Fiche de révision : Généralités en pharmacologie

📋 Plan du Cours

1. Médicament et formes pharmaceutiques
2. Voies et formes d’administration
3. Prescription et réglementation
4. Ordonnances et médicaments réglementés
5. Développement et médicaments substituables
6. Circuit et surveillance du médicament
7. Pharmacocinétique et absorption
8. Distribution et métabolisme
9. Élimination et demi-vie
10. Pharmacodynamie et récepteurs
11. Neurotransmetteurs et cibles thérapeutiques
12. Variabilité et interactions médicamenteuses

📖 1. Médicament et formes pharmaceutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament à usage humain : Substance ou composition présentée comme curative ou préventive, administrée pour établir un diagnostic ou restaurer, corriger ou modifier des fonctions physiologiques, selon le Code de la Santé publique.

★ À maîtriser

• La forme pharmaceutique vise à permettre au principe actif d’atteindre l’organe visé rapidement et efficacement, avec un mode d’administration adapté pour améliorer l’efficacité et réduire les risques.

Compléments

• Les médicaments par voie orale représentent 80 % des formes pharmaceutiques.

📖 2. Voies et formes d’administration

★ À maîtriser

📌 La voie entérale emprunte le tube digestif, tandis que la voie parentérale ne l’emprunte pas.

📌 Un comprimé gastrorésistant doit être avalé intact, car il se dissout dans l’intestin et son enrobage le protège de l’estomac et des sucs gastriques acides.

• Les comprimés à libération prolongée libèrent progressivement leur substance active, ce qui réduit le nombre de prises au cours de la journée.

Compléments

• Un comprimé sublingual se dissout sous la langue et sa substance active traverse la muqueuse buccale pour passer directement dans le sang, produisant un effet plus rapide.

📌 Les gélules et les comprimés sont déconseillés chez l’enfant de moins de 6 ans en raison du risque d’obstruction des voies respiratoires en cas de fausse route.

• Les formes liquides sont mieux adaptées aux enfants, car elles sont plus faciles à avaler, aromatisées et permettent d’adapter les doses au poids.

📌 Une suspension buvable doit toujours être agitée avant emploi, car sa substance active n’est pas soluble dans l’eau.

💡 Astuce mémo

Entérale : tube digestif ; parentérale : hors tube digestif.

📖 3. Prescription et réglementation

★ À maîtriser

📌 Tout médicament doit obtenir une autorisation de mise sur le marché avant sa commercialisation.

• L’autorisation de mise sur le marché est délivrée pour 5 ans et est renouvelable ; elle garantit l’efficacité, la sécurité et la qualité du médicament.

📌 La prescription est un acte médical réservé aux médecins, sous réserve des exceptions prévues pour les chirurgiens-dentistes, les sages-femmes et les infirmiers.

Compléments

• Les infirmiers peuvent prescrire certains dispositifs médicaux depuis 2012 et certains médicaments depuis 2026, dans les limites fixées par arrêtés.

• Les chirurgiens-dentistes peuvent prescrire des antalgiques et des antibiotiques, tandis que les sages-femmes peuvent notamment prescrire la pilule contraceptive, des antalgiques, certains antibiotiques et des antimycosiques.

📌 L’arrêté du 26 juin 2026 fixe la liste des actes et soins pouvant être réalisés par les infirmiers.

📖 4. Ordonnances et médicaments réglementés

★ À maîtriser

• Les substances vénéneuses sont réparties en trois listes selon les risques associés à leur utilisation.

📌 La prescription de certains médicaments est limitée à 28 jours, voire à 7 ou 14 jours pour certains produits ; elle n’est jamais renouvelable, doit être honorée dans les 3 jours et rédigée en toutes lettres.

• L’ordonnance sécurisée est obligatoire pour les stupéfiants et peut être utilisée pour d’autres médicaments associés à des mésusages, notamment le zolpidem, la prégabaline et le tramadol.

Compléments

• La prescription de certains médicaments est limitée à 12 mois, sauf celle des psychotropes, limitée à 28 jours.

📌 Une ordonnance doit être présentée dans les 3 mois, faute de quoi elle devient caduque.

• L’ordonnance de médicament d’exception concerne un médicament coûteux dont l’indication doit être précisée par le médecin ; elle comporte quatre volets destinés au patient, à l’Assurance maladie et au pharmacien.

