Fiche de révision : Pharmacologie générale

📋 Plan du Cours

1. Définition et finalité de la pharmacologie
2. Composition et qualité du médicament
3. Formes galéniques et administration
4. Pharmacodynamie et cibles moléculaires
5. Actions et effets pharmacologiques
6. Types d’effets médicamenteux
7. Pharmacocinétique et cycle du médicament

📖 1. Définition et finalité de la pharmacologie

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacologie : Science qui étudie les médicaments, leurs actions et leurs effets sur les organismes vivants et se divise principalement en pharmacocinétique et pharmacodynamie.

★ À maîtriser

• La finalité de la pharmacologie est de découvrir, développer et utiliser des médicaments chez l’Homme pour traiter des situations pathologiques en tenant compte des variabilités individuelles et en visant un rapport bénéfice-risque favorable. - pharmacomedicale.org

Compléments

• Le CBIP constitue une source de données de référence adaptée à la Belgique.

📖 2. Composition et qualité du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Qualité : Caractéristique qui impose de connaître la composition qualitative et quantitative du médicament, notamment sa teneur en principe actif.
• Efficacité : Capacité à produire dans une certaine mesure des effets pharmacologiques pertinents.
• Sécurité : La sécurité d’un médicament implique sa bonne tolérance par l’espèce qui le reçoit et, en médecine de troupeau, la prise en compte de ses impacts sur la santé humaine et l’environnement.
• Principe actif : Substance d’origine chimique ou naturelle qui possède un mécanisme d’action précis et confère au médicament ses propriétés.
• Excipient : Ensemble chimique inerte sans action thérapeutique propre, qui facilite l’action du principe actif et peut donner une forme au médicament.

★ À maîtriser

• Les trois caractères de base d’un médicament sont :
  • la qualité
  • l’efficacité
  • la sécurité

Compléments

• La qualité conditionne l’efficacité et la sécurité du médicament.

• Le principe actif est le plus souvent présent en faible proportion par rapport à l’excipient.

💡 Astuce mémo

Le principe actif agit ; l’excipient facilite sans action thérapeutique.

📖 3. Formes galéniques et administration

🔑 Notions clés & Définitions

• Forme galénique : Aspect final et présentation d’un médicament.

★ À maîtriser

• Tous les médicaments ne sont pas disponibles sous toutes les formes galéniques, car celles-ci dépendent notamment du principe actif et de sa biodisponibilité.

📌 Un comprimé est formé par compactage du principe actif et de l’excipient et est généralement sécable, tandis qu’une gélule possède une protection entourant le médicament, peut parfois être ouverte et n’est pas sécable.

Compléments

• Les formes galéniques citées comprennent :

  • l’injection
  • le comprimé
  • la gélule
  • la solution orale

• Le choix d’une forme galénique dépend notamment de la facilité d’administration par le propriétaire ou le vétérinaire, de la pathologie et des molécules.

📖 4. Pharmacodynamie et cibles moléculaires

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacodynamie : Étude des effets des médicaments sur le corps, notamment leur mécanisme d’action, leurs cibles cellulaires et la relation entre la dose et la réponse.
• Cible d’action : Récepteur, enzyme ou canal ionique auquel se fixe le principe actif.
• Récepteur : Structure macromoléculaire située dans la membrane ou le cytoplasme d’une cellule, qui peut interagir avec le principe actif, aussi appelé ligand, selon un modèle clé-serrure.

📝 Points essentiels

• L’absorption du médicament dépend de la voie d’administration.

💡 Astuce mémo

La molécule est une clé qui se fixe dans la serrure qu’est le récepteur.

📖 5. Actions et effets pharmacologiques

★ À maîtriser

📌 L’action pharmacologique est le changement moléculaire induit par la liaison d’un ligand à son récepteur, tandis que l’effet pharmacologique correspond aux modifications macroscopiques qui peuvent suivre une cascade d’événements moléculaires.

• Après l’absorption du médicament, le principe actif se lie à son récepteur, déclenche une action pharmacologique puis produit des effets pharmacologiques.

📌 Un agoniste se lie à un récepteur et l’active, tandis qu’un antagoniste s’y lie sans l’activer et empêche une autre molécule de s’y fixer.

Compléments

• L’effet pharmacologique augmente avec le taux d’occupation des récepteurs, lequel dépend de la concentration de la molécule et de son affinité pour ces récepteurs, et non de sa capacité à les activer.

• Un médicament peut produire plusieurs effets s’il active différents types de récepteurs, et la relation dose-réponse peut différer selon ses actions.

• La prednisolone produit un effet anti-inflammatoire à une dose plus faible que celle nécessaire à son effet immunosuppresseur.

• La posologie doit viser l’effet bénéfique et éviter l’effet toxique associé à la dose.

💡 Astuce mémo

Action moléculaire, effet macroscopique.

📖 6. Types d’effets médicamenteux

🔑 Notions clés & Définitions

• Effet thérapeutique : Effet pharmacologique d’une substance active induit à des fins thérapeutiques chez un animal malade.
• Effet indésirable : Réaction nocive et non recherchée survenant fortuitement chez certains sujets malgré une utilisation conforme à la notice.
• Effet zootechnique : Effet pharmacologique d’une substance active qui modifie la physiologie de l’organisme à des fins de production.
• Effet préventif : Effet pharmacologique d’une substance active induit pour prévenir une maladie.
• Effet placebo : Effet induit chez des patients ayant absorbé des substances neutres sur le plan de leur activité pharmacologique.
• Effet toxique : Effet survenant lors d’une utilisation d’un médicament non conforme à la notice et entraînant des effets indésirables.

📝 Points essentiels

📌 Les effets indésirables attendus sont décrits dans la notice, quelle que soit leur fréquence, tandis que les effets indésirables inattendus ne sont pas décrits dans la notice par leur nature, leur gravité ou leur évolution.

💡 Astuce mémo

L’effet toxique résulte d’un usage non conforme, contrairement à l’effet indésirable sous traitement conforme.

📖 7. Pharmacocinétique et cycle du médicament

🔑 Notions clés & Définitions

• Pharmacocinétique : Étude du devenir des substances actives dans l’organisme dans le temps et dans l’espace, ainsi que de l’action de l’organisme sur le médicament.
• Absorption : Passage du médicament du site d’administration vers la circulation sanguine.
• Distribution : Diffusion du principe actif dans les différents tissus et organes cibles de l’organisme.
• Métabolisme : Transformation chimique du médicament par l’organisme, souvent au niveau du foie, en métabolites.
• Excrétion : Évacuation du médicament et de ses déchets hors du corps, principalement par les reins dans les urines ou par le foie dans la bile.

★ À maîtriser

• Le cycle du médicament est résumé par l’acronyme AADME :
  • administration
  • absorption
  • distribution
  • métabolisme
  • excrétion

Compléments

• L’administration du médicament peut se faire par différentes voies d’administration.

💡 Astuce mémo

AADME : Administration, Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion.