Fiche de révision : Corticoïdes et antalgiques opioïdes

Plan du Cours

  1. Douleur et classification des antalgiques
  2. Paracétamol : propriétés et mécanisme
  3. Paracétamol : risques et surdosage
  4. Posologie et sécurité du paracétamol
  5. Néfopam : action et précautions
  6. Aspirine : effets indésirables et surdosage
  7. Aspirine : contre-indications et interactions
  8. Posologies de l’aspirine
  9. AINS classiques et coxibs
  10. Corticoïdes et actions stéroïdiennes
  11. Classification des opioïdes
  12. Antalgiques opioïdes de palier 2
  13. Opioïdes forts et morphine
  14. Fentanyl et sécurité des patchs
  15. Autres opioïdes et surveillance

1. Douleur et classification des antalgiques

Notions clés & Définitions

  • Douleur aiguë : Signal d’alarme déclenché par un stimulus mécanique, chimique ou thermique intense, qui permet à l’organisme de réagir et de se protéger.

★ À maîtriser

  • 🔄 Le message douloureux suit ce trajet :

    1. Excitation des terminaisons nerveuses spécialisées
    2. Transmission par les nerfs périphériques
    3. Passage par la moelle épinière
    4. Transmission jusqu’au cerveau
  • Les types de douleur se distinguent par leur mécanisme :

    • Douleurs nociceptives : lésion périphérique, douleurs somatiques ou viscérales
    • Douleurs neuropathiques : lésion du système nerveux périphérique ou central
    • Douleurs fonctionnelles : fonctionnement anormal du système nerveux
  • La classification de l’OMS distingue trois paliers :

    • Palier I : antalgiques périphériques pour les douleurs légères à moyennes
    • Palier II : antalgiques centraux faibles pour les douleurs moyennes à intenses
    • Palier III : antalgiques centraux forts pour les douleurs très intenses ou rebelles

Compléments

  • La douleur est une sensation subjective qui varie selon les personnes et peut être évaluée, notamment sur une échelle de 1 à 10.

  • Les échelles verbale simple (EVS) et visuelle analogique (EVA) servent à quantifier la douleur.

  • Le diabète, la thrombose et le zona sont des exemples associés aux douleurs neuropathiques, tandis que la fibromyalgie et le côlon irritable illustrent les douleurs fonctionnelles.

  • Les antiépileptiques et les antidépresseurs sont aussi utilisés comme co-antalgiques.

  • Les antiépileptiques stabilisent la membrane des cellules nerveuses en bloquant certains canaux sodiques ou calciques et en régulant les neurotransmetteurs, ce qui freine la propagation des décharges électriques aberrantes responsables de la douleur neuropathique.

  • Les antalgiques classiques, comme le paracétamol et les anti-inflammatoires, ne sont généralement pas efficaces contre les douleurs neuropathiques.

2. Paracétamol : propriétés et mécanisme

★ À maîtriser

  • Le paracétamol est antalgique et antipyrétique, avec un effet anti-inflammatoire absent ou très faible.

  • Le paracétamol est indiqué contre les douleurs légères à modérées et les états fébriles.

  • Le paracétamol est transformé au niveau du foie en p-aminophénol, qui passe dans le sang puis atteint le cerveau et se combine avec l’acide arachidonique pour former l’AM404, lequel agit sur les récepteurs TRPV1 des neurones impliqués dans la modulation de la douleur. - Alain Eschalier

Compléments

  • Le paracétamol est le médicament le plus utilisé en France, et sa consommation a augmenté de 53 % en 10 ans ; seul ou associé à d’autres substances actives, il entre dans la composition de près de 200 médicaments.

  • Le mode d’action du paracétamol n’est pas entièrement connu et comprend principalement une action centrale, notamment au niveau du centre cérébral de la thermogenèse.

  • Le paracétamol pourrait agir essentiellement en bloquant la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central et, dans une moindre mesure, en bloquant la production de l’influx douloureux dans le système périphérique.

📌 Pendant la grossesse, le paracétamol peut être utilisé à la dose minimale efficace et sur une courte durée.