📖 5. Développement et médicaments substituables

🔑 Notions clés & Définitions

• Médicament générique : A la même composition qualitative et quantitative en principes actifs, la même forme pharmaceutique et la même biodisponibilité que le médicament de référence.

★ À maîtriser

• Le médicament générique et le médicament princeps doivent fournir la même quantité de principe actif disponible au site d’action.

📌 La substitution des génériques en pharmacie est obligatoire sauf si l’ordonnance porte la mention « médicament non substituable ».

• Les biosimilaires ont une efficacité et des effets indésirables équivalents à ceux de leur médicament biologique de référence ; l’interchangeabilité entre médicaments biologiques doit être décidée entre le médecin et le patient.

Compléments

• Le coût de recherche et développement d’un générique est inférieur à celui du princeps, car l’efficacité du médicament n’a plus à être prouvée, et le générique n’a pas de coût de promotion.

💡 Astuce mémo

Générique : même principe actif ; biosimilaire : médicament biologique de référence.

📖 6. Circuit et surveillance du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Effet indésirable : Réaction nocive et non voulue à un médicament, se produisant aux posologies normalement utilisées chez l’homme.
• Pharmacovigilance : Surveille les médicaments après leur mise sur le marché et prévient les risques d’effets indésirables potentiels ou avérés tout au long de leur vie.

★ À maîtriser

• La règle des « 5B » est un repère de la surveillance liée à l’administration des médicaments.

Compléments

• Les prescriptions informatiques sont réalisées dans le dossier patient informatisé, mais cet outil peut générer des erreurs.

📖 7. Pharmacocinétique et absorption

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacocinétique : Étudie le devenir du médicament dans l’organisme et l’ensemble des mécanismes réalisés par le corps sur le médicament.
• Absorption : Première étape de la pharmacocinétique à partir de l’ingestion du médicament et comprend la résorption ainsi que l’effet de premier passage hépatique.
• Résorption : Passage du médicament depuis son lieu d’administration vers la circulation générale.
• Biodisponibilité : Fraction de la dose administrée qui passe dans la circulation sanguine ; l’effet thérapeutique dépend de cette fraction.

★ À maîtriser

• Seule la forme non ionisée du principe actif peut traverser les membranes.

• La biodisponibilité est de 100 % par voie intraveineuse, tandis que celle des autres voies dépend de l’absorption et de l’effet de premier passage.

Compléments

• La pharmacocinétique permet : de déterminer une posologie usuelle, de déterminer un intervalle d’attente avant la prochaine administration, de vérifier l’atteinte de la cible, d’adapter la posologie en fonction des pathologies du patient

• Le passage passif, le plus fréquent, dépend de la concentration et déplace les molécules de l’espace le plus concentré vers le moins concentré, tandis que le passage actif par transporteurs nécessite de l’énergie sous forme d’ATP.

💡 Astuce mémo

Absorption → distribution → métabolisme → élimination.

📖 8. Distribution et métabolisme

🔑 Notions clés & Définitions

• Distribution : Répartition du médicament dans la circulation sanguine et les organes cibles après son arrivée dans la circulation générale.
• Métabolisme : Réactions chimiques qui ont lieu dans un organe avant l’élimination et qui favorisent celle-ci en produisant des métabolites actifs, inactifs ou parfois toxiques.

★ À maîtriser

• Dans le sang, le médicament peut circuler sous forme libre ou lié de manière réversible à des protéines, notamment à l’albumine.

• Seule la fraction libre peut se lier aux récepteurs, se distribuer dans les organes et exercer une action pharmacologique ; la fraction liée aux protéines ne peut exercer d’action pharmacologique.

Compléments

• Une bonne diffusion tissulaire dépend :

  • d’une molécule non ionisée
  • d’une forte affinité pour les tissus
  • d’une liposolubilité élevée
  • d’une faible liaison aux protéines

• L’insuffisance rénale et l’insuffisance hépatique diminuent l’albumine et augmentent ainsi la fraction libre du médicament.

• Les principales enzymes de métabolisation sont les cytochromes (CYP), particulièrement au niveau hépatique.

• Les biotransformations hépatiques comprennent une phase I de réaction acide-base et de modification chimique, puis une phase II de conjugaison, afin de faciliter l’élimination.

💡 Astuce mémo

Fraction libre : active ; fraction liée aux protéines : inactive.

