staphylocoques résistants à la méticilline.
Compléments
Les tétracyclines sont indiquées notamment contre certaines bactéries intracellulaires, ainsi que dans la brucellose, la peste, le choléra, le charbon et l’acné.
La vancomycine doit être administrée en perfusion IV lente pour réduire le risque de Red Man Syndrome et par voie IV stricte en raison du risque de nécrose tissulaire par voie IM ou SC.
★ À maîtriser
La fosfomycine est bactéricide temps-dépendante et inhibe la synthèse du peptidoglycane de la paroi bactérienne.
L’acide fusidique est bactériostatique, mais peut devenir bactéricide à forte dose, et inhibe la synthèse protéique.
La rifampicine est bactéricide temps-dépendante et inhibe la synthèse des acides nucléiques ; elle est utilisée contre certaines infections à staphylocoques, les mycobactéries, la légionellose et la brucellose.
La rifampicine est un puissant inducteur enzymatique et son association est contre-indiquée avec les contraceptifs oraux, les antiprotéases et l’atovaquone.
Compléments
📌 La fosfomycine injectable est toujours utilisée en association afin de prévenir l’émergence de résistances, notamment dans des infections graves ostéo-articulaires, cérébro-méningées ou cutanées.
La fosfomycine orale est utilisée dans les infections urinaires.
L’acide fusidique est indiqué dans les infections cutanées, osseuses et articulaires à staphylocoque.
★ À maîtriser
Le linézolide est une oxazolidinone à activité bactéricide ou bactériostatique selon le germe, inhibant la synthèse protéique et actif sur certains cocci Gram positif résistants.
La daptomycine est un lipopeptide bactéricide actif sur les entérocoques, streptocoques et staphylocoques, indiqué notamment dans les endocardites, les bactériémies à Staphylococcus aureus et les infections compliquées de la peau et des tissus mous.
Compléments
★ À maîtriser
Les 5-nitro-imidazolés ont une activité antibactérienne contre les germes anaérobies et une activité antiparasitaire contre l’amibiase, la trichomonase et la lambliase.
Les sulfamides antibactériens inhibent la synthèse des acides foliques et sont bactériostatiques, mais peuvent être bactéricides à forte dose.
Compléments
Les 5-nitro-imidazolés peuvent provoquer un effet antabuse avec l’alcool et sont contre-indiqués au premier trimestre de grossesse et pendant l’allaitement.
L’association sulfaméthoxazole-triméthoprime est utilisée notamment pour traiter la pneumocystose et prévenir les infections à Pneumocystis jirovecii chez les personnes immunodéprimées.
Les sulfamides peuvent provoquer des troubles hématologiques, dont une agranulocytose, une photosensibilisation et des réactions allergiques ; ils sont notamment contre-indiqués en cas d’allergie, de porphyrie, de déficit en G6PD, chez le nouveau-né et pendant la grossesse.
★ À maîtriser
📌 La colistine peut entraîner une néphrotoxicité et une toxicité neuromusculaire avec risque de blocage neuromusculaire et d’arrêt respiratoire ; son association aux aminosides est déconseillée en raison de leur néphrotoxicité.
Compléments
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1. Quelle propriété permet de définir un antibiotique ?
2. Dans une culture bactérienne, un traitement arrête la croissance sans provoquer la mortalité des bactéries : quel effet décrit cette observation ?
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Qu’est-ce qu’un antibiotique ?
Une substance qui inhibe à très faibles doses ou détruit des micro-organismes.
Que caractérise la bactériostase bactérienne ?
L’arrêt ou le ralentissement de la croissance bactérienne.
Que caractérise la bactéricidie bactérienne ?
La mortalité bactérienne.
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