3. Paracétamol : risques et surdosage

★ À maîtriser

📌 Le paracétamol est contre-indiqué en cas d’allergie, d’insuffisance hépatique ou rénale, ou d’alcoolisme chronique.

  • Un surdosage aigu de paracétamol supérieur à 150 mg/kg, soit environ 10 g ou plus en une prise chez l’adulte, peut entraîner une hépatotoxicité grave et une cytolyse hépatique mortelle.

  • Après un surdosage, les troubles digestifs ou l’absence de signes peuvent survenir entre 0 et 24 heures, une atteinte hépatique entre 24 et 72 heures, puis une jaunisse et des troubles de la coagulation à partir de 72 à 96 heures, avec un risque de défaillance multi-organes.

  • En cas de dépassement de la dose maximale ou de doute sur la quantité ingérée, il faut contacter immédiatement un Centre Antipoison, le 15 ou le 112, même si la personne se sent bien.

Compléments

  • Le paracétamol nécessite des précautions en cas de poids inférieur à 50 kg, d’insuffisance hépatocellulaire légère à modérée, d’insuffisance rénale, de syndrome de Gilbert, de déficience en G6PD, d’alcoolisme chronique, d’anorexie, de boulimie, de cachexie, de malnutrition chronique, de déshydratation ou d’hypovolémie.

  • À dose maximale pendant plus de 4 jours, le paracétamol peut augmenter l’efficacité des anticoagulants ; avec la flucloxacilline, il peut provoquer une acidose métabolique.

  • Les inducteurs enzymatiques cités sont :

    • Phénobarbital
    • Phénytoïne
    • Carbamazépine
    • Topiramate
    • Rifampicine
  • Les effets indésirables rapportés du paracétamol comprennent très rarement une rougeur cutanée, une urticaire ou une réaction allergique, exceptionnellement une réaction cutanée grave ou une anomalie de la numération formule sanguine, et à fréquence indéterminée un bronchospasme ; des augmentations des transaminases et des hépatites ont également été rapportées.

  • Les premiers symptômes d’un surdosage en paracétamol peuvent être des nausées, des vomissements, une perte d’appétit, des douleurs abdominales et des sueurs, mais l’intoxication peut rester silencieuse pendant les premières 24 heures.

  • Une défaillance hépatique due au surdosage peut entraîner des lésions secondaires des reins ou du pancréas et conduire au décès en 24 à 48 heures.

  • La prise en charge du surdosage peut inclure le dosage de la paracétamolémie et la surveillance des transaminases ; du charbon actif peut être administré si le paracétamol a été pris au cours des dernières heures, et la N-acétylcystéine doit être administrée le plus tôt possible par des professionnels de santé pour protéger le foie.

Astuce mémo

Surdosage : troubles digestifs, atteinte hépatique, puis défaillance d’organes.

4. Posologie et sécurité du paracétamol

★ À maîtriser

  • Chez l’adulte et l’enfant de plus de 50 kg, le paracétamol se prend à raison de 500 mg à 1 g par prise, espacées d’au moins 4 heures, sans dépasser 1 g par prise ni 4 g par 24 heures.

  • Chez l’enfant de moins de 50 kg, le paracétamol se donne à raison de 10 à 15 mg/kg par prise, sans dépasser la dose quotidienne recommandée de 60 mg/kg, avec une dose maximale mentionnée de 80 mg/kg par jour.

  • Sans ordonnance, la durée maximale recommandée du paracétamol est de 3 jours en cas de fièvre et de 5 jours en cas de douleur.

  • Le paracétamol est présent seul ou en association dans de nombreux antalgiques et médicaments contre le rhume et les états grippaux, ce qui peut entraîner un surdosage si plusieurs médicaments contenant la même molécule sont cumulés.

Compléments

📌 Chez le sujet âgé, la dose maximale de paracétamol est de 3 g par jour.

📌 Chez l’enfant de moins de 50 kg, la dose quotidienne de paracétamol est répartie en 4 prises espacées de 6 heures à raison de 15 mg/kg par prise, ou en 6 prises espacées d’au moins 4 heures à raison de 10 mg/kg par prise.

