QCM : Distribution, métabolisme et élimination (11 questions)

Explication

La pharmacocinétique porte sur le devenir du médicament dans l’organisme et sur l’évolution de ses concentrations après administration. L’étude des mécanismes d’action relève de la pharmacodynamie, le passage au sang décrit l’absorption et l’effet de la forme galénique relève de la biopharmacie.

Explication

Après une dose unique injectée par voie intraveineuse, la concentration suit une exponentielle décroissante en fonction du temps. La montée vers un maximum caractérise l’évolution initiale après ingestion orale, tandis qu’une baisse linéaire ou une concentration constante ne correspond pas à cette description.

Explication

La phase biopharmaceutique comprend la libération du principe actif de sa forme galénique, sa dissolution, puis son absorption vers la circulation générale. Placer l’absorption en premier inverse la séquence, tandis que distribution, métabolisation et élimination sont d’autres étapes du devenir du médicament.

Explication

L’absorption, ou résorption, est le passage du médicament de son site d’administration à la circulation sanguine. La distribution concerne son parcours dans l’organisme après l’accès au sang; la libération et l’élimination désignent d’autres processus.

Explication

La forme non ionisée est généralement liposoluble et passe plus facilement les barrières lipidiques. Une forme chargée est plutôt ionisée, et ne correspond donc pas à cette caractéristique d’absorption.

Explication

L’aspirine est facilement résorbée dans l’estomac, dont le pH est indiqué comme étant d’environ 3. L’intestin grêle est plutôt associé à un pH basique, qui augmente l’ionisation de l’aspirine et limite son passage.

Explication

Le premier passage hépatique peut activer une prodrogue par biotransformation avant qu’elle n’atteigne la circulation générale. À l’inverse, la fixation aux protéines plasmatiques concerne sa répartition dans le sang et les tissus, et non son activation par le foie.

Explication

Le volume apparent de distribution correspond à la quantité de médicament administrée divisée par sa concentration plasmatique. Une concentration plasmatique faible pour une quantité donnée suggère une distribution plus étendue, et non une multiplication de ces valeurs.

Explication

La liaison aux protéines plasmatiques est généralement réversible, et seule la fraction libre se distribue dans l’organisme et porte l’activité thérapeutique. À l’inverse, la fraction liée ne constitue pas la forme qui diffuse vers les tissus.

Explication

Les capillaires discontinus du foie et du rein permettent une diffusion tissulaire importante, tandis que les capillaires continus du cerveau rendent la paroi vasculaire presque imperméable. La fixation aux protéines plasmatiques ne facilite pas le passage tissulaire : c’est la fraction libre qui peut diffuser.

Explication

La diffusion tissulaire dépend des propriétés physico-chimiques du médicament, du franchissement des parois vasculaires et cellulaires et de la fixation aux protéines plasmatiques. La demi-vie et l’élimination rénale concernent surtout le devenir du médicament, mais ne constituent pas les facteurs cités pour sa diffusion tissulaire.