📖 9. Élimination et demi-vie

🔑 Notions clés & Définitions

• Élimination : Peut se faire directement ou après métabolisation, notamment sous forme de métabolites hydrosolubles.
• Clairance rénale : Prend en compte la filtration glomérulaire, la sécrétion et la réabsorption afin d’évaluer la capacité d’élimination des reins.

• Demi-vie : Temps nécessaire pour que la concentration du médicament diminue de moitié à partir de son administration et permet de calculer l’intervalle entre deux administrations.

★ À maîtriser

• L’urine et la bile sont les deux fluides d’élimination des médicaments et de leurs métabolites, et le rein est le principal organe d’excrétion.

• 🔄 L’élimination rénale met en jeu : la filtration glomérulaire des déchets, la sécrétion de déchets supplémentaires, la réabsorption, notamment du glucose et du sodium

Compléments

• Les voies d’élimination sont :
  • rénale
  • hépatique
  • digestive
  • pulmonaire
  • biliaire

• 🔄 Après le métabolisme hépatique : les substances sont excrétées dans la bile vers l’intestin, elles sont éliminées dans les selles ou réabsorbées dans le sang, les substances réabsorbées retournent au foie

💡 Astuce mémo

Filtration, sécrétion, réabsorption : les trois temps de l’élimination rénale.

📖 10. Pharmacodynamie et récepteurs

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacodynamie : Étudie les effets du médicament sur l’organisme et les mécanismes réalisés par le médicament sur le corps.
• Ligand : Molécule qui se lie à un récepteur pour produire un effet pharmacologique.
• Récepteur : Structure protéique intra- ou extracellulaire sur laquelle se lie un ligand.

★ À maîtriser

• La pharmacodynamie évalue la nature et l’intensité de la réponse pharmacologique, notamment l’effet thérapeutique souhaité et les effets indésirables non souhaités.

📌 Un agoniste reproduit l’effet du ligand endogène, tandis qu’un antagoniste produit un effet opposé ou bloque cet effet.

Compléments

• Un récepteur ou une cible peut être :

  • transmembranaire
  • intracellulaire
  • une enzyme
  • un système de transport ou de recapture
  • l’ADN ou l’ARN
  • une cible portée par un micro-organisme

• Dans l’exemple du système orthosympathique, le salbutamol est un agoniste qui provoque une bronchodilatation, tandis que le propranolol est un antagoniste associé à une bronchoconstriction.

💡 Astuce mémo

Agoniste : mime le ligand ; antagoniste : bloque ou oppose son effet.

📖 11. Neurotransmetteurs et cibles thérapeutiques

🔑 Notions clés & Définitions

• Neurotransmetteur : Composé chimique sécrété par un neurone.

★ À maîtriser

• La sérotonine agit sur : l’humeur, l’anxiété, le sommeil, l’appétit, la satiété et la motilité intestinale, les réactions allergiques et inflammatoires

• La dopamine intervient dans :

  • l’humeur
  • les mouvements
  • la réflexion
  • les apprentissages
  • la recherche de récompense

• Dans la maladie de Parkinson, la destruction des neurones dopaminergiques impose l’utilisation de la L-Dopa, car la dopamine ne pénètre pas dans le cerveau tandis que son précurseur y entre par transport actif et y est transformé en dopamine.

Compléments

• La noradrénaline est le neuromédiateur du domaine adrénergique, tandis que l’adrénaline intervient à ce titre au niveau de la surrénale.

• La fluoxétine est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) ; les systèmes de recapture récupèrent les neuromédiateurs en excès dans la fente synaptique.

📖 12. Variabilité et interactions médicamenteuses

🔑 Notions clés & Définitions

• Synergie d’action : Utilisation de deux molécules poursuivant le même but thérapeutique et produisant un effet augmenté.
• Potentialisation : Augmentation de l’effet d’un médicament par un autre médicament qui exerce normalement un effet différent.

★ À maîtriser

• Les facteurs liés au patient comprennent :
  • l’observance
  • le poids
  • le polymorphisme génétique
  • les pathologies
  • la grossesse
  • l’allaitement
  • l’alimentation
  • le tabac
  • l’alcool

Compléments

• Les facteurs liés au médicament comprennent : la forme galénique, la voie d’administration, la répétition des doses, les propriétés physico-chimiques, notamment la liposolubilité et l’état d’ionisation

• Le tabac est un inducteur enzymatique et l’alcool potentialise l’action des médicaments psychotropes.