5. Néfopam : action et précautions

Notions clés & Définitions

  • Néfopam : Antalgique non morphinique d’action centrale.
  • Antiagrégant plaquettaire : Bloque de manière réversible ou irréversible les récepteurs plaquettaires qui réagissent avec l’ADP ou le TxA2, empêchant ainsi l’agrégation des plaquettes et la formation de caillots.

★ À maîtriser

  • Le néfopam inhibe la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine, et pourrait aussi moduler la transmission glutamatergique par antagonisme des récepteurs NMDA.

📌 Le néfopam est contre-indiqué en cas de troubles convulsifs ou d’épilepsie, chez l’enfant de moins de 15 ans, en cas de risque de rétention urinaire lié à des troubles urétroprostatiques ou de risque de glaucome par fermeture de l’angle.

📌 L’association du néfopam à un médicament sédatif ou à un antidépresseur peut majorer le risque sédatif, et sa prise avec de l’alcool expose à une hypersédation.

  • L’aspirine possède les propriétés suivantes :
    • antalgiques
    • antipyrétiques
    • anti-inflammatoires
    • antiagrégantes plaquettaires

Compléments

  • Le néfopam est indiqué dans les douleurs faibles à modérées.

  • Les effets indésirables du néfopam comprennent :

    • les nausées ou vomissements
    • la somnolence
    • les vertiges
    • la sécheresse buccale
    • la rétention urinaire
    • la tachycardie
    • les palpitations
    • les sueurs
    • le malaise
    • la confusion et les hallucinations
  • Le néfopam peut être pris par voie buvable, sur un sucre ou dans de l’eau, ou par voie injectable pour un effet plus rapide ; les ampoules contiennent 20 mg et les comprimés 30 mg.

  • L’acide acétylsalicylique est un salicylé appartenant aux anti-inflammatoires non stéroïdiens.

  • L’aspirine est indiquée :

    • contre les douleurs légères à modérées
    • dans les états fébriles
    • dans les affections rhumatismales
    • comme fluidifiant sanguin
  • Les antiagrégants plaquettaires sont utilisés pour prévenir les thromboses artérielles, notamment dans l’athérosclérose, après un infarctus du myocarde ou la pose d’un stent, et pour prévenir les récidives d’AVC d’origine artérielle.

6. Aspirine : effets indésirables et surdosage

★ À maîtriser

  • L’aspirine inhibe la synthèse des prostaglandines en agissant sur les cyclo-oxygénases COX-1 et COX-2.

  • Les effets indésirables digestifs comprennent :

    • les ulcères gastriques
    • la gastrite
    • les douleurs abdominales
    • les troubles digestifs
  • L’effet de l’aspirine sur l’agrégation plaquettaire persiste de 4 à 8 jours après son arrêt et peut augmenter le risque hémorragique lors d’une intervention chirurgicale.

  • Chez l’enfant, un surdosage d’aspirine peut être mortel à partir de 100 mg/kg en une seule prise.

  • La prise en charge urgente d’une intoxication à l’aspirine comprend le transfert immédiat à l’hôpital, la décontamination digestive et l’administration de charbon activé, le contrôle de l’équilibre acido-basique, une diurèse alcaline visant un pH urinaire de 7,5 à 8, éventuellement une hémodialyse en cas d’intoxication grave, ainsi qu’un traitement symptomatique.

Compléments

  • L’aspirine peut provoquer :

    • des hémorragies
    • des bourdonnements d’oreille
    • une baisse de l’acuité auditive
    • des céphalées
    • de l’asthme
    • des allergies
    • de l’urticaire
    • un œdème de Quincke
  • Le syndrome de Fernand Widal associe généralement une rhinosinusite chronique avec polypose nasale, un asthme sévère et une intolérance clinique à l’acide acétylsalicylique.

  • Les signes possibles de surdosage en aspirine comprennent des bourdonnements d’oreille, une baisse de l’audition, des maux de tête et des saignements.

  • Une intoxication sévère peut entraîner :

    • fièvre
    • hyperventilation
    • cétose
    • alcalose respiratoire
    • acidose métabolique
    • coma
    • collapsus cardiovasculaire
    • insuffisance respiratoire
    • hypoglycémie importante

Astuce mémo

Inhibition des prostaglandines → effets indésirables digestifs et hémorragiques

7. Aspirine : contre-indications et interactions

★ À maîtriser

  • L’aspirine est contre-indiquée en cas d’ulcère gastroduodénal évolutif, de risque hémorragique, d’allergie ou de grossesse en raison du risque de saignement.

  • L’association de salicylés à fortes doses avec des anticoagulants oraux est contre-indiquée en raison de l’augmentation du risque hémorragique.

  • L’association de l’aspirine à une dose de méthotrexate supérieure ou égale à 15 mg par semaine est contre-indiquée car elle augmente la toxicité hématologique du méthotrexate.

Compléments

  • L’association de l’aspirine avec d’autres AINS est déconseillée car elle augmente le risque ulcérogène et hémorragique digestif.

  • Les glucocorticoïdes augmentent l’élimination de l’aspirine, ce qui peut nécessiter une adaptation des doses pendant l’association et après l’arrêt des glucocorticoïdes.

  • Chez un malade déshydraté, l’association de l’aspirine avec des diurétiques, des IEC ou des antagonistes de l’angiotensine II peut provoquer une insuffisance rénale aiguë par diminution de la filtration glomérulaire ; une bonne hydratation et une surveillance de la fonction rénale sont nécessaires en début de traitement.

  • De fortes doses d’aspirine peuvent majorer l’effet hypoglycémiant de l’insuline.

8. Posologies de l’aspirine

★ À maîtriser

  • Chez l’adulte, pour les douleurs légères à modérées et les états fébriles, l’aspirine par voie orale est prescrite à 1 g trois fois par jour, avec des prises espacées d’au moins 4 heures.

📌 Sans avis médical ou dentaire, l’acide acétylsalicylique ne doit pas être utilisé plus de 3 jours contre la fièvre ni plus de 5 jours contre la douleur.

  • Pour la prévention secondaire des caillots sanguins chez l’adulte, la posologie d’aspirine est de 75 à 300 mg par jour.

  • Chez l’enfant et le nourrisson, la posologie contre les douleurs légères à modérées et les états fébriles est de 50 mg/kg par jour au maximum, en au moins trois prises espacées d’au moins 4 heures.

Compléments

  • L’aspirine à fortes doses peut diminuer l’efficacité du DIU au cuivre, tandis que les DIU hormonaux ne présentent pas cette interaction en raison de leur mécanisme d’action différent.

  • L’association d’héparines avec de l’aspirine à faible dose augmente le risque hémorragique par inhibition de la fonction plaquettaire et agression de la muqueuse gastroduodénale.

  • Les topiques gastro-intestinaux peuvent tapisser l’estomac et diminuer l’absorption et l’action de l’aspirine ; il est préférable d’espacer les prises de 2 heures.

  • Lors de l’association de fortes doses d’aspirine et d’insuline, le patient doit être informé et renforcer l’autosurveillance glycémique en raison de la majoration de l’effet hypoglycémiant.

  • La posologie de l’aspirine contre la douleur et la fièvre doit être réduite chez le sujet âgé.

9. AINS classiques et coxibs

Notions clés & Définitions

  • AINS : Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) inhibent la synthèse des prostaglandines par inhibition de la cyclo-oxygénase et possèdent des propriétés anti-inflammatoires, antalgiques et antipyrétiques.
  • Syndrome de Reye : Syndrome potentiellement mortel associé à l’administration d’acide acétylsalicylique ou d’un AINS lors d’une infection virale, qui atteint notamment le cerveau et le foie.

★ À maîtriser

📌 Les AINS se répartissent en AINS classiques et coxibs ; les coxibs inhibent sélectivement la COX-2 aux doses usuelles, sans inhiber le thromboxane et donc sans effet antiagrégant plaquettaire.

  • Les coxibs n’ont pas démontré d’avantage gastrique ni d’efficacité supérieure aux AINS classiques, et ils exposent à des effets cardiovasculaires potentiellement graves, notamment à l’infarctus du myocarde.

  • Les AINS sont contre-indiqués en cas de :

    • grossesse à partir du 6e mois
    • allergie
    • ulcère gastroduodénal en évolution
    • insuffisance hépatique sévère
    • insuffisance rénale sévère

📌 Il ne faut pas donner d’aspirine ni d’Advil en cas de varicelle.

📌 L’association de deux AINS est à éviter.

Compléments

📌 Les AINS sont à éviter lors d’infections bactériennes ou virales, notamment la varicelle et les angines, car ils peuvent masquer les symptômes de l’infection et favoriser des complications infectieuses graves.

  • Le syndrome de Reye peut se manifester par des vomissements, une encéphalopathie chez un patient apyrétique avec ou sans ictère et une hépatomégalie chez 50 % des patients.

  • Les effets indésirables des AINS comprennent nausées, vomissements, gastralgies, troubles digestifs, hémorragie, éruption, prurit, asthme, vertiges, céphalées, insuffisance rénale, oligurie et troubles de la vue ; les coxibs peuvent aussi provoquer des effets cardiovasculaires.

Astuce mémo

Les coxibs ciblent sélectivement la COX-2, mais exposent à un risque cardiovasculaire.

10. Corticoïdes et actions stéroïdiennes

Notions clés & Définitions

  • AIS : Un anti-inflammatoire stéroïdien (AIS) est un glucocorticoïde de synthèse dérivé de la cortisone naturelle, qui renforce son action glucocorticoïde et minimise son action minéralocorticoïde.
  • Cortisone : Hormone stéroïdienne naturelle sécrétée par les glandes surrénales, qui contribue à la régulation des fonctions essentielles du corps.

★ À maîtriser

  • Les anti-inflammatoires stéroïdiens possèdent des propriétés :
    • anti-inflammatoires
    • immunosuppressives
    • antiallergiques
  • Les corticoïdes inhibent la formation de l’acide arachidonique en amont de la cascade inflammatoire, tandis que les AINS agissent sur les COX et diminuent ainsi la production de prostaglandines.

  • Une corticothérapie est généralement diminuée progressivement avant son arrêt définitif, surtout lorsqu’elle dure plus de 4 semaines, afin de rétablir la production normale de cortisone par les glandes surrénales.

  • La posologie d’attaque chez l’adulte varie de 0,35 à 1,2 mg/kg/jour et, dans les maladies inflammatoires graves, de 0,75 à 1,2 mg/kg/jour.

  • Les corticoïdes peuvent provoquer une rétention d’eau et de sel, des gonflements et des œdèmes, une hypertension artérielle ainsi qu’une baisse du potassium, à prévenir par un apport systématique.

  • Les corticoïdes stimulent la fabrication des graisses et modifient leur répartition, ce qui peut entraîner une prise de poids et une redistribution au visage, donnant un visage lunaire, et au tronc.

  • Les corticoïdes peuvent provoquer une faiblesse puis une fonte musculaire, ainsi qu’une ostéoporose liée à la diminution de l’absorption du calcium et à l’augmentation de la destruction du tissu osseux.

Compléments

📌 En l’absence de processus inflammatoire, les corticoïdes n’ont pas d’effet antalgique, contrairement aux AINS.

  • Les indications des corticoïdes comprennent la sclérose en plaques, la polyarthrite rhumatoïde, le rhumatisme articulaire aigu, l’arthrose, la maladie de Horton, la laryngite aiguë, l’otite séreuse, l’œdème cérébral, l’uvéite, le psoriasis, l’eczéma, l’asthme, la fibrose pulmonaire interstitielle, la sarcoïdose, la maladie de Crohn, la rectocolite hémorragique, l’hépatite chronique, le rejet de greffe, l’urticaire, le choc anaphylactique, l’œdème de Quincke et la rhinite allergique.

  • Les corticoïdes sont contre-indiqués en cas de :

    • infection non contrôlée
    • hémorragie digestive
    • ulcère gastroduodénal en évolution
    • psychose grave
    • hypertension artérielle sévère
    • diabète décompensé
  • Lors de la diminution d’une corticothérapie prolongée, le dosage est réduit par paliers de 10 % tous les 15 jours.

  • Les corticoïdes sont généralement administrés le matin pour respecter le rythme circadien de la cortisone, dont le pic de synthèse du cortisol est souvent situé vers 8 h.

  • Chez les enfants de plus de 10 kg, la posologie d’attaque des corticoïdes varie de 0,5 à 2 mg/kg/jour et doit être adaptée à l’affection et au poids.

  • Les effets indésirables des corticoïdes sont particulièrement à craindre lors d’un traitement prolongé et à forte dose.

Astuce mémo

Inhibition de l’acide arachidonique → frein de la cascade inflammatoire.

11. Classification des opioïdes

Notions clés & Définitions

  • Antalgiques de palier 2 : Antalgiques centraux opioïdes faibles qui comprennent la codéine, la dihydrocodéine et le tramadol.

★ À maîtriser

📌 Un traitement corticoïde doit durer le moins longtemps possible.

📌 L’arrêt d’un traitement corticoïde prolongé doit être progressif pour éviter une insuffisance surrénalienne, tandis que l’arrêt d’un traitement court peut être brutal.

  • Les principaux récepteurs aux opiacés sont :
    • mu
    • kappa
    • delta

📌 Un agoniste complet produit une réponse maximale sur le sous-type de récepteur opioïde qu’il active, un agoniste partiel produit un effet maximal moindre, un agoniste-antagoniste agit comme agoniste sur un sous-type et antagoniste sur un autre, et un antagoniste bloque les effets des agonistes sur les sous-types pour lesquels il possède une affinité.

Compléments

📌 Lorsqu’un traitement corticoïde prolongé de plus de quelques jours est nécessaire, les conseils alimentaires peuvent comprendre une diminution du sel, du potassium prescrit par le médecin et un régime riche en protéines et en calcium, pauvre en glucides.

📌 Lors d’une administration prolongée de corticoïdes, du calcium et de la vitamine D sont administrés systématiquement.

  • La surveillance d’un traitement corticoïde évalue son efficacité et l’apparition d’effets indésirables, notamment par le suivi du poids, de la tension artérielle, des œdèmes, de l’état cutané et musculaire et de la température.

  • La surveillance biologique d’un traitement corticoïde comprend l’ionogramme sanguin et la numération-formule sanguine ; chez l’enfant, la courbe de croissance est également surveillée.

  • Le pavot Papaver somniferum est utilisé depuis l’Antiquité pour soulager la douleur, et l’opium qui en est extrait doit son activité analgésique principalement à la morphine, l’un de ses alcaloïdes.

  • Les opiacés, ou opioïdes, regroupent des substances synthétiques ressemblant à la morphine par leur structure ou leur activité ; la morphine est un métabolite actif de l’héroïne, de la codéine et de la codéthyline, mais pas de la pholcodine.

  • Les opioïdes endogènes imités par les opiacés sont :

    • les enképhalines
    • les endorphines
    • les dynorphines
  • La morphine est un exemple d’agoniste complet des récepteurs opioïdes, tandis que la buprénorphine est un agoniste-antagoniste et que la naloxone est un antagoniste complet utilisé comme antidote.

12. Antalgiques opioïdes de palier 2

Notions clés & Définitions

  • Codéine : Ou 3-méthylmorphine, alcaloïde du pavot somnifère utilisé comme analgésique et antitussif narcotique ; elle est considérée comme un agoniste sélectif des récepteurs opioïdes mu.
  • Tramadol : Analgésique opioïde à action centrale, agoniste pur et non sélectif des récepteurs morphiniques mu, delta et kappa, avec une affinité plus élevée pour les récepteurs mu ; il inhibe aussi la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine.

★ À maîtriser

📌 La dose totale de paracétamol ne doit pas dépasser 4 grammes par jour, en tenant compte des autres produits qui en contiennent.

  • L’opium contenu dans l’Izalgi peut provoquer les effets indésirables suivants :
    • somnolence
    • euphorie ou irritabilité
    • spasmes bronchiques
    • rétention urinaire
    • pharmacodépendance
    • augmentation de la pression intracrânienne
    • troubles gastriques
    • hyperalgésie
    • prurit
    • troubles du sommeil

📌 L’association de Lamaline avec des benzodiazépines ou des médicaments apparentés peut entraîner sédation, dépression respiratoire et coma et doit être surveillée.

Compléments

  • La codéine a une action antalgique forte, se prend toutes les 6 à 8 heures et atteint son pic d’action entre 30 minutes et 2 heures.

  • La codéine est contre-indiquée en cas d’allergie connue, d’asthme, d’insuffisances respiratoire ou hépatique sévères, pendant l’allaitement et chez les enfants de moins de 12 ans.

  • Les effets indésirables de la codéine comprennent :

    • les bronchospasmes
    • la constipation
    • la somnolence
    • les nausées et les vomissements
    • les vertiges
    • l’allergie
    • les douleurs abdominales
    • la dépendance et le syndrome de sevrage

📌 La codéine s’utilise essentiellement par voie orale, car son administration intraveineuse expose à un risque important d’œdème pulmonaire par réaction histaminique.

  • La codéine traverse le placenta et pourrait provoquer une dépression respiratoire néonatale ; elle peut aussi faire l’objet d’un usage détourné et entraîner une accoutumance.

  • Le tramadol a également un effet antitussif ; par rapport à la morphine, il entraîne moins de dépression respiratoire et affecte moins la motilité gastro-intestinale, tandis que ses effets cardiovasculaires sont généralement peu marqués.

  • La puissance du tramadol est estimée entre un dixième et un sixième de celle de la morphine.

  • Le tramadol se prend toutes les 4 à 6 heures et peut être administré par voie orale ou intraveineuse ; sa dose maximale indiquée est de 400 mg par jour.

📌 Le tramadol est contre-indiqué en cas d’intolérance aux opiacés, d’insuffisance respiratoire ou hépatique grave, d’épilepsie, chez l’enfant de moins de 15 ans, pendant l’allaitement et pendant la grossesse.

  • Les effets indésirables du tramadol comprennent les nausées, les vomissements, les vertiges, la constipation, les sueurs, les céphalées, la somnolence, les douleurs abdominales, la diarrhée, les palpitations, l’hypotension orthostatique, l’allergie, la dépendance, le syndrome de sevrage, la dépression respiratoire, l’hypoglycémie et les convulsions.

  • Une prise unique de tramadol supérieure à 200 à 400 milligrammes peut provoquer un collapsus suivi de spasmes et de contractions musculaires importantes, avec une crise ressemblant symptomatiquement à l’épilepsie.

13. Opioïdes forts et morphine

Notions clés & Définitions

  • PCA : Pompe d’auto-administration contrôlée par le patient, qui déclenche un bolus intraveineux préprogrammé de morphine.

★ À maîtriser

  • Les opioïdes forts cités sont :

    • la morphine
    • le fentanyl
    • l’oxycodone
    • la buprénorphine
  • L’analgésie produite par les morphiniques est intense, constante et dépend de la dose.

  • La morphine diminue la douleur en élevant son seuil de perception et en inhibant la libération de la substance P, un neurotransmetteur des sensations douloureuses.

  • Les effets secondaires de la morphine comprennent :

    • dépression respiratoire ou apnée
    • constipation
    • nausées
    • vomissements
    • rétention urinaire
    • bradycardie
    • hypotension
    • somnolence
    • confusion
    • vertiges et hallucinations
  • La naloxone (Narcan®) est l’antidote de la morphine en cas d’intoxication : elle se fixe sur un récepteur opioïde sans l’activer et empêche les agonistes d’agir.

Compléments

  • Pour les douleurs chroniques, la morphine est administrée par voie orale, éventuellement en associant une forme à libération prolongée à une forme à libération rapide ou à un dérivé comme le fentanyl oral transmuqueux pour les épisodes douloureux.

  • Pour les douleurs aiguës, la morphine peut être administrée par voie intraveineuse, sous-cutanée ou sublinguale selon la rapidité d’effet recherchée.

  • La morphine se fixe sur les récepteurs opioïdes μ et κ et agit notamment au niveau du mésencéphale, du bulbe rachidien et de la corne postérieure de la moelle épinière.

  • La morphine a des effets sur les systèmes :

    • nerveux central
    • gastro-intestinal
    • cardio-respiratoire

14. Fentanyl et sécurité des patchs

★ À maîtriser

📌 Le fentanyl a une propriété antalgique supérieure à celle de la morphine, tandis que l’oxycodone a une propriété antalgique égale à celle de la morphine.

  • Un patch de fentanyl est généralement changé toutes les 72 heures et l’effet antalgique maximal apparaît environ 24 heures après la première application.

  • 🔄 Pour appliquer un patch de fentanyl :

    1. Retirer l’ancien patch.
    2. Choisir une peau saine, propre, sèche et glabre.
    3. Ne jamais couper le patch.
    4. Presser fermement le patch avec la paume pendant 20 à 30 secondes.

📌 La chaleur, notamment les bouillottes, les couvertures chauffantes et le sauna, est à éviter avec un patch de fentanyl, car elle augmente l’absorption du médicament ; la fièvre peut également augmenter cette absorption.

Compléments

  • Le fentanyl agit principalement sur les récepteurs μ et existe notamment sous forme de dispositif transdermique.

📌 Après retrait, un patch de fentanyl doit être plié en deux, face collante vers l’intérieur, puis rapporté à la pharmacie ou éliminé selon le protocole de l’établissement et conservé hors de portée des enfants et des animaux.

  • Un patch de fentanyl mal manipulé expose à un risque de surdosage mortel.

15. Autres opioïdes et surveillance

★ À maîtriser

  • La buprénorphine a une action analgésique plus longue que la morphine, se prend une fois par jour et est utilisée chez les personnes dépendantes aux opiacés pour supprimer le syndrome de manque.

  • La surveillance infirmière des opioïdes forts consiste à respecter les délais, les doses et les diminutions posologiques, appliquer les règles de délivrance et rapporter les médicaments inutilisés, évaluer l’efficacité et les effets indésirables, accompagner le sevrage, orienter vers un réseau douleur et consulter des sites médicaux fiables.

Compléments

  • L’oxycodone se prend toutes les 4 à 6 heures, ou toutes les 12 heures pour sa forme à libération prolongée, et son pic d’action survient entre 1 et 4 heures.

  • Les contre-indications de l’oxycodone comprennent :

    • l’insuffisance hépatique sévère
    • l’insuffisance rénale sévère
    • l’asthme
    • le cœur pulmonaire
    • l’occlusion intestinale
    • l’âge inférieur à 18 ans
    • l’allaitement
  • Après une stabilisation jugée satisfaisante, le médecin peut proposer une réduction progressive de la dose de buprénorphine jusqu’à l’arrêt total du traitement de substitution dans les cas favorables.

  • La prise en charge par buprénorphine complète le traitement par un accompagnement médical, social et psychologique afin de limiter le risque de rechute.

  • La surveillance des opioïdes forts doit notamment rechercher une détresse respiratoire, une hypotension et une somnolence, surtout chez la personne âgée.

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1. Lorsqu’une personne retire rapidement sa main après avoir touché une surface très chaude, quel rôle la douleur aiguë a-t-elle joué ?

2. Quel trajet suit le message douloureux depuis son déclenchement jusqu’à sa transmission au cerveau ?

Faire le QCM →

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Quel rôle joue la douleur aiguë pour l’organisme ?

Elle sert de signal d’alarme protecteur.

Par quelles structures le message douloureux atteint-il le cerveau ?

Par les nerfs périphériques et la moelle épinière.

À quoi sont liées les douleurs neuropathiques ?

À une lésion du système nerveux périphérique ou central.

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